Dardumbakt

Tarkib

1 flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi: 0,5 g yoki 1 g sefoperazonga ekvivalent bo‘lgan sefoperazon natriy; 0,5 g yoki 1 g sulbaktamga ekvivalent bo‘lgan sulbaktam natriy.

Tavsif

Oq yoki oqish rangli kukun.

Dori shakli

Kukun.

Farmakologik guruh

III avlod sefalosporinlar guruhiga mansub antibiotik beta-laktamaza ingibitori bilan birgalikda. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Sefoperazon parenteral yuborish uchun sefalosporin guruhiga mansub antibiotikdir. Bakteritsid ta’siri mikroorganizmlarning faol ko‘payish fazasida hujayra devori sintezini bostirish bilan bog‘liq. Sefoperazon keng ta’sir doirasiga ega. Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno). U beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamazalarning qaytmas ingibitori hisoblanadi; chidamli mikroorganizmlarning beta-laktamazalari ta’sirida penitsillinlar va sefalosporinlarning parchalanishini oldini oladi. Penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanib, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda sinergizm namoyon qiladi. "Dardumbakt" sefoperazonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol, shuningdek, turli mikroorganizmlarga nisbatan sinergik ta’sir ko‘rsatadi: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. "Dardumbakt" quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan in vitro faol: grammusbat bakteriyalar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning ko‘pchilik shtammlari, Streptococcus faecalis (enterokokk) ning ko‘pgina shtammlari; grammmanfiy bakteriyalar: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (jumladan, S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa va ba’zi boshqa Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy tayoqchalar (jumladan, Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides spp. va Fusobacterium spp.), grammusbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. va Veillonella spp.), grammanfiy tayoqchalar (jumladan, Clostridium spp., Eubacterium spp. va Lactobacillus spp.).

Farmakokinetika

Sefoperazon ham, sulbaktam ham organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadonda yaxshi taqsimlanadi. Preparat yo‘ldosh orqali o‘tadi va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. "Dardumbakt" 2 g (1 g sulbaktam va 1 g sefoperazon) dozada 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning Cmax mos ravishda o‘rtacha 130,2 mkg/ml va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Ushbu konsentratsiyalar sulbaktamning taqsimlanish hajmi (VD = 18,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanish hajmiga (VD = 10,2-11,3 l) nisbatan yuqoriroq ekanligini ko‘rsatadi. Preparat mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, sulbaktam va sefoperazonning zardobdagi maksimal konsentratsiyasi 15 daqiqadan 2 soatgacha bo‘lgan oraliqda kuzatiladi. Sulbaktamning qon plazmasidagi T1/2 o‘rtacha 1 soatni, sefoperazonning T1/2 1,7 soatni tashkil etadi. Sulbaktam dozasining taxminan 84 foizi va sefoperazon dozasining 25 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan sefoperazonning ko‘p qismi asosan o‘t bilan chiqariladi. Preparat har 8-12 soatda yuborilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi.Sefoperazon bilirubinni plazma oqsillari bilan birikmasidan siqib chiqarmaydi.Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning T1/2 uzayadi va siydik bilan chiqarilishi ko‘payadi. Hatto jigar funksiyasining og‘ir buzilishida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasiga erishiladi va T1/2 atigi 2-4 marta oshadi. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning T1/2 sezilarli darajada uzayadi.

Ko‘rsatmalar

Preparat o‘ziga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan turli lokalizatsiyali gospital va shifoxonadan tashqari yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash uchun qo‘llaniladi:

yuqori va pastki nafas yo‘llarining og‘ir kechuvchi infeksiyalari, shu jumladan bronxit, pnevmoniya, bronxopnevmoniya, o‘pka abssessi va plevra empiyemasi;

siydik-tanosil tizimi infeksiyalari: piyelonefrit, sistit, prostatit, endometrit, so‘zak, vulvovaginit;

intraabdominal infeksiyalar: xoletsistit, xolangit, peritonit;

otorinolaringologik infeksiyalar: faringit, tonzillit, o‘tkir o‘rta otit, sinusit;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: chipqon, abssess, piodermiya, limfadenit, limfangit;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

septitsemiya;

meningit;

neytropeniya fonidagi infeksiyalar;

torako-abdominal, ginekologik va ortopedik operatsiyalardan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

"Dardumbakt" m/o va v/i qo‘llanadi.

