Moloks

Tarkib

250 ml infuziya uchun eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: moksifloksatsinga ekvivalent bo‘lgan moksifloksatsin gidroxlorid (Br.F.) - 400 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid, 0,1N xlorid kislota, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Eritma tiniq, och sariq rangli, mexanik aralashmalardan xoli.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi). ATX kodi: J01MA14.

Farmakologik xususiyatlari

MOLOKS-IN antibiotiklarning ftorxinolon sinfiga kiradi. Moksifloksatsin keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan bakteritsid antibakterial antibiotikdir. Preparatning bakteritsid ta’siri topoizomeraza II (DNK-giraza) va topoizomeraza IV ni ingibirlashi bilan bog‘liq. DNK-ziraza hayotiy muhim ferment bo‘lib, u bakteriya DNKsining replikatsiyasi, transkripsiyasi va tiklanishida ishtirok etadi. Topoizomeraza IV bakteriya hujayrasining bo‘linishi paytida xromosoma DNKsining bo‘laklarga bo‘linishida asosiy rol o‘ynaydigan ferment hisoblanadi.

Moksifloksatsinning ta’sir mexanizmi sezgir bakteriyalar uchun o‘limga olib keladi. Moksifloksatsin ko‘pincha sintetik kimyoterapevtik dori vositasi sifatida tilga olinadi, chunki uning ta’sir mexanizmi hozirgacha hech qanday tabiiy yoki yarim sintetik antibiotikda qayd etilmagan.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Peroral qabul qilinganda moksifloksatsin me’da-ichak yo‘llaridan yaxshi so‘riladi. Moksifloksatsinning mutlaq biosinguvchanligi 91% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish moksifloksatsinning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi.

Taqsimlash

Moksifloksatsin preparatning konsentratsiyasidan qat’i nazar, plazma oqsillari bilan 45% bog‘lanadi. Moksifloksatsinning taqsimlanish hajmi 1,7 dan 2,7 litr/kg gacha. Moksifloksatsin butun organizmga keng tarqaladi, to‘qimalardagi konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyasidan ancha yuqori bo‘ladi. Moksifloksatsinning yuqori konsentratsiyasi so‘lakda, o‘pka to‘qimasida, bronxlar shilliq qavatida, burun bo‘shliqlarida, alveolyar makrofaglarda, teri pufakchalari suyuqligida, teri osti kletchatkasida, skelet mushaklarida, qorin to‘qimalari va suyuqliklarida hosil bo‘ladi.

Metabolizm

Moksifloksatsin organizmda ikkita metabolit - No-sulfat (MI) va atsil-glyukuronid (M2) hosil qilib metabolizmga uchraydi. Sulfat kon’yugati (M1) dozaning taxminan 38% ini tashkil etadi va asosan najas bilan organizmdan chiqariladi. Og‘iz orqali qabul qilinadigan dozaning taxminan 14% i glyukuron kon’yugatiga (M2) aylanadi, u faqat siydik bilan chiqariladi. M2 ning plazmadagi eng yuqori konsentratsiyasi dastlabki dori moddasining 40% ini tashkil etadi, M1 ning plazmadagi konsentratsiyasi esa 10% moksifloksatsindan farqli o‘laroq ancha past. Sulfat (M1) va glyukuronid (M2) kon’yugatlari mikrobiologik faol emas.

Ajratish

Moxifloksatsinning og‘iz orqali qabul qilinadigan dozasining taxminan 45% o‘zgarmagan holda ajraladi (-20% siydik bilan va 25% najas bilan). Dastlabki birikma va 2-faza metabolitlarining massa muvozanati 96%-4% ni tashkil etadi, bu oksidlanish metabolizmi yo‘qligini ko‘rsatadi. Umumiy klirens va buyrak klirensi mos ravishda 12+2,0 l/soat va 2,6±0,5 l/soatni tashkil etadi. Bu preparatning qisman kanalcha reabsorbsiyasidan dalolat beradi.

Ko‘rsatmalar

Moksifloksatsin nafas yo‘llari infeksiyalarini davolashda qo‘llaniladi, xususan:

N. influenzae, M. catarrhalis, S. pneumoniae keltirib chiqargan o‘tkir sinusit;

N. influenzae, H. parainfluenzae, K. pneumoniae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pneumoniae keltirib chiqargan surunkali bronxitning o‘tkir qaytalanishi;

H. influenza, M. catarrhalis, M. pneumonia, S pneumoniae qo‘zg‘atgan shifoxonadan tashqari pnevmoniya (yengil va o‘rtacha darajadagi);

qo‘zg‘atuvchisi antibiotiklarga ko‘p dorilarga chidamli mikroorganizmlar shtammlari bo‘lgan shifoxonadan tashqari pnevmoniyani o‘z ichiga olgan shifoxonadan tashqari pnevmoniya.

