Burlip

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: эналаприл малеати - 5 мг, 10 мг, 20 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, магний карбонат, натрий крахмал гликоляти, картошка крахмали, аэросил, магний стеарати, темир оксид жигари.

5 мг таблеткалар: думалок, ясси шаклли, деярли ок, бир томонида синдириш учун чизиrи булган таблеткалар.

1О мг таблеткалар: думалок, ясси шаклли, оч жигарранг рангли, бир томонида синдириш учун чизиrи булган таблеткалар.

20 мг таблеткалар: думалок, ясси шаклли, тук пушти рангли, бир томонида синдириш учун чизиrи булган таблеткалар.

Таблеткалар.

Антигипертензив восита (АПФ ингибиторлари). АТХ коди: СО9ААО2.

Фармакодинамикаси

Эналаприлнинг клиник таъсири ангиотензинга айланувчи ферментнинг фаоллигини сундирилишига ва бунинг ок,ибатида тук,ималарда ва айланиб юрувчи к:онда ангиотензш-1 I дан ангиотензин II ни х.осил булишини камайишига боrлик,. Ангиотензин II концентрациясини камайиши уз навбатида вазодилатацияга, альдостерон секрециясининг камайишига, к,он плазмасида калий концентрацияси ва ренин фаоллигининг ошишига олиб келади. Периферик ыон томир к,аршилигининг (YПTIQ, систолик ва диастолик артериал босимнинг пасайиши, юракдан к,он чик,арилишининг ошиши, миокардга кейинги ва олдинги зурик,ишларни камайиши ушбу узгаришларнинг гемодинамик ок,ибатлари булиб х.исобланади. Препаратнинг гипотензив таъсири плазмада ренин концентрацияси юк,ори булганида купрок, ифодаланади, унинг концентрацияси камайганида клиник таъсир камрок, ифодаланади. Айрим беморларда артериал босимнинг оптимал даражасига эришиш учун даволашни бир неча х.афта давомида утказиш зарур.

Эналаприлнинг вазодилатация к,илувчи ва айрим диуретик таъсири шунингдек брадикинин бузилишини блокада к,илиш билан таъминланади, у уз навбатида вазодилатация к,илувчи ва буйрак простогландинлари синтезини раrбаталантиради. Брадикининнинг мик,дорини плазмада х.ам, лакал х.олда аъзолар ва организм тук,ималарида х.ам ошиши уткир юрак етишмовчилигида миокардда, буйракларда, к,он томирларнинг силлик, мушакларида юз берадиган патологик жараёнларни блокировка к,илади. Бунда коронар ва буйрак к,он ок,имининг кхчайиши кузатилади, узок, вак,т давомида 1,улланилганида (даволашнинг 3-4 х.афтасидан) юрак чап к,оринчаси ва резистив туридаги артерия деворлари миофибриллари гипертрофияси камаяди, юрак чап к,оринчаси дилатацияси секинлашади ва ишемик миокарднинг к,он билан таъминланиши яхшиланади. Препаратнинг диуретик таъсири туфайли, ички калавали гипертензия камаяди, гломерулосклероз ривожланиши секинлашади ва сурункали буйрак етишмовчилигини юзага келиши хавфи пасаяди.

Даволаш чегараларида (100 га 60 мм симоб устунидан паст эмас; жинс, ёш, биргаликда мавжуд касалликларга боrлик х.олда узгариб туради) мияда кон айланишига таъсир курсатмайди: бош мияга кон келиши артериал босим пасайиши фонида х.ам керакли даражада ушлаб турилади.

Даволашни тусатдан бекор килиш препарат (улланилишини "бекор килиниши" синдромига (артериал босимнинг кескин кутарилишига) олиб келмайди.

