Kontrimaks

1 флакон с лиофилизированным порошком содержит:

Активное вещество: апротинин - 10 000 АТрЕ.

Вспомогательное вещество: маннитол.

1 ампула с растворителем (2 мл) содержит:

Активное вещество: натрия хлорид 18,0 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лиофилизат: порошок лиофилизированный белого или почти белого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Антиферментное средство. Код АТХ: B02AB01.

Контримакс - поливалентный ингибитор протеиназы, полученный из легких крупного рогатого скота. Образуя стехиометрические комплексы с ферментами, такими как плазмин, трипсин, хемотрипсин и калликреин,

Контримакс инактивирует основные протеиназы в плазме, клетках крови и тканях, которые играют роль в патофизиологических процессах нарушения гемостаза. Терапевтический эффект Контримакса связан в первую очередь с ингибированием плазмина и блокадой активации плазминогена эндогенными активаторами.

Исходя из широкого спектра его активности, апротинин может применяться не только как антифибринолитическое средство, но и как лечебно-профилактическое средство при лечении расстройств других ферментных систем организма.

Фармакокинетика

Т½ из плазмы крови составляет 2 ч. Апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, быстро аккумулируется в печени и выделяется почками. Вследствие лизосомальнойинактивации в почках апротинин разлагается на неактивные метаболиты.

• панкреатит (острый, обострение хронического панкреатита), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
• профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
• кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея;
• ангионевротический отек;
• шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический);
• обширные и глубокие травматические повреждения тканей;
• в качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолиз (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения;
• профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Контримакс 10000 вводят в/в струйно (медленно, максимально 5 мл в 1 мин) или капельно. Содержимое 1 флакона следует растворить в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При кровотечениях начальная доза составляет 300000 АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140000 АТрЕ через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите - в/в струйно 200000-300000 АТрЕ, затем в/в капельно - 200000-300000 АТрЕ/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

Для профилактики послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200000 АТрЕ/сут.

При шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200000-300000 АТрЕ, затем 140000 в/в струйно каждые 4 ч.

Детям препарат назначают в дозе 14000 АТрЕ/кг массы тела/сут.

Симптомы передозировки или интоксикации неизвестны, но при передозировке возможно усиление проявлений побочных, в том числе аллергических, реакций.

Специфического антидота нет.

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.

Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг) (адреналин при необходимости вводят повторно), назначают ГКС в высоких дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители.

В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контримакса следует немедленно прекратить.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Контримакс не следует применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Не выявлено.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь;
• крапивница;
• ринит;
• конъюнктивит;
• бронхоспазм;
• миалгия;
• симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС:

• психотические реакции;
• галлюцинации;
• спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы:

При быстром введении:

• тошнота, рвота.

Местные реакции:

При длительной инфузии:

• тромбофлебит.

• ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);
• I и III триместры беременности;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к апротинину;
• повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы. Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы.

При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

По 10000 АTрЕ препарата во флаконе. По 2 мл растворителя в ампуле. По 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем в контурно ячейковой упаковке или без растворителя. По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в коробку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

3 года от даты производства.

По рецепту.

Unimed Group Corp, Грузия.

Произведено Евро Медикал Британо-Грузинское производство, ООО.