Mometazon

Tarkib

1 doza (100 mg) sprey quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: mometazon furoat - 50 mkg;

yordamchi moddalar: benzalkoniy xloridning 0,02% og‘irlik/hajmdagi eritmasi.

Tavsif

Suspenziya oq rangda.

Dori shakli

Burun spreyi.

Farmakoterapevtik guruh

Glyukokortikosteroid. ATX kodi: R01AD09.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Mometazona furoat - mahalliy qo‘llash uchun sintetik kortikosteroid bo‘lib, yaqqol yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Mometazon furoatning mahalliy yallig‘lanishga qarshi ta’siri tizimli ta’sirlar yuzaga kelmaydigan dozalarda namoyon bo‘ladi.

Asosan, mometazon furoatning yallig‘lanishga va allergiyaga qarshi ta’sir mexanizmi uning allergik reaksiyalar mediatorlari ajralishini susaytirish qobiliyati bilan bog‘liq. Mometazon furoat allergik kasalliklar bilan og‘rigan bemorlarning leykotsitlaridan leykotrienlar sintezi/ajralib chiqishini sezilarli darajada kamaytiradi. Mometazon furoat hujayra kulturasida boshqa steroidlarga, jumladan beklometazon dipropionat, betametazon, gidrokortizon va deksametazonga nisbatan IL-1, IL-5, IL-6 va TNFα sintezi/bo‘shatilishini susaytirishda 10 baravar yuqori faollik ko‘rsatdi. Shuningdek, u inson CD4+ T-hujayralaridan Th2 sitokinlari, IL-4 va IL-5 ishlab chiqarilishining kuchli ingibitori hisoblanadi. Mometazon furoat ham IL-5 ishlab chiqarilishini susaytirishda beklometazon dipropionat va betametazonga qaraganda 6 marta faolroqdir.

Burun shilliq qavatiga antigenlarni surtish bilan provokatsion testlar o‘tkazilgan tadqiqotlarda allergik reaksiyaning erta va kechki bosqichlarida mometazon furoat suvli burun spreyining yuqori yallig‘lanishga qarshi faolligi aniqlandi. Bu gistamin miqdori va eozinofillar faolligining (platseboga nisbatan) pasayishi, shuningdek, eozinofillar, neytrofillar va epitelial hujayralar adgeziya oqsillari miqdorining (dastlabki darajaga nisbatan) kamayishi bilan tasdiqlandi.

Mometazon furoat suvli burun spreyini qo‘llashning dastlabki 12 soatida sezilarli klinik samaraga mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarning 28 foizida erishildi. O‘rtacha (50%) yengillik 35,9 soat ichida paydo bo‘ldi. Bundan tashqari, mometazon furoat mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarda ko‘z belgilarini (qizarish, ko‘z yoshlanishi, qichishish) kamaytirishda sezilarli samaradorlikni ko‘rsatdi.

Burun poliplari bo‘lgan bemorlar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda mometazon furoat spreyi platseboga nisbatan burun bitishini bartaraf etish, poliplar hajmini kamaytirish, hid bilish qobiliyatini tiklashda sezilarli klinik samaradorlikni ko‘rsatdi.

12 yoshdan oshgan bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda mometazon furoatning 200 mkg kuniga ikki marta burun spreyi platseboga nisbatan rinosinusit belgilarini susaytirishda yuqori samaradorlik ko‘rsatdi. 15 kunlik davolanish davomida rinosinusit belgilari simptomlarning yaqqolligi shkalasi (MSS - Major Symptom Score) bo‘yicha baholandi (yuz sohasidagi og‘riq, qo‘ltiq ostidagi bosim hissi, bosilganda og‘riq, qo‘ltiq ostidagi og‘riq, rinoreya, halqumning orqa devori bo‘ylab shilliq oqishi va burun bitishi). Amoksitsillinni kuniga uch marta 500 mg dan qo‘llash samaradorligi MSS shkalasi bo‘yicha rinosinusit belgilarini susaytirishda platsebodan sezilarli darajada farq qilmadi. Davolash tugagandan so‘ng keyingi kuzatuv davrida mometazon furoat dori vositasini qabul qilgan guruhda retsidivlar soni past bo‘lib, amoksitsillin va platsebo guruhi bilan taqqoslandi. O‘tkir rinosinusitlarni davolash davomiyligi 15 kundan ortiq baholanmagan.

