Brifeseptol

Tarkib

1 tabletka tarkibida: sulfametoksazol - 400 mg va trimetoprim - 80 mg mavjud.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Sulfametoksazol va trimetoprimdan iborat kombinatsiyalangan mikroblarga qarshi preparat. Tuzilishi bo‘yicha PABKga o‘xshash bo‘lgan sulfametoksazol bakteriya hujayralarida digidrofolat kislota sintezini buzib, PABKning uning molekulasiga kirishiga to‘sqinlik qiladi. Trimetoprim digidrofolat kislotaning tetragidrofolat - oqsil almashinuvi va mikrob hujayrasining bo‘linishi uchun mas’ul bo‘lgan folat kislotaning faol shakliga qaytarilishini buzib, sulfametoksazolning ta’sirini kuchaytiradi.

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan bakteritsid preparat bo‘lib, quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (gemolitik shtammlar penitsillinga sezgirroq), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (shu jumladan enterotoksogen shtammlar), Salmonella spp. (jumladan, Salmonella typhi va Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli shtammlar), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Pseudomonasning ayrim turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (shu jumladan, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); sodda hayvonlar: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogen zamburug‘lar, Actinomyces Israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Preparatga chidamli: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar. Ichak tayoqchasining hayot faoliyatini susaytiradi, bu esa ichakda timin, riboflavin, nikotin kislotasi va boshqa V guruhi vitaminlari sintezining kamayishiga olib keladi. Terapevtik samaraning davomiyligi 7 soatni tashkil etadi.

Farmakokinetika

Og‘iz orqali qabul qilinganda absorbsiya - 90%. TCmax - 1-4 soat, konsentratsiyaning terapevtik darajasi bir martalik qabuldan keyin 7 soat davomida saqlanadi. Organizmda yaxshi taqsimlanadi. GEK, yo‘ldosh to‘sig‘i va ko‘krak suti orqali o‘tadi. O‘pka va siydikda plazmadagi miqdoridan yuqori konsentratsiya hosil qiladi. Bronxial sekretda, qin ajralmalarida, prostata bezi sekreti va to‘qimasida, o‘rta quloq suyuqligida (u yallig‘langanda), OMSda, o‘t suyuqligida, suyaklarda, so‘lakda, ko‘zning suvli namligida, ko‘krak sutida, interstitsial suyuqlikda kamroq to‘planadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish sulfametoksazolda - 66%, trimetoprimda - 45%. Sulfametoksazol ko‘proq atsetillangan hosilalar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Metabolitlar mikroblarga qarshi faollikka ega emas. Buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida (80% 72 soat davomida) va o‘zgarmagan holda (20% sulfametoksazol, 50% trimetoprim); oz miqdorda - ichak orqali chiqariladi. T1/2 sulfametoksazolda - 9-11 soat, trimetoprimda - 10-12 soat, bolalarda - sezilarli darajada kam va yoshga bog‘liq: 1 yoshgacha - 7-8 soat, 1-10 yoshda - 5-6 soat.

Ko‘rsatma

Siydik-tanosil a’zolari infeksiyalari: uretrit, sistit, pielit, piyelonefrit, prostatit, epididimit, so‘zak (erkak va ayol), yumshoq shankr, tanosil limfogranulemasi, chov granulyomasi; nafas yo‘llari infeksiyalari: bronxit (o‘tkir va surunkali), bronxoektatik kasallik, krupoz pnevmoniya, bronxopnevmoniya, pnevmotsistali pnevmoniya; LOR-a’zolari infeksiyalari: o‘rta otit, sinusit, laringit, angina; skarlatina; MIY infeksiyalari: qorin tifi, paratif, salmonella tashuvchanlik, vabo, dizenteriya, xoletsistit, xolangit, Escherichia coli ning enterotoksik shtammlari keltirib chiqargan gastroenteritlar; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: akne, furunkulyoz, piodermiya, jarohat infeksiyalari; osteomiyelit (o‘tkir va surunkali) va boshqalar. osteoartikulyar infeksiyalar, brutsellyoz (o‘tkir), Janubiy Amerika blastomikozi

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, v/i, v/m. Har bir dori shaklida trimetoprim va sulfametoksazolning miqdoriy nisbati 1:5 ni tashkil etadi.

Ichga (tabletkalar), kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga - 960 mg bir marta yoki 480 mg kuniga 2 marta.

Infeksiyalarning og‘ir kechishida - kuniga 3 marta 480 mg, surunkali infeksiyalarda qo‘llab-quvvatlovchi doza - kuniga 2 marta 480 mg.

1-2 yoshli bolalar - kuniga 2 mahal 120 mg, 2-6 yoshlilar - kuniga 2 mahal 120-240 mg, 6-12 yoshlilar - kuniga 2 mahal 240-480 mg.

Suspenziya: 3-6 oylik bolalar - 120 mg kuniga 2 marta, 7 oylik - 3 yosh - 120-240 mg kuniga 2 marta, 4-6 yosh - 240-480 mg kuniga 2 marta, 7-12 yosh - 480 mg kuniga 2 marta, kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar - 960 mg kuniga 2 marta.