Moksifloksatsin metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia uru Enterobacter cloacae keltirib chiqaradigan teri va teri osti kletchatkasining murakkab infeksiyalarini davolash uchun qo‘llaniladi.

Metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes keltirib chiqaradigan teri va teri tuzilmalarining asoratlanmagan infeksiyalari.

Moksifloksatsin Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus species keltirib chiqaradigan abssess kabi polimikrob infeksiyalarni o‘z ichiga olgan asoratlangan qorin bo‘shlig‘i infeksiyalarini davolash uchun qo‘llaniladi.

Moksifloksatsin sil kasalligida ikkinchi qator terapiyasi sifatida qo‘llaniladi va davolanish muddatini olti oydan to‘rt oygacha qisqartiradi.

Ko‘p chidamli S. S. pneumoniae tarkibiga PRSP (penitsillinga chidamli S. pneumoniae) deb nomlanuvchi izolyatlar va quyidagi ikki yoki undan ortiq antibiotiklarga chidamli shtammlar kiradi: (minimal bostiruvchi konsentratsiya ≥ 2 mkg/ml), 2-avlod sefalosporinlari (masalan, sefuroksim), makrolidlar, tetratsiklinlar va trimetoprim/sulfametoksazol.

Davolash boshlanishidan oldin infeksiya qo‘zg‘atuvchi mikroorganizmlarni ajratish va identifikatsiya qilish hamda ularning moksifloksatsinga sezgirligini aniqlash maqsadida tegishli kulturani aniqlash testlari o‘tkazilishi kerak.

MOLOKS-IN 18 yoshdan oshgan kattalarni davolash uchun buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza barcha ko‘rsatmalar uchun kuniga bir marta 400 mg ni tashkil etadi.

Davolashning davomiyligi ko‘rsatmalarning og‘irligi yoki klinik ta’siri bilan belgilanadi. Umuman olganda, antibiotiklar bilan davolash infeksiya paydo bo‘lganidan keyin 3-4 kun ichida boshlanishi kerak. Davolashning davomiyligi quyida tavsiflangan infeksiya turiga bog‘liq:

O‘tkir bakterial sinusit: 400 mg 7 kun.

Bakterial etiologiyali surunkali bronxitning qo‘zishi: 400 mg 5 kun.

Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: 400 mg 7-14 kun.

Teri va teri tuzilmalarining asoratlanmagan infeksiyalari: 400 mg 7 kun.

Teri va teri tuzilmalarining asoratlangan infeksiyalari: 400 mg 7-21 kun.

Asoratlangan intraabdominal infeksiyalar: 400 mg 5-14 kun.

Shifoxonadan tashqari pnevmoniya: bosqichli davolash uchun tavsiya etilgan umumiy davolash davomiyligi (vena ichiga va keyinchalik peroral terapiya) 7-14 kunni tashkil etadi.

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: vena ichiga davolash 7 kunni tashkil etadi. Dastlabki davolash vena ichiga yuborilishi, so‘ngra klinik ko‘rsatmalarga ko‘ra peroral terapiya o‘tkazilishi kerak.

Infuziya uchun eritma vena ichiga 60 daqiqa davomida yuboriladi. Moksifloksatsin eritmasini to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki mos keladigan infuzion eritma bilan yuborish mumkin.

Moksifloksatsin eritmasining quyida keltirilgan mos keladigan infuzion eritmalar bilan aralashmasi xona haroratida 24 soat davomida barqaror bo‘ladi: inyeksiya uchun suv, 0,9% natriy xlorid eritmasi, 1M natriy xlorid eritmasi, 5%, 10%, 40% glyukoza eritmalari, 20% ksilit eritmasi, Ringer eritmasi, laktat-Ringer eritmasi, aminofuzin 10%, Ionosteril D5.

Infuziya uchun mokifloksatsin eritmasi boshqa preparat bilan buyuriladigan bo‘lsa, har bir preparat alohida qabul qilinishi kerak.

Aholining alohida guruhi

Kattalar

Keksa yoshdagi bemorlarga dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi. Ushbu preparatni keksa yoshdagi odamlarga tendovaginit yoki pay yorilishi xavfi mavjudligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim,

Bolalar

Bolalar va o‘smirlarda o‘sish fazasida moksifloksatsinni qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Moxifloksatsin o‘rtacha yoki o‘tkir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (jumladan, kreatinin klirensi 530 ml/min/1,73 m2), shuningdek, uzluksiz gemodializ va uzoq muddatli ambulator peritoneal dializda bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi. Moksifloksatsinni zo‘rayib boruvchi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Etnik farqlar

Ushbu guruhda dozalash rejimini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Jinsiy farqlar

Bemorning jinsiga qarab dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, QT intervalining uzayishi, taxikardiya, vazodilatatsiya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bezovtalik, paresteziyalar, bosh aylanishi (2%), bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, xavotir hissi, asabiylik, og‘riq, uyquchanlik, tremor, vertigo.

