Mexon

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: seftriakson natriy, seftriaksonga ekvivalent 1 g, sulbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent - 0,5 g.

Tavsif

Deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial vosita (yun. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD63.

Farmakologik xususiyatlari

Preparat natriy sulbaktam va natriy seftriaksonning quruq kukun ko‘rinishidagi birikmasi bo‘lib, u eritilgandan so‘ng qo‘llaniladi.

Seftriakson natriy steril, yarim sintetik sefalosporin antibiotik bo‘lib, vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun keng ta’sir doirasiga ega.

Sulbaktam natriy asosiy penitsillin yadrosining hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, u laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik asosiy V-laktamazalarning qaytarilmas ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun seftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi ko‘pincha sezgir shtammlarga bitta seftriaksonga qaraganda kuchliroq ta’sir ko‘rsatadi.

Seftriakson va sulbaktam kombinatsiyasi Sulbaktam va seftriakson kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarning pasayishi) namoyon etadi,

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus. Enterobacter aerogenes.

Enterobacter cloacae, Escherichia coli. Haemophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Naet Philus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar). Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens,

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Yuqorida ko‘rsatib o‘tilgan mikroorganizmlarning odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, sefalosporinlar, aminoglikozidlarga chidamli bo‘lgan ko‘pgina shtammlari seftriaksonga sezgir bo‘ladi.

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metitsillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga ham chidamli.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ning ko‘pgina shtammlari chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus. Citrobacter freundii, Providencia turlari (jumladan Providenciaettgeri), Salmonella turlari (jumladan Salmonella typhi), Shigella turlari.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bactero es) melaninogenicus.

Meningit chaqiruvchi Listeria monocytogenes va penitsillinga chidamli S. rentofiae ga nisbatan kam faol.

Farmakokinetika

Seftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi mushak orasiga qo‘llangandan so‘ng 15 daqiqa va 2 soat oralig‘ida aniqlanadi. Seftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 1,0 g bir martalik mushak orasiga yuborilgandan so‘ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida aniqlanadi, sulbaktam natriyning konsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 1 soat ichida aniqlanadi.

Seftriakson natriysi tavsiya etilgan dozada vena ichiga qo‘llanganda organizm to‘qimalari va organlariga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida ushlab turiladi. Seftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi va konsentratsiya ortishi bilan bog‘lanish kamayadi, masalan, plazmaning 100 mg/l konsentratsiyasida 95% bog‘lanishdan 300 mg/l da 85% bog‘lanishgacha. Albumin miqdori kam bo‘lganligi sababli, to‘qima suyuqligida erkin seftriaksonning nisbati plazmadan mos ravishda yuqori bo‘ladi.

Seftriakson natriyning taqsimlanish hajmi 7-12 l ni, sulbaktamniki esa 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng tarqaladi. U sutda ham aniqlanadi. Yosh va sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarda plazmaning tozalanish koeffitsiyenti 10-22 ml/daqiqani tashkil etadi. Jigar tozalanishi 5-12 ml/daqiqani tashkil etadi. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% seftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dozaning qolgan qismi esa o‘t bilan chiqariladi.

Seftriaksonning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti sog‘lom, yosh, katta yoshli ko‘ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan tiklanish miqdori dozaning taxminan 70 foizini tashkil etadi. Sakkiz kundan kichik bolalarda va yoshi kattaroq keksalarda

75 yoshda yarim yemirilishning o‘rtacha vaqti odatda yosh sog‘lom odamlar guruhiga qaraganda 2-3 baravar ko‘proq ortadi. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy ajralishini va tarqalish hajmini o‘zgartiradi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar seftriakson komponentlarining kombinatsiyalangan shaklda kiritilganda farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmadi.