Preparatning kattalar uchun o‘rtacha sutkalik dozasi 2-4 g ni tashkil etadi, teng dozalar 12 soatlik interval bilan yuboriladi. Og‘ir hollarda "Dardumbakt"ning sutkalik dozasi 8 g gacha oshiriladi, bu tavsiya etilgan maksimal sutkalik dozani tashkil etadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish uchun "Dardumbakt" dozasini tuzatish zarur. KK 15-30 ml/min bo‘lganda "Dardumbakt"ning maksimal dozasi har 12 soatda 2 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 2 g), KK 15 ml/min dan kam bo‘lganda esa "Dardumbakt"ning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 1 g).

Bolalarda "Dardumbakt"ning sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Sutkalik doza teng dozalarga bo‘linadi va 6-12 soat oralatib yuboriladi. Bolalar orasida maksimal sutkalik doza tana vazniga 160 mg/kg ni tashkil etadi, teng dozalarda 6-12 soatlik interval bilan buyuriladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda hayotining birinchi haftasi davomida "Dardumbakt"ning maksimal sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 80 mg/kg dan oshmasligi kerak. Preparatni teng dozalarda har 12 soatda yuborish kerak.

Og‘ir infeksiyalarda sefoperazonni qo‘shimcha yuborish bilan davolash samaradorligini oshirish mumkin.

Vena ichiga yuborish. V/i infuziya uchun eritma 2 bosqichda tayyorlanadi: dastlab 1 g "Dardumbakta" 3,4 ml da, 2 g esa 6,7 ml steril inyeksiya uchun suvda eritiladi, so‘ngra 20 ml inyeksiya uchun suvda suyultiriladi. Olingan eritma 15-60 daqiqa davomida yuboriladi.

V/i inyeksiya uchun flakon tarkibi yuqorida ko‘rsatilgan usulda eritiladi. Tayyorlangan eritma 35 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi.

Mushak orasiga yuborish. S yuqorida bayon etilgan eritma tayyorlashning birinchi bosqichiga muvofiq eritiladi. Sefoperazon konsentratsiyasi 250 mg/ml va undan yuqori bo‘lishi uchun "Dardumbakt" steril inyeksion suvda eritilgandan so‘ng, 0,5% li lidokain eritmasi hosil bo‘lguncha 2% li lidokain eritmasi qo‘shiladi.

Tayyorlangan eritma 25 °C haroratda 24 soat davomida va 2-8 °C haroratda 48 soat davomida yaroqli bo‘ladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

allergik reaksiyalar: terida makulopapulyoz toshmalar, qichishish, eshakemi, eozinofiliya, dori isitmasi, Stivens-Jonson sindromi, kamdan-kam hollarda - anafilaktik shok;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz kolit, jigar transaminazalari faolligi, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining vaqtinchalik oshishi;

gematologik o‘zgarishlar: preparatni uzoq vaqt qo‘llashda - qaytar neytropeniya, leykopeniya, trombotsitopeniya, gipoprotrombinemiya, gemolitik kamqonlik, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, Kumbs sinamasining musbatligi;

mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda flebit rivojlanishi mumkin, v/i yuborilganda yuborilgan joyda og‘riq paydo bo‘ladi;

boshqalar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, nafas olishning qiyinlashuvi, gipotenziya, vaskulit, jigar faoliyatining buzilishi, gematuriya, juda kam hollarda K vitamini yetishmasligi (qon ketishi).

Qarshi ko‘rsatmalar

Sulbaktam, sefoperazon, boshqa sefalosporinlar yoki penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Orqa miya suyuqligida beta-laktam antibiotiklarining yuqori konsentratsiyasi nevrologik buzilishlarga, jumladan, tutqanoqlarga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda preparat bekor qilinadi va simptomatik davo o‘tkaziladi. Gemodializ buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda dozani oshirib yuborish holatida preparatni organizmdan chiqarib yuborishga yordam berishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

"Dardumbakt"ning keng ta’sir doirasi monoterapiya o‘tkazish imkonini beradi, shunga qaramay, zarurat tug‘ilganda boshqa antibiotiklar bilan kombinatsiya qilish mumkin.

"Dardumbakt" qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga, o‘t yo‘llarining qisman obstruksiyasi yoki jigar kasalliklarida, yangi tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalarga, keksa yoshdagi bemorlarga, shuningdek, anamnezida allergik reaksiyalar bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi bemorlarga davolashni kichik dozalardan boshlash tavsiya etiladi.

Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda, preparat bilan davolashni to‘xtatish va tegishli simptomatik davolashni o‘tkazish zarur.

"Dardumbakt"ning yuqori dozalari qo‘llanilganda, qon zardobidagi sefoperazon konsentratsiyasini doimiy nazorat qilish zarur.

"Dardumbakt" bilan davolash K vitamini yetishmovchiligining rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu esa ushbu vitaminni sintezlaydigan ichak florasining bostirilishi bilan bog‘liq. Xavf guruhiga to‘liq bo‘lmagan parhez tutuvchi yoki malabsorbsiya sindromiga ega bo‘lgan bemorlar (masalan, mukovissidozda), shuningdek, uzoq vaqt davomida parenteral oziqlantirishda bo‘lgan bemorlar kiradi. Bunday bemorlarda protrombin vaqti nazorat qilinishi kerak, zarur bo‘lsa, ularga ekzogen K vitamini buyuriladi.

Boshqa antibiotiklar bilan davolashda bo‘lgani kabi, "Dardumbakt"ni uzoq vaqt qo‘llash ichakning normal mikroflorasi susayishiga va Clostridium difficile ning ortiqcha o‘sishiga olib kelishi mumkin, bu esa ko‘pincha diareya va psevdomembranoz kolit rivojlanishiga sabab bo‘ladi. Shu sababli "Dardumbakt"ni oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa, kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Jigar va buyrak funksiyalarining birgalikdagi buzilishida qon zardobidagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish, zarur hollarda dozani tuzatish zarur. Aks holda sefoperazonning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan davolashda buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Sefoperazonning yarim chiqarilish davri gemodializ paytida biroz kamayadi va sulbaktamning farmakokinetikasi sezilarli darajada o‘zgaradi. Shu munosabat bilan preparatni yuborish dializ tugagandan so‘ng amalga oshirilishi kerak.

Davolash vaqtida siydikdagi glyukozani Benedikt yoki Feling reaktivlari bilan aniqlaganda soxta manfiy ko‘rsatkichlar olinishi mumkin.

Davolash davrida va u tugagach, 5 kun davomida alkogol va tarkibida etanol bo‘lgan preparatlarni iste’mol qilishdan tiyilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun ehtimoliy salbiy xavfdan sezilarli darajada yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam kam miqdorda ona sutiga o‘tadi, shuning uchun emizish davrida preparat juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

"Dardumbakt"ning avtotransportni boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri aniqlanmagan.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

"Dardumbakt"ni dastlabki eritish uchun Ringerning laktatsiyalangan eritmasidan yoki lidokainning 2% li eritmasidan foydalanish tavsiya etilmaydi, chunki ular bir-biriga mos kelmaydi.

"Dardumbakt" antikoagulyantlar va trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiruvchi preparatlar (YAQNDV, salitsilatlar, sulfinpirazon) bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi.

"Dardumbakt" va aminoglikozidlarning eritmalari bir-biriga mos kelmasligi sababli ularni aralashtirmaslik kerak. Zarurat tug‘ilganda, ushbu eritmalar ikkita alohida tizimdan foydalangan holda ketma-ket kiritiladi. "Dardumbakt" va aminoglikozidlar eritmalarini yuborish oralig‘ida vena ichi kateteri tegishli eritma bilan yuviladi. "Dardumbakt" va aminoglikozidlar eritmalarini sutka davomida yuborish oralig‘i iloji boricha katta bo‘lishi kerak.

"Dardumbakt"ni qovuzloqli diuretiklar bilan qo‘llash, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfini kuchaytirishi mumkin.

Etanol bilan birga qo‘llanganda disulfiramga o‘xshash ta’sir rivojlanadi.

Probenetsid bir vaqtda qo‘llanganda buyraklarda sulbaktamning kanalchalar sekretsiyasini kamaytiradi va qon plazmasida sulbaktam konsentratsiyasini oshiradi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Inyeksion eritma tayyorlash uchun steril kukun. Flakonda 1 g. Karton qutida 1 flakon.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

2 yil. Preparat qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasligi kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Aversi-Ratsional" MCHJ

Gruziya, 0198, Tbilisi, Chirnaxuli ko‘chasi, 14.

www.aversi.ge