Dermatologik reaksiyalar: terining quruqligi, qichishish, toshma (rozeolyoz, purpurli, pustulez).

Endokrin va metabolik tizim tomonidan: qon zardobida xloridning ko‘payishi (2%), qon zardobida ionlashgan kalsiyning ko‘payishi (2%), qon zardobida glyukozaning kamayishi (2%).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan, qorin og‘rig‘i, amilazaning ko‘payishi, amilazaning kamayishi (2%), anoreksiya, qabziyat, og‘iz qurishi, dispepsiya, meteorizm, glossit, laktatdegidrogenazaning oshishi, stomatit, ta’mning buzilishi, qusish.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan, qin kandidozi, vaginit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, protrombin vaqtining oshishi, xalqaro normallashish koeffitsiyentining oshishi, trombotsitopeniya.

Zardob darajasi yuqori (2%): gemoglobin, neytrofillar, leykotsitlarning o‘rtacha miqdori.

Qon zardobidagi miqdori pasaygan (2%): bazofillar, eozinofillar, gemoglobin, qizil qon tanachalari, neytrofillar.

Jigar tomonidan: bilirubin darajasining oshishi yoki pasayishi (2%), gamma-glutamiltransferazaning oshishi, jigar disfunksiyasi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, holsizlik.

Buyrak tizimi tomonidan: zardobda albumin darajasining oshishi (2%).

Nafas olish tizimi tomonidan: faringit, pnevmoniya, rinit, sinusit, kislorod parsial bosimining pasayishi (2%).

Turli xil: allergik reaksiyalar, infeksiyalar, ko‘p terlash, og‘iz shilliq qavatining kandidozi.

Qarshi ko‘rsatmalar

moksifloksatsinga, boshqa ftorxinolonlarga yoki ushbu preparatning boshqa tarkibiy qismlariga ma’lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;

anamnezida ftorxinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq pay uzilishlari bo‘lgan bemorlar;

hujjatlashtirilgan QT uzaytirilishi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

Hayvonlarga moksifloksatsinning bir martalik dozasini qo‘llashdan keyingi toksik alomatlar markaziy asab tizimi va oshqozon-ichak traktiga ta’sirini o‘z ichiga oladi.

Davolash

O‘tkir dozani oshirib yuborish holatida, zudlik bilan oshqozonni yuvish zarur. QT oralig‘ining uzayishi mumkinligi sababli EKG monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Organizmni yetarli darajada suv bilan ta’minlash lozim. Ko‘mirni 400 mg moksifloksatsinning peroral yoki vena ichiga yuboriladigan dozasi bilan birgalikda qo‘llash preparatning tizimli qo‘llanilishini mos ravishda 80% yoki 20% dan ko‘proqqa pasaytiradi. Ko‘mirni tayinlash preparat dozasi oshirib yuborilgan hollarda moksifloksatsin ajralishi haddan tashqari ko‘payishining oldini olish uchun qo‘llanilishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Yurak ta’siri: QT oralig‘ini uzaytirish

Moksifloksatsin ba’zi bemorlarning EKGda QT intervalini uzaytiradi. Ma’lum bo‘lgan uzaytirilgan QT sohasi, giperkaliyemiya bilan og‘rigan bemorlar va A sinfidagi (masalan, xinidin, prokainamid) yoki III sinfdagi (masalan, amiodaron, sotalol) antiaritmik vositalarni qabul qilayotgan bemorlar tomonidan preparatni qo‘llashdan qochish kerak, chunki bu bemorlarda klinik ma’lumotlar yetarli emas va ushbu dori vositalari bilan bog‘liq potensial xavf mavjud.

Markaziy asab tizimiga ta’siri va psixiatrik ta’sirlari

Konvulsiyalar, kalla ichi bosimining ko‘tarilishi va toksik psixoz aniqlandi.

ftorxinolonlarni qabul qilgan bemorlarda, shu jumladan moksifloksatsinda, markaziy asab tizimining stimulyatsiyasini keltirib chiqarishi mumkin, bu esa o‘z navbatida g‘ayrioddiy tushlar, qo‘zg‘alish, bezovtalik, sarosimalik, depressiya, bosh aylanishi, hissiy beqarorlik, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, hushdan ketish oldi holati, asabiylik, dahshatli tushlar, paranoyya, qo‘zg‘alish holati va titroqni keltirib chiqaradi. Ushbu reaksiyalar birinchi dozani qabul qilgandan so‘ng paydo bo‘lishi mumkin.