Фармакокинетикаси

Эналаприлат - АПФ ингибитори булиб хисобланган эналаприлнинг фаол метаболити. Эналаприл олд дори х.исобланади, чунки таъсир этувчи модда аsосан унинг узи эмас, балки унинг фаол метаболити эналаприлат (Р450 цитохромининг ЗА4 ферменти иштирокида жигарда гидролиз мах.сулоти) булиб, у АПФ ни эналаприлга нисбатан фаолрок ингибиция к.илади. Ичга l(абул килинганидан кейин препаратнинг сурилиши 60% ни ташкил этади, овк:атланиш сурилиш самарадорлигига таъсир курсатмайди. Эналаприл учун максимал концентрациясига эришиш ваци (TCmax) 1 соатни, эналприлат учун тахминан 3-4 соатни ташкил этади.

Эналприлатнинг плазма Оl(силлари билан боrланиши 50-60% га етиб боради. Препарат ишлаб чик:увчиси маълумотларига кура ичга кабул к:илинганида гипотензив таъсирнинг бошланиши вакти уртача 1 соатни, ташкил этади, унинг ЯКl(ОЛ ифодаланганлиги 4-6 соат утгач энг Юl(ори чуккисига етади ва 24 соат давом этади.

Бирок: мустак:ил клиник тадк:икотларнинг маълумотларига кура эналаприлни к:абул к:илишдан келадиган клиник таъсир (айрим комбинациялар бундан мустасно) фа(ат 12 соатгача булган оралик:да сак:ланади.

Эналаприлат гематоэнцефалик туси(НИ истисно этган х.олда гистогематик тусиl(лар орк:али яхши сингиб утади, кам мимори плацента тусиrи оркали сингиб утади ва сут билан ажралиб чик:ади.

Эналаприлатнинг ярим чикарилиши даври 11 соатни ташкил этади, бунда унинг 60% буйраклар оркали (20% эналаприл куринишида ва 40% эналаприлат куринишида) ва 33% ичак орl(али (6% эналаприл куринишида ва 27% эналаприлат куринишида) чик:арилади. Гемодиализ ва перитонеал диализда (чиl(арилиш тезлиги минутига 62 мл) организмдан чиl(арилади.

• турли шаклдаги ва оrирлик даражасидаги артериал гипертензияда (шу жумладан реноваскуляр гипертензияда);
• комплекс даволаш таркибида I-III боскичдаги юрак етишмовчилигида, жумладан юрак чап rщринчасининг симптомсиз дисфункциясида;
• юрак чап коринчаси дисфункцияси булган пациентларда коронар ишемияни олдини олишда к:улланилади.

Овкатланишга боrлик: булмаган холда ичга кабул килинади.

Артериал гипертензияда

Енгил даражада булганида бошланrич доза суткада 1 марта 5 мг ни, бошка даражаларида суткада 1 марта 1О мг ни ташкил этади. Самара мавжуд булмаганида дозани хафтада 5 мг га купайтирилади. Куллаб-кувватловчи доза суткада 1 марта 20 мг ни ташкил этади. Доза суткада 40 мг дан ошмаслиги керак.

Реноваскуляр гипертензияда

Препаратни кабул килиш 2,5 мг ли паст дозадан бошланади. Доза индивидуал равишда танланади. Эналаприлнинг максимал суткалик дозаси - 40 мг. Диуретиклар билан биргаликда даволаш. Эналаприлни биринчи бор кабул килишдан кейин оrир гипотензия ривожланиши мумкин, шу муносабат билан уни эх.тиёткорлик билан кулланилади. Диуретиклар билан даволашни эналаприл билан даволаш бошланишига кадар 2-3 кун олдин тухтатиш лозим. Эналаприлнинг бошланrич дозаси препаратнинг индивидуал таъсири аникланишига кадар 5 мг ёки ундан камни ташкили этади.

Буйрак етишмовчиликда дозалари

Юрак етишмовчилиги/юрак чап коринчасининг симптомсиз дисфункцияси

Эналаприлнинг бошланrич дозаси суткада 2,5 мг ни ташкил этади, препаратнинг дастлабки таъсирини аниклаш учун шифокорнинг синчков назорати зарур. Дозани пациент томонидан препарат таъсирини кутара олишга боrлик холда хафтада 5 мг оралиrи билан суткада 20 мг куллаб-кувватловчи дозагача бир ёки икки марта кабул килиш билан ошириб бориш лозим. Дозани танлаш 2-4 х.афта давомида олиб борилади.