Farmakokinetika

Mometazon furoatning burun spreyi shaklida qo‘llanilishidagi biosinguvchanligi qon plazmasida < 1% ni tashkil etadi (sezgir usuldan foydalanilganda olingan ma’lumotlarga ko‘ra, miqdoriy aniqlashning quyi chegarasi 0,25 pg/ml ni tashkil etadi). Mometazon furoat suspenziyasi oshqozon-ichak traktidan juda kam so‘riladi, yutilishi va so‘rilishi mumkin bo‘lgan kichik miqdor esa, asosan o‘t bilan metabolitlar ko‘rinishida va ma’lum darajada siydik bilan ekskretsiyadan oldin faol birlamchi metabolizmga uchraydi.

Ko‘rsatmalar

Mometazon kattalar va 3 yosh va undan katta bolalarda mavsumiy yoki yil davomida davom etadigan allergik rinit belgilarini davolash uchun tavsiya etiladi.

Mometazon 18 va undan katta yoshdagi kattalarda burun poliplarini davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Har safar qo‘llashdan oldin flakonni qattiq silkitish kerak.

Nasadkani muntazam tozalab turish juda muhimdir.

Har gal qo‘llashdan oldin burunni shilliqdan yaxshilab tozalash kerak.

Mavsumiy yoki yil bo‘yi davom etadigan allergik rinitni davolash: kattalar (shu jumladan, keksa yoshdagilar) va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun preparatning tavsiya etilgan profilaktik va terapevtik dozasi har bir burun teshigiga kuniga 1 marta 2 marta (har biri 50 mkg dan) inyeksiya qilishdir (umumiy sutkalik doza - 200 mkg). Davolash samarasiga erishilgandan so‘ng, qo‘llab-quvvatlovchi terapiya uchun dozani kuniga 1 marta har bir burun teshigiga 1 ta inyeksiyagacha kamaytirish maqsadga muvofiq (umumiy kunlik doza - 100 mkg).

Agar dori vositasini tavsiya etilgan terapevtik dozada qo‘llash orqali kasallik belgilarini kamaytirishga erishilmasa, kunlik dozani maksimal darajagacha oshirish mumkin: har bir burun teshigiga kuniga 1 marta 4 ta inyeksiya (umumiy kunlik doza - 400 mkg). Kasallik belgilari susaygandan so‘ng dozani kamaytirish tavsiya etiladi.

Preparat mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan ba’zi bemorlarda birinchi qo‘llanilgandan keyin 12 soat ichida klinik jihatdan sezilarli ta’sirni ko‘rsatdi. Biroq, dastlabki 48 soat ichida davolanishdan to‘liq foyda olib bo‘lmaydi, shuning uchun bemor to‘liq terapevtik samaraga erishish uchun muntazam qo‘llashni davom ettirishi kerak.

3-11 yoshli bolalar uchun tavsiya etilgan terapevtik doza har bir burun teshigiga kuniga 1 marta 1 marta (50 mkg) inyeksiyani tashkil etadi (umumiy sutkalik doza - 100 mkg).

Burun poliplari. 18 yoshdan oshgan bemorlar (shu jumladan keksa yoshdagilar) uchun tavsiya etilgan doza har bir burun teshigiga kuniga 2 marta 2 ta inyeksiyani (50 mkg dan) tashkil etadi (umumiy kunlik doza - 400 mkg). Klinik samaraga erishilgandan so‘ng, dozani har bir burun teshigiga kuniga 1 marta 2 ta inyeksiyagacha kamaytirish tavsiya etiladi (umumiy kunlik doza - 200 mkg).

Bolalar

Mavsumiy yoki yil bo‘yi davom etadigan allergik rinit. 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Mometazon 50 mikrogramm/dozasining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Burun poliplari. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda Mometazonning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Nojo‘ya ta’sirlari

Klinik tadqiqotlar davomida mavsumiy va yil davomida davom etadigan allergik rinitlarda mometazon furoat preparatini burun spreyi ko‘rinishida qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan quyidagi noxush holatlar qayd etilgan: bosh og‘rig‘i (8%), burundan qon ketishi (ya’ni yaqqol qon ketishi, shuningdek, qonli shilliq yoki qon laxtalari ajralishi) (8%), faringit (4%), burunda achishish hissi (2%), ta’sirlanish (2%) va burun shilliq qavatining yarali o‘zgarishlari (1%). Bunday noxush hodisalarning rivojlanishi tarkibida kortikosteroidlar bo‘lgan har qanday burun spreyi qo‘llanilganda kuzatiladi. Burundan qon ketishi o‘z-o‘zidan to‘xtadi va o‘rtacha darajada bo‘ldi, platsebo qo‘llanilgandagiga nisbatan birmuncha ko‘proq (5%), ammo faol nazorat sifatida o‘rganilgan va qo‘llanilgan boshqa intranazal kortikosteroidlar qo‘llanilgandagiga nisbatan kamroq (ularning ba’zilarida burundan qon ketish chastotasi 15% gacha bo‘lgan). Boshqa nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi platsebo bilan taqqoslangan.