Xondrotoska effekti

Ftorxinolon qatorining boshqa vakillari kabi, moksifloksatsin yosh itlarda bo‘g‘im kasalliklari va/yoki xondrodisplaziyani keltirib chiqaradi. Bu ma’lumotlarning inson uchun ahamiyati noma’lum.

O‘ta sezuvchanlik

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin bilan davolangan bemorlarda jiddiy yuqori sezuvchanlik va/yoki anafilaktik reaksiyalar aniqlangan.

Teri toshmasi yoki boshqa yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lganda moksifloksatsinni to‘xtatish kerak,

Skelet-mushak ta’siri

Yelka, qo‘l va tovon paylarining yorilishi jarrohlik aralashuvini talab qiladi yoki ftorxinolonlarni qabul qiluvchi bemorlarda uzoq vaqt harakatsizlik natijasi bo‘lishi mumkin. Agar bemor og‘riq, yallig‘lanish yoki pay yorilishini his qilsa, moksifloksatsinni darhol to‘xtatish kerak.

Psevdomembranoz kolit

Keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antibakterial dori vositalarini, shu jumladan moksifloksatsinni qo‘llash, antibiotiklarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan, o‘rtacha darajadan hayot uchun xavfli darajagacha bo‘lgan turli darajadagi psevdomembranoz kolit rivojlanish xavfi bilan bog‘liq.

Geriatriya

65 yosh va undan katta bemorlarda yosh bemorlarga nisbatan moksifloksatsinning xavfsizligida hech qanday farq yo‘q.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda moksifloksatsinning xavfsizligi va samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Kanserogenez, mutagenez, fertillikning pasayishi

Moksifloksatsin mutagen emas va ayollar hamda erkaklarning fertilligiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Fototoksiklik

Xinolonlar qo‘llanilganda fotosezgirlik reaksiyalari kuzatiladi. Moksifloksatsin qabul qilayotgan bemorlar to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri va ultrabinafsha nurlaridan saqlanishlari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Moksifloksatsin homilador ayollar tomonidan qo‘llanilmasligi kerak, chunki potensial foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori.

Moksifloksatsin ko‘krak suti bilan ajraladi. Ona uchun moksifloksatsin bilan davolashning muhimligini va homila uchun ehtimoliy xavfni hisobga olgan holda, emizishni to‘xtatish yoki moksifloksatsinni qo‘llashni to‘xtatish to‘g‘risida qaror qabul qilinishi kerak.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda, mexanizmlarni boshqarishda va markaziy asab tizimiga ta’siri tufayli yuqori diqqatni talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Antatsidlar, sukralfatlar, metall kationlari, multivitaminlar

Ftorxinolonlarni tarkibida alyuminiy yoki magniy bo‘lgan antatsidlar, sukralfat, temir kabi metall kationlari yoki tarkibida temir yoki rux bo‘lgan multivitaminlar bilan og‘iz orqali qabul qilish ftorxinolonlarning so‘rilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Shu sababli, moksifloksatsinni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 4 soat oldin va 8 soat keyin qabul qilish kerak.

Itrakonazol, teofillin, varfarin, digoksin, etenolol, peroral kontratseptivlar yoki gliburid bilan moksifloksatsin o‘rtasida hech qanday klinik ahamiyatga ega dori o‘zaro ta’siri aniqlanmadi. Itrakonazol, teofillin, digoksin, probenetsid, morfin, ranitidin yoki kalsiy moksifloksatsinning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmadi.

Varfarin

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin, varfarin yoki uning hosilalarining antikoagulyant ta’sirini oshiradi.

Sitoxrom R450 fermenti bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar

Sitoxrom R450 izoeizim (SUR) bilan o‘tkazilgan in vitro tadqiqotlarda moksifloksatsin SURZA4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 ni ingibirlamasligi aniqlandi. Moksifloksatsin ushbu fermentlar bilan metabolizmga uchraydigan preparatlarning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatishi dargumon.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ftorxinolonlar bilan birga qo‘llash MAT stimulyatsiyasi va konvulsiya xavfini oshirishi mumkin.

Chiqarish shakli

MOLOKS-IN infuziya uchun eritma 400 mg/250 ml shaffof shisha flakonda. Flakon karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

Infuziya uchun eritma quruq, salqin va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 8 dan 30 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"CCL Pharmaceuticals (Pvt.) Limited," Pokiston.