Ko‘rsatmalar

Seftriakson va inyeksiya uchun sulbaktamning terapevtik ko‘rsatmalari sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni davolash uchun ko‘rsatilgan:

meningit;

nozokomial infeksiyalarni davolash, jarrohlik profilaktikasi uchun;

siydik yo‘llari infeksiyalari (asosiy urologik buzilishlar bilan asoratlangan);

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari, masalan, sellyulit, erespal;

xoletsistit;

osteomiyelit;

jinsiy yo‘l bilan yuqadigan kasalliklar (so‘zak, shankroid, zaxm);

surunkali yiringli bakterial o‘rta otit;

dializ bo‘limidagi infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar uchun tavsiya etilgan doza 1,5 g (1 g seftriakson natriy tuzi ko‘rinishida + 0,5 g sulbaktam natriy tuzi sifatida) dan 3 g gacha (2 g seftriakson natriy tuzi ko‘rinishida + 1 g sulbaktam natriy tuzi ko‘rinishida) har 6 soatni tashkil etadi.

Ushbu 1,5 dan 3 g gacha bo‘lgan diapazon seftriaksonning umumiy miqdori + sulbaktam miqdorini ifodalaydi va 1 g seftriakson / 0,5 g sulbaktamdan 2 g seftriakson 71 g sulbaktamgacha bo‘lgan diapazonga mos keladi.

Sulbaktamning umumiy dozasi sutkasiga 4 g dan oshmasligi kerak. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, go‘daklar va 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: quyidagi dozalash sxemalari sutkada bir marta qabul qilish uchun tavsiya etiladi. Chaqaloqlar (14 kungacha): tana vazniga 20-50 mg/at kuniga bir marta. Sutkalik doza 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Chala tug‘ilgan va oy-kuni yetib tug‘ilgan bolalarni bir-biridan ajratish kerak emas.

Chaqaloqlar va bolalar (15 kundan 12 yoshgacha): 20 dan 80 mg/kg gacha kuniga bir marta. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bolalar uchun kattalar uchun odatdagi dozani qo‘llash kerak. Tana vazniga nisbatan 50 mg/kg dan kam bo‘lmagan vena ichiga yuboriladigan dozalar infuziya shaklida kamida 30 daqiqa davomida yuborilishi lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat qo‘llanganda allergik reaksiyalar (eshakem, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok); stomatit, glossit, ovqat hazm qilish trakti tomonidan esa: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m yo‘qolishi, qorin og‘rig‘i, disbakterioz, superinfeksiya, psevdomembranoz kolit kuzatilishi mumkin.

Periferik qon ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar kuzatilishi mumkin: neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda gemolitik kamqonlik, ayrim hollarda qon zardobidagi plazma omillari (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi; burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatinin miqdori oshadi, oliguriya silindrlari paydo bo‘ladi, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari va bilirubin faolligining oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar kuzatilishi mumkin. bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganda flebit yoki tromboflebit,

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat penitsillinga yoki uning har qanday komponentlariga, shuningdek, lidokainga (mushak ichiga yuborish) allergiyasi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi, anamnezda oshqozon-ichak trakti kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan epinefrin (adrenalin) yuborish zarur. Glyukokortikosteroidlar vena ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubatsiya ta’minlanadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasida, jigarning og‘ir kasalliklarida, shuningdek, buyrak faoliyatining buzilishida preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Jigar funksiyasining buzilishi va buyraklar funksiyasining hamroh buzilishlari bo‘lgan bemorlarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur hollarda uning dozasini tuzatish zarur. Agar bunday hollarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish amalga oshirilmasa, u holda uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparat bilan uzoq vaqt davolanganda (boshqa antibiotiklar bilan ham) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar ko‘payib ketishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Preparat bilan uzoq muddatli davolashda ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, birinchi navbatda, chala tug‘ilganlar va kichik yoshdagi bolalar uchun muhimdir.

Bolalar

Preparatni giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarga yuborish mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanganda, uning qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan birgalikda qo‘llanganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalarini tanlash zarur. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish ehtimolini oshiradi, qovuzloqli diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak faoliyatining buzilishiga olib keladi.

Diklofenak birgalikda qo‘llanganda safroga seftriakson ajralishini rag‘batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensni pasaytiradi.

Atsetazolamid me’da tarkibidagi seftriakson miqdorini oshiradi.

Seftriakson eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriaksonni tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,5 g flakonlarda. 1 flakon karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Qaytarilgan eritma tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatiladi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

36 oy.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Cooper Pharma Ltd"

Hindiston, C-3, Sanoat hududi, Selaqui, Dehradun-248197 (Uttarakhand).