Klogrel

Tarkib

Qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: klopidogrel bisulfat, 75 mg yoki 300 mg klopidogrel ekvivalenti.

Yordamchi moddalar: polietilenglikol 8000, mannit, kam almashingan gidroksipropilsellyuloza, mikrokristall sellyuloza, gidrogenizatsiyalangan kanakunjut moyi.

Muqova: Opadry Pink.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Trombotsitlar agregatsiyasining spetsifik va faol ingibitori bo‘lib, koronar kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Adenozindifosfat (ADF) ning trombotsitlardagi retseptorlar bilan bog‘lanishini va GPIIb/IIIa retseptorlarining ADF ta’sirida faollashishini tanlab kamaytiradi, shu tariqa trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi. Boshqa agonistlar tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi, ularning ozod qilingan ADF bilan faollashuvining oldini oladi, fosfodiesteraza (FDE) faolligiga ta’sir qilmaydi. Trombotsitlarning ADF retseptorlari bilan qaytmas bog‘lanadi, ular hayot sikli davomida (taxminan 7 kun) ADF stimulyatsiyasiga ta’sirchan bo‘lmaydi. Trombotsitlar agregatsiyasining tormozlanishi 400 mg boshlang‘ich dozani qabul qilgandan 2 soat o‘tgach (40% ingibirlash) kuzatiladi. Maksimal ta’sir (60% agregatsiyani bostirish) 50-100 mg/sut dozada 47 kun davomida doimiy qabul qilingandan so‘ng rivojlanadi. Antiagregant ta’siri trombotsitlarning butun hayoti davomida (7-10 kun) saqlanib qoladi. Trombotsitlar agregatsiyasi va qon ketish vaqti davolanish to‘xtatilgandan keyin o‘rtacha 5 kun o‘tgach, dastlabki darajaga qaytadi. Tomirning aterosklerotik zararlanishi mavjud bo‘lganda, tomir jarayonining joylashuvidan qat’i nazar (serebrovaskulyar, yurak-qon tomir yoki periferik shikastlanishlar) aterotromboz rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi.

Ko‘rsatmalar

ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindrom (Q tishisiz nostabil stenokardiya/miokard infarkti), shu jumladan dori-darmon bilan davolanishi kerak bo‘lgan bemorlar va teri orqali koronar aralashuv (stentlash yoki stentlashsiz) yoki aortokoronar shuntlash (AKSH) ko‘rsatilgan bemorlar. Klopidogrelni qabul qilish yurak-qon tomir o‘limi, miokard infarkti yoki insultni o‘z ichiga olgan kombinatsiyalangan yakuniy nuqta chastotasini, shuningdek, yurak-qon tomir o‘limi, miokard infarkti, insult, refrakter ishemiya; ST segmentining ko‘tarilishi bilan o‘tkir miokard infarkti bilan kombinatsiyalangan yakuniy nuqta chastotasini kamaytirdi. Klopidogrelni qabul qilish har qanday sabablarga ko‘ra o‘limni, shuningdek, o‘lim, takroriy miokard infarkti yoki insultni o‘z ichiga olgan kombinatsiyalangan yakuniy nuqta chastotasini kamaytirdi.

Qo‘llash usuli

Ovqatlanishdan qat’i nazar, ichiladi. Miokard infarkti, ishemik insultni boshdan kechirgan yoki periferik arteriyalar kasalliklari aniqlangan bemorlarda ishemik buzilishlarning oldini olish uchun kattalarga (shu jumladan keksa bemorlarga) 75 mg dan sutkasiga 1 marta buyuriladi. Davolashni o‘tkazilgan Q- hosil qiluvchi miokard infarktidan keyin 35 kungacha va ishemik insultdan keyin 7 kundan 6 oygacha bo‘lgan muddatda boshlash kerak. ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindromda (Q tishchasi shakllanmagan nostabil stenokardiya yoki miokard infarkti) davolashni 300 mg bir martalik yuklama dozasini tayinlashdan boshlash, so‘ngra preparatni 75 mg dozada sutkasiga 1 marta qo‘llashni davom ettirish lozim. (bir vaqtning o‘zida atsetilsalitsil kislotasini 75-325 mg/sut dozada qabul qilish bilan).

Atsetilsalitsil kislotasini katta dozalarda qo‘llash qon ketishining katta xavfi bilan bog‘liq bo‘lganligi sababli, tavsiya etilgan doza 100 mg dan oshmasligi kerak. Davolash kursi 1 yilgacha. ST segmentining ko‘tarilishi bilan kechuvchi o‘tkir koronar sindromda (o‘tkir miokard infarkti) preparat 75 mg dozada sutkasiga 1 marta, boshlang‘ich yuklama dozasidan foydalanib, atsetilsalitsil kislotasi bilan birgalikda yoki trombolitiklarsiz buyuriladi. 75 yoshdan oshgan bemorlar uchun klopidogrel bilan davolash yuklama dozasidan foydalanmasdan amalga oshirilishi kerak. Kombinatsiyalangan terapiya simptomlar paydo bo‘lganidan keyin iloji boricha ertaroq boshlanadi va kamida 4 hafta davomida davom ettiriladi.