Юрак чап коринчасининг симптомсиз дисфункциясида Эналаприл дозасини куйидагича танлаш тавсия этилади:

Эналаприлнинг биринчи дозаси кабул килинганидан кейин артериал гипотензиянинг ривожланиши препарат кабул килинишини тухтатилиши заруратини курсатмайди.

Кекса пациентларда кулланилиши

Доза пациентнинг буйрак фаолияти бузилиши даражасига мувофик булиши керак. Педиатрияда кулланилиши. 6 ёшдан 16 ёшгача булган болаларда артериал гипертензияни даволашда эналаприлни кулланилиши хакидаги клиник тадкикотларнинг тиббиётда далиллаш стандартларига мое келадиган натижалари мавжуд булиб, улар препаратни тана вазни 50 кг гача болалар учун 2,5 мг дозада ва тана вазни 50 кг дан ортик: булган болалар учун 5 мг дозада кабул килиниши зарур булган клиник таъсирни таъминлаши ва нисбатан хавфсиз эканлиги хакида далолат беради.

Умуман олганда Эналаприл таъсири яхши утказилади. Ножуя таъсирларнинг йиrинди тез тезлиги плацебо буюрилганидаги каби микдордан ошмайди.

Юрак-кон томир тизими томонидан: 2% дан кам - артериал ёки ортостатик гипотензия, хушдан кетишлар; айрим холларда - миокард инфаркти, инсульт, кукракда оrриклар, юракнинг уриб кетиши, юрак кискаришининг бузилишлари, стенокардия, Рейно синдроми.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: жуда тез-тез - бош айланиши, бош оrриrи; 2-3% холларда - юкори даржада чарчок, астения; айрим холларда - депрессия, онгнинг хиралашуви, уйкунинг бузилиши, кузrалувчанлик, парестезиялар, кулокларда шовкин, куришнинг хиралиги.

Овкат хазм килиш тизими томонидан: 2% дан кам холларда - кунгил айниши, диарея; айрим холларда - ичакнинг тутилиб колиши, панкреатит, жигар етишмовчилиги, гепатит, сариклик, корин сохасида оrриклар, кусиш, диспепсия, кабзият, анорексия, стоматит,

таъмнинг бузилиши, глоссит, трансаминазалар ва билирубин фаоллигининг кайтувчан ошиши.

Нафас тизими томонидан: 2% дан кам холларда иутал; айрим холларда - упка инфильтратлари, бронхоспазм, бронхиал астма, хансираш, ринорея, томокда оrриклар, овознинг буrилицш.

Сийдик-чикариш тизими томонидан: кам холларда - буйрак етишмовчилиги, олигурия, мочевина, креатин микдорининг кайтувчан ошиши.

Аллергик реакциялар: 2% дан кам холларда - тери тошмаси; кам холларда - ангионевротик шиш; айрим холларда - куп шаклли эритема, эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, таксик эпидермал некролиз, эшакеми. .

Иситма, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит куринишида симптомокомплекс ривожланиши, антинуклеар антижисмларга ижобий тест, СОЭ ошиши, эозинофилия ва лейкоцитоз булиши мумкин.

Кон яратиш илиш тизими томонидан: гемоглобин ва гематокрит даражаси пасайиши мумкин; айрим х.олларда - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологик реакциялар: айрим холларда - куп терлаш, пемфигус, кичишиш, тошма, алопеция, фотосенсибилизация, юз терисининг кизариши.

Лаборатория курсаткичлари томонидан: гиперкалиемия ва гипонатриемия.

Бошкалар: 2% дан кам холларда - мушак тиришишлари; айрим холларда - импотенция.

Эналаприл ва АПФ нинг бошка ингибиторларига юкори сезувчанлик, анамнезда ангионевротик шишнинг мавжудлиги, порфирия, хомиладорликнинг II ва 111 триместрида, лактация даврида куллаш мумкин эмас.

