Cef IV

Цефтриаксон натрий (цефтриаксонга қайта ҳисобланганда) 500 мг, 1,0 г.

Деярли оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун, бироз гигроскопик кристалл кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Тизимли қўллаш учун антибактериал препаратлар. Бошқа бета-лактам антибактериал препаратлар. Учинчи авлод цефалоспоринлари.

Цеф - узоқ таъсирга эга авлод парентерал юбориладиган цефалоспорин антибиотигидир. Цефтриаксоннинг бактерицид фаоллиги хужайра мембраналарининг синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Цеф грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан кенг таъсир доирасига эга. У грамманфий ва граммусбат бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган кўпчилик β-лактамазалар (ҳам пенициллиназалар, ҳам цефалоспориназаларнинг) таъсирига юқори чидамлидир. Цефтриаксон одатда қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол:

Граммусбат аэроблар

Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир), коагулазо-манфий стафилококклар, Streptococcus pyogenes (β-гемолитик, А гуруҳи), Streptococcus agalactiae (β-гемолитик, B гуруҳи), β-гемолитик стрептококклар (на А, на В гуруҳи бўлмаган), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Изоҳ. Метициллинга чидамли Staphylococcus spp. Цефалоспоринларга, шу жумладан цефтриаксонга хам резистентдир. Одатда, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium ва Listeria monocytogenes лар ҳам чидамлидир.

Грамманфий аэроблар

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (асосан, A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигенсифат бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus шу жумладан С. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (бошқалар), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (илгари Branhamella catarrhalis деб номланган), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (бошқалар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (бошқалар), Providencia rettgeri, Providencia spp. (бошқалар), Salmonella typhi, Salmonella spp. (тифоид бўлмаган), Serratia marcescens, Serratia spp. (бошқалар)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (бошқалар).

Анаэробы

Bacteroides spp. (сафрога сезгир), Clostridium spp. (C. difficile дан ташқари), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (бошқалар), Gaffkya anaerobica (илгари Peptococcus деб номланган), Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетикаси

Цефтриаксоннинг фармакокинетикаси нотекис характерга эга. Препаратнинг ярим чиқарилиш давридан ташқари, унинг умумий концентрациясига асосланган барча асосий фармакокинетик параметрлари, дозага боғлиқдир.

Сўрилиши

1 г препарат мушак ичига юборилганидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси тахминан 81 мг/л ни ташкил қилади ва юборилгандан кейин 1-3 соат атрофларида эришилади. «Плазмадаги концентрация вақт» эгри чизиғи остидаги майдон вена ичига ва мушак ичига юборилгандан кейин бир хил бўлади. Бу цефтриаксоннинг биокираолишилиги мушак ичига юборилгандан кейин 100% ни ташкил қилишини билдиради.

Тақсимланиши

Цефтриаксоннинг тақсимланиш ҳажми 7-12 л га тенг. 1-2 г дозада юборилганидан кейин цефтриаксон организмнинг тўқима ва суюқликларига яхши киради. 24 соатдан ортиқ вақт давомида унинг концентрацияси инфекцияларнинг кўпчилик қўзғатувчилари (шу жумладан ўпкада, юракда, ўт йўлларида, жигарда, бодом безларида, ўрта қулоқда ва бурун шиллиқ қаватида, суякларда, шунингдек орқа мия, плеврал ва синовиал суюқликларда ва простата бези секретида) учун минимал бостирувчи концентрациясидан анча юқори бўлади.

Цефтриаксон интерстициал суюқликка диффузия йўли билан тез ўтади, у ерда 24 соат давомида унга сезгир бўлган микроорганизмларга нисбатан бактерицид таъсирини сақлаб қолади. Цефтриаксон альбумин билан қайтувчан боғланади, айни пайтда боғланиш даражаси концентрацияни ошгани сайин камайиб бориб, масалан, плазмадаги концентрацияси 100 мг/л дан камроқ бўлганида 95% дан концентрацияси 300 мг/л бўлганида 85% гача пасаяди. Тўқима суюқлигида альбуминнинг концнтрациясини пастлиги туфайли, унда эркин цефтриаксоннинг улуши плазмадагига нисбатан юқорироқдир.

Айрим тўқималарга кириши

Цефтриаксон миянинг яллиғланган қаватлари орқали ўтади. Цефтриаксонни тана вазнига 50-100 мг/кг дозаларда (мувофиқ равишда янги туғилган чақалоқларга ва кўкрак ёшидаги болаларга) вена ичига юборилганидан сўнг 24 соатдан кейин цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси 1,4 мг/л дан юқори бўлади. Орқа мия суюқлигидаги максимал концентрациясига вена ичига юборилганидан сўнг тахминан 4 соатдан эришилади ва ўртача 18 мг/л ни ташкил қилади. Бактериал менингитда орқа мия суюқлигида цефтриаксоннинг ўртача концентрацияси, плазмадаги концентрациясининг 17% ни, асептик менингитда эса - 4% ни ташкил қилади. Менингити бўлган катта ёшдаги беморларда тана вазнига 50 мг/кг дозани юборилгандан сўнг 2-24 соатдан кейин цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси менингитнинг энг кўп тарқалган қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрацияларидан бир неча марта юқори бўлади.

Цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кичик концентрацияларда кўкрак сутига тушади.

Метаболизми

Цефтриаксон тизимли метаболизмга учрамайди, балки ичак флораси таъсири остида нофаол метаболитларга айланади.

Чиқарилиши

Цефтриаксоннинг умумий плазма клиренсии минутига 10-22 мл ни ташкил қилади. Буйрак клиренси 5-12 мл/мин га тенг. Цефтриаксоннинг 50-60% ўзгармаган ҳолда сийдик билан, 40-50% эса - ўзгармаган ҳолда сафро билан чиқарилади. Цефтриаксоннинг ярим чиқарилиш даври катталарда тахминан 8 соатни ташкил қилади.

Ўзига хос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Янги туғилган чақалоқларда буйрак орқали дозанинг тахминан 70% чиқарилади. Кўкрак ёшидаги болаларда ҳаётининг биринчи 8 куни давомида, шунингдек 75 ёшдан ошган шахсларда ярим чиқарилиш даври ўрта ёшдаги пациентларга нисбатан, ўртача икки ёки уч марта юқори бўлади.

Буйрак ёки жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда цефтриаксоннинг фармакокинетикаси бироз ўзгаради, фақат ярим чиқарилиш даврини бироз ошиши қайд этилади холос. Агар фақат буйрак фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши кучаяди, агар фақат жигар фаолияти бузилган бўлса, буйрак орқали чиқарилиши кучаяди.

• сепсис, менингит;
• юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари, айниқса пневмония ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари;
• қорин бўшлиғи аъзоларининг (перитонит, меъда-ичак йўллари ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари);
• суяк, бўғимлар, юмшоқ тўқималар ва тери инфекциялари, шунингдек жароҳат инфекциялари;
• буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• жинсий аъзоларнинг инфекциялари, шу жумладан гонорея;
• иммунитети сусайган беморлардаги инфекциялар;
• операциялардан кейинги инфекцияларни олдини олиш.

Цеф мушак ичига ёки вена ичига оқим билан ёки томчилаб юборилади.

Тавсия қилинган дозалар

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга ўртача суткалик доза суткада 1 марта Цеф 1,0-2,0 г ни ташкил қилади.

Оғир ҳолларда ва ўртача сезгир патоген микроорганизмлар чақирган инфекцияларда суткалик доза 4 г гача оширилиши мумкин.

Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафталиккача бўлганлар) учун доза суткада 20-50 мг/кг ни ташкил қилади.

Эмизикли (15 кунликдан бошлаб) ва 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 20-80 мг/кг ни ташкил қилади.

Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ болаларда катталарнинг дозаси қўлланади.

Гонореяни даволаш учун доза мушак ичига бир марта 250 мг ни ташкил қилади.

Операциядан олдинги даврдаги инфекцияларни олдини олиш учун операциядан 30-90 минут олдин 1-2 г Цеф юборилади.

Буйрак етишмовчигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида) Цеф нинг суткалик дозаси 2,0 г дан ошмаслиги керак.

Янги туғилган чақалоқларга ва кичик ёшдаги болаларга бактериал менингитда тана вазнига 100 мг/кг бошланғич дозада суткада бир марта буюрилади. Максимал суткалик доза 4 г. Қўзғатувчи аниқланганидан кейин доза мувофиқ камайтирилиши мумкин.

Тери ва юмшоқ тўқималари инфекциялари бўлган болаларга 50-75 мг/кг суткалик дозада суткада 1 марта ёки 25-37,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда буюрилади, лекин доза суткада 2 г дан ошмаслиги керак. Бошқа соҳаларда жойлашган оғир инфекцияларда - 25-37,5 мг/кг дан ҳар 12 соатда буюрилади, лекин доза суткада 2 г дан ошмаслиги керак.

Жигар ва буйраклар фаолиятининг яққол бузилишларида, шунингдек гемодиализдаги беморларда қон плазмасида цефтриаксоннинг концентрациясини кузатиш керак, чунки унинг чиқариш тезлиги пасайиши мумкин.

50 мг/кг тана вазнигадан ортиқ дозани в/и инфузия кўринишида буюриш лозим. Даволаш курси давомийлиги касалликнинг характерига боғлиқ.

Препаратни юбориш қоидалари

Препаратнинг эритмалари тайёрланиши биланоқ дарҳол ишлатилиши керак. Тайёрланган эритмалар хона ҳароратида (ёки +2-8 °С ҳароратда 24 соат давомида) 6 соат давомида ўзининг физик ва кимёвий барқарорлигини сақлаб қолади.