Nojo‘ya ta’siri

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish chastotasiga ko‘ra quyidagicha tasniflangan: juda tez-tez uchraydigan (≥1/10 dan); tez-tez uchraydigan (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez uchramaydigan (≥1/1 000 dan < 1/100 gacha); juda kam uchraydigan (<1/ 10 000) 0,01% dan kam.

Qon ivish tizimi tomonidan: ko‘pincha oshqozon-ichakdan qon ketishi; kam hollarda gemorragik insult, qon ketish vaqtining uzayishi, burundan qon ketishi; kamdan-kam hollarda gematomalar, gematuriya va konyunktiv qon ketishlar.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda trombotsitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, eozinofiliya; juda kam hollarda trombotsitopenik purpura, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, anemiya va aplastik anemiya.

MAT va periferik asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, paresteziya; kamdan-kam hollarda vertigo; juda kam hollarda es-hushning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda vaskulit, qon bosimining pasayishi.

Nafas tizimi tomonidan: juda kam hollarda bronxospazm, interstitsial pnevmonit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha dispepsiya, diareya, qorin og‘rig‘i; kam hollarda ko‘ngil aynishi, gastrit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanishi; oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligining qo‘zishi; juda kam hollarda kolit (shu jumladan yarali yoki limfotsitar kolit), pankreatit, ta’m bilish sezgisining o‘zgarishi, stomatit, gepatit, o‘tkir jigar yetishmovchiligi, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam hollarda artralgiya, artrit, mialgiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: juda kam hollarda glomerulonefrit. Dermatologik reaksiyalar: kam hollarda qichishish; juda kam hollarda - bullyoz toshma (ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz), eritematoz toshma, ekzema, yassi temiratki.

Allergik reaksiyalar: juda kam hollarda angionevrotik shish, eshakemi, anafilaktoid reaksiyalar, zardob kasalligi.

Boshqalar: juda kam hollarda harorat ko‘tarilishi, qonda kreatinin ko‘payishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik; og‘ir jigar yetishmovchiligi; gemorragik sindrom, o‘tkir qon ketishi (shu jumladan, kalla ichiga qon quyilishi) va uning rivojlanishiga moyillik tug‘diruvchi kasalliklar (zo‘rayish bosqichidagi oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi; nospetsifik yarali kolit; sil; o‘pka o‘smalari; giperfibrinoliz; homiladorlik va emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (foydalanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan o‘rtacha jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi; jarohatlar; qon ketish xavfini oshiruvchi holatlar (jumladan, jarohat, jarrohlik amaliyoti); atsetilsalitsil kislotasi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (shu jumladan SOG-2 ingibitorlari), geparin va IIb/IIIa glikoprotein ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: 600 mg klopidogrel bir marta og‘iz orqali qabul qilinganda (75 mg 8 ta standart tabletka miqdoriga teng) sog‘lom odamlarda nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmadi. Qon ketish vaqti 1,7 marta uzaygan, bu terapevtik dozani (kuniga 75 mg) qabul qilgandan keyin qayd etilgan qiymatga mos keladi.

Davolash: trombotsitar massa quyish. Maxsus antidot bo‘lmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jarrohlik aralashuvlarida, agar antiagregant ta’sir istalmagan bo‘lsa, davolash kursini operatsiyadan 7 kun oldin to‘xtatish kerak. Bemorlarni ogohlantirish kerakki, preparatni qo‘llash fonida yuzaga keladigan qon ketishini to‘xtatish ko‘proq vaqt talab qilishi sababli, ular har bir noodatiy qon ketish holati haqida shifokorga xabar berishlari kerak. Bemorlar, shuningdek, agar ularga jarrohlik aralashuvlari kerak bo‘lsa yoki shifokor bemorga yangi dori vositasini tayinlasa, shifokorni preparat qabul qilgani haqida xabardor qilishlari kerak. Davolash davrida gemostaz tizimi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur (FQTV, trombotsitlar soni, trombotsitlarning funksional faolligi testlari); jigarning funksional faolligini muntazam tekshirib turish. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida gemorragik diatez rivojlanish xavfini yodda tutish lozim.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qabul qilingandan so‘ng avtomobilni boshqarish qobiliyatining yomonlashishi yoki ruhiy ish qobiliyatining pasayishi belgilari aniqlanmadi.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 75 mg, 300 mg N2 (1x2); N10 (1x10); N20 (2x10); N30 (3x10); N60 (6x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

NOVUGEN PHARMA, O‘zbekiston.