Bolalar uchun sirop: 1-2 yoshli bolalar - kuniga 2 mahal 120 mg, 2-6 yoshlilar - kuniga 2 mahal 180-240 mg, 6-12 yoshlilar - kuniga 2 mahal 240-480 mg.

Davolashning minimal davomiyligi - 4 kun; simptomlar yo‘qolganidan keyin terapiya 2 kun davom ettiriladi. Surunkali infeksiyalarda davolash kursi uzoqroq davom etadi.

O‘tkir brutsellyozda - 3-4 hafta, qorin tifi va paratifda - 1-3 oy. Siydik yo‘llari surunkali infeksiyalari qaytalanishining oldini olish uchun kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga - 480 mg sutkada 1 marta tunda, 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - 12 mg/kg/sut. Davolashning davomiyligi - 3-12 oy.

7-16 yoshli bolalarda o‘tkir sistitni davolash kursi - 480 mg dan kuniga 2 marta 3 kun davomida. So‘zakda - kuniga 3 marta 1920-2880 mg.

So‘zak faringitida (penitsillinga yuqori sezuvchanlikda) - 4320 mg sutkada 1 marta 5 kun davomida.

Pneumocystis carinii qo‘zg‘atgan pnevmoniyada - 120 mg/kg/sutka 6 soatlik interval bilan 14 kun davomida.

Parenteral: m/o kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga - 480 mg har 12 soatda, 6-12 yoshli bolalar - 240 mg har 12 soatda. v/i tomchilab, kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga - 960-1920 mg har 12 soatda, 6-12 yoshli bolalar - 480 mg sutkada 2 marta; 6 oylikdan 5 yoshgacha - 240 mg dan kuniga 2 marta; 6 hafta - 5 oy - 120 mg dan kuniga 2 marta.

Maksimal samaradorlikka erishish uchun trimetoprimning plazma yoki zardobdagi doimiy konsentratsiyasi 5 mkg/ml yoki undan yuqori darajada saqlanishi kerak. Plasmodium falciparum keltirib chiqaradigan bezgak - v/i infuziya (1920 mg sutkasiga 2 marta) 2 kun davomida.

Bolalarga mos ravishda kamaytirilgan doza kerak bo‘ladi. OMSda yuqoriroq konsentratsiyaga erishish uchun v/i tomchilab (200 ml erituvchida eritib) 1 soat davomida sutkasiga 2 marta yuboriladi. Buyrak yetishmovchiligida doza KK miqdoriga bog‘liq: KK 25 ml/min dan yuqori bo‘lganda - standart doza; 15-25 ml/min bo‘lganda - 3 kun davomida standart doza, keyin standart dozaning yarmi. KK 15 ml/min dan kam bo‘lganda standart dozaning yarmi faqat gemodializ fonida buyuriladi.

Bevosita yuborishdan oldin quyidagi nisbatlarda eritiladi: 480 mg (5 ml infuziya uchun eritma) 125 ml ga, 960 mg (10 ml) - 250 ml ga, 1440 mg (15 ml) - 500 ml infuzion eritmaga. Infuziyadan oldin yoki infuziya vaqtida eritmaning loyqalanishi yoki kristallanishi paydo bo‘lsa, aralashmadan foydalanish mumkin emas. Yuborish davomiyligi - 1-1,5 soat (bemorning suyuqlikka bo‘lgan ehtiyojiga mos kelishi kerak). Zarur bo‘lganda yuboriladigan suyuqlik hajmini cheklash yuqoriroq konsentratsiyalarda amalga oshiriladi - 5 ml dekstrozaning suvdagi 50-75 ml 5% li eritmasida eritiladi. Barcha yosh guruhlarida infeksiyalarning og‘ir kechishida doza 50% ga oshirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; ayrim hollarda - aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevritlar.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm, o‘pka infiltratlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, gastrit, qorin og‘rig‘i, glossit, stomatit, xolestaz, ’jigar’ transaminazalari faolligining oshishi, gepatit, gepatonekroz, psevdomembranoz enterokolit.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblastik anemiya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak faoliyatining buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina konsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan kechuvchi toksik nefropatiya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, toshma, ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratining ko‘tarilishi, angionevrotik shish, sklera giperemiyasi.

Mahalliy reaksiyalar: tromboflebit (venopunksiya qilingan joyda), yuborilgan joyda og‘riq.

Boshqalar: gipoglikemiya.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, ichak sanchig‘i, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, depressiya, hushdan ketish holatlari, es-hushning buzilishi, ko‘rishning buzilishi, isitma, gematuriya, kristalluriya; uzoq muddatli dozani oshirib yuborishda - trombotsitopeniya, leykopeniya, megaloblastik anemiya, sariqlik.

