Kotprim

Каждые 5 мл суспензии содержат:

Активное вещество: сульфаметоксазол 200 мг, триметоприм 40 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарабен натрий, пропилпарабен натрий, E.D.T.A. натрий, карбоксиметилцеллюлоза натрия, коллоидальный силикон диоксид, натрия бензоат, твин 80, краситель Сансет желтый, вкусовой наполнитель апельсиновый, очищенная вода.

Суспензия белого цвета.

Суспензия. По 50 мл препарата во флаконе из темного стекла с плотно закручивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону с мерным колпачком вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.

Антибактериальные синтетические средства. Сульфаниламиды.

Котприм представляет собой комбинированное бактерицидное средство. В его состав входят два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезу дигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого котприм часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. Антибактериальное действие КОТПРИМ охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов (МПК < 80 мг/л) Кокки: Branhamella catarrhalis. Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующие и β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Citrobacter freundii, другие виды Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другие виды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia entercolitica, другие виды Yersinia, Vibrio cholerae.

Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут быть и Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм (ТМП) и сульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗ максимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ - 40-80 мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесные концентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и 32-63 мкг/мл для СМЗ.

Распределение

Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ - около 20 л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается с белками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗ поступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрации превышают МКП (минимальные подавляющие концентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗ проникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плода близки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Оба вещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки (ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится в неизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробной активностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществ выводится с калом.

• обострение хронического бронхита, лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей;
• уретрит, цистит;
• брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера;
• бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз;
• средний отит.

Стандартное дозирование:

Котприм лучше всего принимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная доза составляет 10 мл, максимальная - 30 мл на один прием.

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Котприм следует принимать не менее 5 дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет - по 5 мл сиропа два раза в сутки, от 6 до 12 лет - по 10 мл два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Верхний предел дозы определяют по следующей таблице:

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуется суточная доза, рассчитанная на 1 м2 поверхности, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд в неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 40 мл сиропа Котприм.

• тошнота, рвота;
• зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отмены препарата);
• стоматит, глоссит;
• диарея;
• лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всего выражены слабо, или протекают бессимптомно и исчезают после отмены препарата);
• агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая или апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

• тяжелые повреждения паренхимы печени;
• гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе;
• мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевой кислоты;
• одновременный прием с дофетилидом;
• беременность и грудное вскармливание;
• детский возраст до 6 месяцев.

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Котприм усиливает антикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина. При этом важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих Котприм и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия и анурия.

Лечение: симптоматическое, предотвращение дальнейшего всасывания препарата (прием активированного угля и др.), усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализ не эффективен).

Необходимо контролировать формулу крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксического эффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

2 года.

По рецепту.

Котек Хелткер ПВТ. ЛТД

Н.Х-74, Кишанпур, Руркии, Индия.