Бироқ умумий қоида эритмаларни тайёрланиши биланоқ дарҳол ишлатилишидир.

Мушак ичига юбориш

Мушак ичига юбориш учун 1 г препарат 3,5 мл 1% лидокаин эритмасида эритилади ва думба мушагига кўпи билан 1 г чуқур юборилади.

Бир думбага кўпи билан 1 г препаратни юбориш тавсия қилинади. Олинган эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас!

Вена ичига юбориш

Вена ичига инъекция қилиш учун препаратнинг 0,5 г ни инъекция учун сувнинг 5 мл да, 1 г ни эса 10 да эритиш керак. Вена ичига 2-4 минут давомида аста-секин юбориш керак.

Вена ичига инфузия

Вена ичига инфузиянинг давомийлиги, камида 30 минутни ташкил қилади. Вена ичига инфузия қилиш учун 2 г кукунни кальцийдан ҳоли бўлган 40 мл эритмада, масалан, 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, 5% ли глюкоза эритмасида, 10% ли глюкоза эритмасида суюлтириш керак.

Лидокаин сақловчи эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас!

• кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзия;
• сохтамембраноз колит;
• холестатик сариқлик, трансаминазаларлар фаоллигини ошиши;
• бош оғриғи, бош айланиши;
• стоматит, глоссит;
• тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитик анемия;
• эшакеми, экзантема, тошма, қичишиш, иситма, этни увишиши, аллергик дерматит, экссудатив кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, токсик эпидермал некролиз, анафилактик шок;
• юборилган жойда оғриқ.

• цефтриаксонга ёки бошқа цефалоспоринларга, пенициллинларга, карбапенемларга ўта юқори сезувчанлик;
• буйрак фаолиятини оғир бузилишлари;
• жигар фаолиятини оғир бузилишлари;
• анамнездаги антибактериал препаратларни қўллаш билан боғлиқ бўлган энтероколит;
• янги туғилган чақалоқлардаги гипербилирубинемия, чала туғилган чақалоқлар;
• ҳомиладорлик, лактация (эмизиш) даври.

Цеф аминогликозидлар, антибиотиклар билан бирга грамманфий флорага нисбатан синергизмга эга.

Антиагрегантлар, антикоагулянтлар билан бирга қўлланганида қон кетишлари ривожланишини эҳтимоли ошади.

Ҳалқали диуретиклар (юқори дозаларда) билан бир вақтда қўлланганда препаратнинг нефротоксик таъсирини эҳтимоли ошади.

Цеф эритмалари бошқа антибиотикларни сақловчи эритмалар, шунингдек кальций ионларини сақловчи эритмалар билан фармацевтик номутаносиб.

Ножўя самаралари одатда ўткинчи бўлиб, препаратни бекор қилингандан кейин йўқолади.

Кам ҳолларда Цеф билан даволанишда Кумбс синамасининг сохта мусбат натижалари қайд этилиши мумкин. Бошқа антибиотиклар каби, Цеф ҳам галактоземия синамасига сохта мусбат натижасини бериши мумкин. Сохта мусбат натижалар шунингдек сийдикда глюкоза миқдорини аниқлашда хам олиниши мумкин, шунинг учун Цеф билан даволаш вақтида глюкозурияни зарурат бўлса, фақат фермент ёрдамидаги усул билан аниқлаш лозим.

Кекса ёшдаги шахсларда ва ҳолсизланган пациентларда Цеф ни қўллаш вақтида К витаминини қўшимча равишда буюриш талаб этилиши мумкин.

Бир вақтда алкоголь истеъмол қилинганда дисульфирамга ўхшаш самаралар (юзни қизариши, қоринда ва меъда соҳасида спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, гипотония, тахикардия, ҳансираш) ривожланиши мумкин.

Буйрак ва жигар етишмовчилигида қўлланиши

Гемодиализдаги беморларда дозани тўғрилаш ва препаратнинг плазмадаги концентрациясини мониторинги талаб қилинади.

Артериал гипертензияда ва сув-электролит балансини бузилишида плазмада натрийнинг даражасини мониторлаш лозим. Узоқ муддатли даволашда периферик қон манзарасини, жигар ва буйракнинг функционал ҳолатининг кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш керак..

Транспорт воситалари ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига дори воситасининг таъсирини ўзига хос хусусияти

Препаратнинг ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, автотранспортни бошқаришда ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка амал қилиш лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари - таърифланган ножўя таъсирларнинг кўринишларини кучайиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиз.

0,5 г, 1,0 г дан фаол модда резина тиқин билан герметик беркитилган, алюминий қопқоқчалар ёки “FLIPP OFF” импорт пластик қопқоқчалар билан сиқилган флаконларда.

Ҳар бир флакон давлат ва рус тилларидаги тасдиқланган тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойди, +30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«Химфарм» АЖ, ҚОЗОҒИСТОН РЕСПУБЛИКАСИ,

Шымкент ш., Рашидов кўч., б/н, т/ф: 561342