Davolash: oshqozonni yuvish, siydikni nordonlashtirish trimetoprim chiqarilishini ko‘paytiradi, suyuqlikni ichishga qabul qilish, m/o - 5-15 mg/sutka kalsiy folinat (trimetoprimning suyak ko‘migiga ta’sirini yo‘qotadi), zarurat tug‘ilganda - gemodializ.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan sulfanilamidlarga), jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/daqiqadan kam), aplastik kamqonlik, B12 tanqisligi kamqonligi, agranulotsitoz, leykopeniya, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi, homiladorlik, laktatsiya davri, 6 yoshgacha (m/o yuborish uchun), bolalik davri (3 oygacha - og‘iz orqali qabul qilish uchun), bolalarda giperbilirubinemiya.

Ehtiyot bo‘ling. Folat kislotasi yetishmovchiligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklari.

Maxsus ko‘rsatmalar

Sulfametoksazolning plazmadagi konsentratsiyasini har 2-3 kunda, bevosita navbatdagi quyishdan oldin aniqlash maqsadga muvofiqdir. Agar sulfametoksazol konsentratsiyasi 150 mkg/ml dan oshsa, u 120 mkg/ml dan pasaymaguncha davolash to‘xtatilishi kerak.

Uzoq muddatli (bir oydan ortiq) davolash kurslarida muntazam qon tahlillari zarur, chunki gematologik o‘zgarishlar (ko‘pincha simptomsiz) paydo bo‘lish ehtimoli mavjud. Bu o‘zgarishlar folat kislotasi (3-6 mg/sut) buyurilganda qaytarilishi mumkin, bu esa preparatning mikroblarga qarshi faolligini sezilarli darajada buzmaydi. Ayniqsa, keksa bemorlarni yoki dastlabki folat yetishmovchiligi gumon qilingan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik bilan yondashish lozim.

Folat kislotasini uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda davolashda ham buyurish maqsadga muvofiqdir. Kristalluriyaning oldini olish uchun yetarli miqdorda siydik ajratish tavsiya etiladi. Sulfanilamidlarning toksik va allergik asoratlari ehtimoli buyraklarning filtratsiya funksiyasi pasayganda sezilarli darajada oshadi. Davolash fonida tarkibida ko‘p miqdorda PABK bo‘lgan oziq-ovqat mahsulotlari - o‘simliklarning yashil qismlari (gulkaram, ismaloq, dukkaklilar), sabzi, pomidor iste’mol qilish ham maqsadga muvofiq emas.

Haddan tashqari quyosh va ultrabinafsha nurlaridan saqlanish kerak. Nojo‘ya ta’sirlar xavfi OITS bilan og‘rigan bemorlarda ancha yuqori bo‘ladi. A guruh beta-gemolitik streptokokk chaqirgan tonzillit va faringitlarda shtammlarning keng tarqalgan chidamliligi tufayli qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Quyidagi DV bilan farmatsevtik mos keladi: v/i infuziyalar uchun dekstroza 5 va 10%, v/i infuziyalar uchun levuloza 5%, v/i infuziyalar uchun NaCl 0,9%, v/i infuziyalar uchun 0,18% NaCl va 4% dekstroza aralashmasi, v/i infuziyalar uchun 6% dekstran 70 5% dekstroza yoki 0,9% NaCl eritmasida, v/i infuziyalar uchun 10% dekstran 40 5% dekstroza yoki 0,9% NaCl eritmasida, inyeksiya uchun Ringer eritmasi. Bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini, shuningdek, gipoglikemik DV va metotreksat ta’sirini oshiradi. Fenitoin (uning T1/2 qismini 39% ga uzaytiradi) va varfarinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi, ularning ta’sirini kuchaytiradi.

Peroral kontratsepsiyaning ishonchliligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini so‘ndiradi va gormonal birikmalarning ichak-jigar sirkulyatsiyasini kamaytiradi). Rifampitsin trimetoprimning T1/2 qismini kamaytiradi. Pirimetamin haftasiga 25 mg dan ortiq dozada megaloblastik kamqonlik rivojlanish xavfini oshiradi.

Diuretiklar (ko‘pincha tiazidlar) trombotsitopeniya rivojlanish xavfini oshiradi. Benzokain, prokain, prokainamid (va b.) Gidroliz natijasida PABK hosil bo‘ladigan DV). Diuretiklar (tiazidlar, furosemid va boshqalar) va peroral gipoglikemik DV (sulfonilmochevina hosilalari), bir tomondan, va mikroblarga qarshi sulfanilamidlar - boshqa tomondan, o‘zaro allergik reaksiyalar rivojlanishi mumkin.

Fenitoin, barbituratlar, PASK folat kislotasi tanqisligi belgilarini kuchaytiradi. Salitsil kislota hosilalari ta’sirni kuchaytiradi. Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (va b. Siydikni nordonlashtiruvchi DV) kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi. Kolestiramin so‘rilishni kamaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazol qabul qilingandan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak. Suyak ko‘migida qon yaratilishini susaytiruvchi DV miyelosupressiya xavfini oshiradi.

Chiqarish shakli

N20 tabletkalari (1x20) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Kukunni suyultirishdan oldin +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, asl qadoqda, quruq va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin preparatni ishlatmang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

God Gift Laboratory Pvt. Ltd, Hindiston.