Bolalarda noxush hodisalarning rivojlanish chastotasi, jumladan, burundan qon ketishi (6%), bosh og‘rig‘i (3%), burunda ta’sirlanish hissi (2%) va aksirish (2%) platsebo qo‘llanilgandagi bilan taqqoslandi.

Mometazon furoatning intranazal qo‘llanilishidan so‘ng, ba’zan zudlik bilan allergik reaksiya kuzatilishi mumkin (masalan, bronxospazm, dispnoe). Juda kam hollarda anafilaktik reaksiya va angionevrotik shish paydo bo‘lgan.

Ta’m va hid bilish buzilishlarining ayrim holatlari haqida xabar berilgan.

Burun poliplari, o‘tkir rinosinusit bilan og‘rigan bemorlarda mometazon furoat spreyi qo‘llanilganda, yuqorida keltirilgan nojo‘ya ta’sirlarning umumiy soni platsebo qo‘llanilgandagi kabi va allergik rinit bilan og‘rigan bemorlarda kuzatilgan miqdorga o‘xshash edi.

Nazal poliplarni davolash uchun mometazon furoatni qo‘llagan bemorlarning 1% da yuqori nafas yo‘llari infeksiyasining paydo bo‘lishi kuzatildi, bu platsebo guruhi bilan taqqoslangan.

Juda kam hollarda kortikosteroidlarni intranazal qo‘llashda burun to‘sig‘ining teshilishi yoki ko‘z ichi bosimining oshishi holatlari qayd etilgan.

Intranzal kortikosteroidlarni qo‘llashda kamdan-kam hollarda glaukoma va/yoki katarakta holatlari qayd etilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning faol moddasiga yoki har qanday faol bo‘lmagan komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining zararlanishi bilan davolanmagan mahalliy infeksiya mavjud bo‘lganda qo‘llash mumkin emas.

Kortikosteroidlar jarohat bitishini susaytiruvchi ta’sirga ega bo‘lganligi sababli, burun bo‘shlig‘ida yaqinda operatsiya qilingan yoki jarohat olgan bemorlarga burun kortikosteroidini bitib ketmaguncha qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning tizimli biosinguvchanligi <1% bo‘lgani sababli (sezgir usul natijalariga ko‘ra, miqdoriy aniqlashning quyi chegarasi 0,25 pg/ml ni tashkil etadi), dozani oshirib yuborishda bemor holatini kuzatish va keyinchalik preparatni tavsiya etilgan dozada qo‘llashdan tashqari boshqa choralar ko‘rilishi ehtimoli kam.

Kortikosteroidlarning haddan tashqari ko‘p dozasini ingalyatsiya qilish yoki og‘iz orqali yuborish gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi tizimi funksiyasining susayishiga olib kelishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni kichik yoshdagi bolalarga kattalar yordamida qo‘llash kerak.

Mometazon preparatini ehtiyotkorlik bilan qo‘llash yoki nafas yo‘llarining faol yoki latent sil infeksiyasi bilan og‘rigan bemorlarga, shuningdek, davolanmagan zamburug‘li, bakterial, tizimli virusli infeksiyada yoki ko‘z zararlanishi bilan kechadigan oddiy gerpes infeksiyasida qo‘llamaslik kerak.

Mometazon furoat bilan 12 oylik davolashdan so‘ng burun shilliq qavatining atrofiya belgilari paydo bo‘lmadi, bundan tashqari, mometazon furoat burun shilliq qavatining gistologik ko‘rinishini me’yorlashtirishga yordam berdi. Har qanday uzoq muddatli davolanish paytida bo‘lgani kabi, preparatni bir necha oy va undan ko‘proq vaqt davomida qo‘llaydigan bemorlar burun shilliq qavatidagi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlarni aniqlash uchun vaqti-vaqti bilan ko‘rikdan o‘tishlari kerak. Burun yoki halqumning mahalliy zamburug‘li infeksiyasi rivojlangan taqdirda, preparat bilan davolashni to‘xtatish yoki tegishli muolajalar o‘tkazish talab etilishi mumkin. Uzoq vaqt davomida saqlanib qoladigan burun va halqum shilliq qavatining ta’sirlanishi ham preparat bilan davolashni to‘xtatishga ko‘rsatma bo‘lishi mumkin.