Дастлабки гиперальдостеронизмда, буйрак артерияларининг икки томонлама стенозида, ягона буйрак артериясининг стенозида, гиперкалиемияда (5,5 ммоль/л дан ортик булганида), буйрак кучириб утказилганидан кейинги холатда; аортал стенозда, митрал стенозда (гемодинамика бузилишлари билан), идиопатик гипертрофик субаортал стенозда, бириктирувчи тукималарнинг тизимли касалликларида, юракнинг ишемик касаллигида, цереброваскуляр касалликларда, кандли диабетда, буйрак етишмовчилигида (протеинурия суткада 1 г дан ортик булганида), жигар етишмовчилигида, туз истеъмоли чекланган холда пархезга риоя килаётган ёки гемодиализда булган пациентларда, иммунодепрессантлар ва салуретиклар билан бир вактда кулланилганида, кекса (65 ёшдан катта булган) инсонларда эхтиёткорлик билан куллаш керак.

Эналаприл этанол таъсирини кучайтиради, Li+ чикарилишини секинлаштиради; теофиллинни саклайдиган дори воситаларининг таъсирини кучсизлантиради.

Гипотензив таъсир НЯКД, эстрогенлар таъсирини кучсизлантиради; диуретиклар, бошка гипотензив дори воситалари (бета-адреноблокаторлар, метилдопа, нитратлар, БМКК, гидралазин, празозин), умумий анестезия учун дори воситалари, этанол таъсирини кучайтиради.

Калийни асровчи диуретиклар ва калийни сакловчи дори воситалари гиперкалиемия ривожланиши хавфини оширади.

Суяк илиги фаолиятини сундирувчи дори воситалари нейтропения ва/ёки агранулоцитоз ривожланиши хавфини оширади.

Иммунодепрессантлар, аллопуринол, цитостатиклар гематотоксикликни кучайтиради.

Хомиладорлик даврида куллаш тавсия этилмайди. Эналаприлни кабул килиш дархол тухтатилиши лозим. Эналаприл хомиладорликнинг триместри даврида хомила ёки янги туrилган чакалокда касалликни келтириб чикариши ёки унинг нобуд булишига сабаб булиши мумкин. Эналаприлни куллаш хомилада артериал гипотензияни, буйраки етишмовчилигини, гиперкалиемияни ва/ёки бош чаноrи гипоплазиясини келтириб чикаради. кул-оёмар контрактураси, бош чаноrининг юз суяклари деформацияси билан биргалима олигогидрамнион, упка гипоплазияси ривожланиши мумкин.

Онаси Эналаприлни кабул килган янги тугилган чакалоклар ривожланиш Сонларини анимаш максащща синчковлик билан текширувдан утказилиши керак. Эналаприлни янги туrилган чак,алок, организмидан перитонеал диализ билан кисман чикариб ташлаш мумкин.

Эналаприл она сутига ажралади. Лактация даврида кулланилишига зарурат булганида эмизишни тухтатиш лозим.

Симптомлари: кон босимининг ифодаланган пасайиши, коллапс, миокард инфаркти, мияда кон айланишининг уткир бузилиши ёки тромбоэмболия, тиришишлар, котиб колиш.

Даволаш: пациент оёклар кутарилган холда горизонтал холатга келтирилади. Фаоллаштирилган кумир кулланилган холда меъдани ювилади. Оrир холларда пациент шифохонага ёткизилади ва артериал кон босимини баркарорлаштиришга каратилган тадбирлар утказилади: эритмалар ёки плазма урнини босувчи модд вена ичига юборилади. Эх.тимол гемодиализ утказилиши мумкин.

10 таблеткадан поливинилхлорид плёнка ва алюмин фолъга контур уяли урамда. 1, 2, 3 ва 5 контур уяли урамдан куллаш буйича йурикномаси билан бирга картон кутига жойланади.

курук ёругликдан химояланган жойда, 25 °С дан юкори булмаган хароратда саклансин. Препарат болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«SHARQ DARMON» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Бектемир тумани. Х.Байқаро к., 35A

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.