Preparat ko‘pchilik bemorlarda burun belgilarini nazorat qilsa-da, tegishli qo‘shimcha terapiyaning birga qo‘llanilishi boshqa belgilarni, xususan, ko‘z belgilarini kamaytirishga yordam berishi mumkin.

Mometazon furoat bilan uzoq muddat davolanganda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti bezi tizimi funksiyasining susayish belgilari kuzatilmadi. Tizimli ta’sirga ega kortikosteroidlar bilan uzoq muddatli terapiyadan so‘ng burun spreyi bilan davolashga o‘tayotgan bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish zarur. Bunday bemorlarda tizimli kortikosteroidlarni qabul qilishni to‘xtatish buyrak usti bezi po‘stlog‘i funksiyasining yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin, bu esa tizimli kortikosteroidlar bilan davolashni qayta tiklashni va boshqa tegishli davolashni qo‘llashni talab qilishi mumkin.

Tizimli ta’sir qiluvchi kortikosteroidlar bilan davolashdan Mometazon preparati bilan davolashga o‘tish vaqtida ba’zi bemorlarda burun simptomlarining yengillashishi bilan birga kortikosteroidlarni bekor qilish simptomlari (masalan, bo‘g‘imlar va/yoki mushaklarda og‘riq, charchoq hissi va depressiya) paydo bo‘lishi mumkin. Bunday bemorlarni sprey bilan davolashni davom ettirish maqsadga muvofiqligiga ishontirish kerak. Davolashni o‘zgartirish, shuningdek, ilgari rivojlangan va tizimli kortikosteroidlar bilan davolash bilan niqoblangan allergik kasalliklarni (masalan, allergik konyunktivit, ekzema) aniqlashi mumkin.

Kortikosteroidlarni qabul qilayotgan bemorlarda immunitet reaktivligi pasayishi mumkin va ularni ba’zi yuqumli kasalliklar (masalan, suvchechak, qizamiq) bilan og‘rigan bemorlar bilan muloqotda bo‘lganda yuqish xavfi yuqoriligi, shuningdek, agar bunday muloqot sodir bo‘lsa, shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish zarur.

Dorilarni yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llashda Kushing sindromining potensial xavfi yuzaga kelishi mumkin.

Intranazal kortikosteroidlarni qo‘llashdan keyin burun to‘sig‘ining teshilishi yoki ko‘z ichi bosimining oshishi holatlari juda kam uchragan.

Plasebo nazoratidagi klinik tadqiqotlar davomida 1 yil davomida kunlik 100 mkg dozada mometazon furoat qo‘llanilgan bolalarda o‘sishdan orqada qolish kuzatilmadi.

Bemorlarda tana haroratining ko‘tarilishi, yuz sohasida kuchli bir tomonlama og‘riq yoki tish og‘rig‘i, orbital yoki periorbital shish/shish, dastlabki yaxshilanishdan keyin holatning yomonlashuvi kabi og‘ir bakterial infeksiya belgilari paydo bo‘lsa, darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish lozim.

Preparat tarkibida bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan benzalkoniy xlorid mavjud.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda preparatning ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Intranazal qo‘llash uchun mo‘ljallangan boshqa kortikosteroidlar singari, Mometazon preparatini homilador va emizikli ayollarda qo‘llash mumkin, faqat uni qo‘llashdan kutilayotgan foyda ona, homila yoki chaqaloq uchun potensial xavfni oqlasa. Homiladorlik davrida onalari kortikosteroidlarni qo‘llagan chaqaloqlarni buyrak usti bezlari gipofunksiyasi bor-yo‘qligini sinchiklab tekshirish kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Noma’lum.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Mometazon furoat loratadin bilan bir vaqtda qo‘llanganda loratadin yoki uning asosiy metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasiga hech qanday ta’siri kuzatilmadi, mometazon furoat esa hatto minimal konsentratsiyada ham qon plazmasida aniqlanmadi. Birgalikdagi terapiya bemorlar tomonidan yaxshi qabul qilindi.

Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar keltirilmagan.

Chiqarish shakli

Plastik flakonda 10 ml.

Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga plastik flakon.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Muzlatmaslik yoki sovutmaslik.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni qo‘llamang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Hanuchem Laboratories"

13-uchastka, 5-sektor, sanoat hududi, Parvanoo, Solan tumani (H.P), Hindiston.