Novobaktam

Битта флакон куйидагиларни саклайди:

фаол моддалар: цефоперазонга кайта ҳисобланганда цефоперазон натрийли тузи - 1 г, сульбактамга қайта ҳисобланганда сульбактам натрий тузи - 1 г.

Ок ёки деярли ок.рангли кукун.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гурухи). АТХ коди: J01DD62.

Цефоперазон натрий факат парентерал юбориш учун мўлжалланган кенг таъсир доирасига эга ярим синтетик цефалоспорин антибиотикидир. Сезгир микроорганизмларга, уларни фаол кўпайиши даврида, хужайра деворининг мукопептидининг биосинтезини сусайтириш йўли билан таъсир килади.

Сульбактам натрий пенициллиннинг асосий ядроси хосиласидир. Бета-лактамазаларнинг кайтмас ингибитори бўлган ва факат парентерал кўллаш учун мўлжалланган. Кимёвий тузилиши бўйича натрий пенициллинат сульфондир. Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас (Neisseriaceae ва Acinetobacter бундан мустасно). Хужайраларни сакламайдиган бактериал тизимларни ишлатиш билан ўтказилган биокимёвий тадкикотларда, у бета-лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлатиб чикарувчи кўпчилик асосий бета-лактамазаларнинг қайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган.

Препарат цефоперотонга сенир барча микроорганизмларга нисбатан фаол. Бундан ташкари, турли микроорганизмларга нисбатан синергизмга эга, энг аввало қуйидагиларга: Haemophilus influenza. Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acientobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii. Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus нисбатан синергизимга эга.

Новобактам in vitro шароитида клиник аҳамиятли микроорганизмларнинг кенг доирасига нисбатан фаол.

Граммусбат микроорганизмлар: пенициллиназани ҳосил қилувчи ва ҳосил килмайдиган Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumaniae, Staphylococcus pyogenes (А гурухи бета- гемолитик стрептококклар), Staphylococcus agalactiae (В гурухи бета- гем гемолитик стрептококклар), бета- гемолитик стрептококкларнинг кўпчилик бошқа штаммлари, Staphylococcus faecalis нинг кўпчилик штаммлари (энтерококк).

Грамманфий микроорганизмлар: Escherchia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (эски номи Proteus morganii). Providencia rettgeri (эски номи Proteus rettgeri), Providencia species, Serratia spp. (шу жумладан S. marcescens), Salmonella sa Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa ва Pseudomonas spp. нинг, айрим бошка штаммлари Acintobacter calcoaceticus, Niesseria gonorrhoeae. Niesseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаэроб микроорганизмлар: грамманфий таёқчалар (жумладан Bacteroides fragilis, бошка Bacteroides spp. ва Fusobacterium spp.); граммусбат ва грамманфий кокклар: (шу жумладан Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. na Veillonella species); граммусбат таёқчалар (шу жумладан Clostridium spp, Eubacterium aa Lactobacillus spp.).

Фармакокинетикаси

Новобактам мушак ичига юборилгандан кейин организмнинг турли тўқима ва суюкликларида, шу жумладан сафро, ўт қопи, тери, аппендикс, фаллопий найлари, тухумдонлар, бачадонда яхши тақсимланади. Препарат мушак ичига юборилганда сульбактам на цефоперазон ўртасида кандайдир фармакокинетик ўзаро таъсирларнинг борлиги ҳақидаги маълумотлар йўк. Сульбактам ва цефоперазонинг маълум кисми буйраклар оркали чикарилади. Цефонеразоннинг қолган кисми асосан сафро билан чикарилади.

Сўрилиши

1 г цефоперазон вена ичига (в/и) юборилганидан кейин максимал концентрациясига (Смах) 30 минутдан кейин эришилади ва у 114 мкг/мл ни ташкил этади. 500 мг ёки 1 г сульбактам в/и га юборилганидан кейин Смах га 15 минутдан кейин эришилади ва у мувофик равишда 21-40 мкг/мл ва 48-88 мкг/мл ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Цефоперазоннинг плазма оксиллари билан боғланиши 82-93% ни, сульбактамники 38%ни ташкил этади. 2 г Новобактам ичига юборилганидан кейин сульбактам ва цефоперазон максимал концентрацияларининг ўртача киймати 5 минут давомида мувофиқ равишда 130,2 ва 236.8 мкг/мл ни ташкил этади. Бу цефоперазоннинг тақсимланиши (Ѵа 10,2-11.3Л) билан солиштирганда сульбактамнинг катта таксимланиш ҳажмидан (Va 18.0-27.67) далолат беради. Новобактам организм тўкималари ва суюкликларида, шу жумладан сафро, ўт пуффаги, тери, аппендикс, фаллопий найлари, тухумдонлар, бачадон ва бошкаларда жадал тақсимланади.

Чиқаришни

Препарат юборилгандан кейин сульбактам дозасининг тахминан 84% ва цефоперазон дозасининг 25% буйраклар томонидан чикарилади. Цефоперазон нинг дозасини катта кисми сафро билан чикарилади. Препарат юборилганидан кейин сульбактамнинг ўртача ярим чиқарилиш даври (12) 1 соатии, цефоперазонники эса 1,7 соатни ташкил этади. Плазмадаги концентрациялари юборилган дозага пропорционал. Болаларда сульбактамнинг ўргача Ти муддати 0,91 дан 1,42 соатгача бўлган вақт атрофида, цефоперазонники эса 1,44 дан 1,88 соатгача бўлган вакт атрофида бўлади. Сульбактам ва цефоперазон биргаликда комплекс препарат сифатида қўлланганида, улар ўртасида бирор-бир ўзаро фармакокинетик таъсир мавжудлигига доир маълумотлар йўк. Кўп марта юборилганидан кейин препаратнинг компонентларини фармакокинетикасида бирор-бир сезиларан ўзгаришлар хамда хар 8-12 соатда қўлланганида уларнинг бирор-бир кумуляцияси аниқланмаган.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чакирган инфекцион яллиғланиш касаллилкари, юкори ва пастки нафас йўлларининг, сийдик-жинсий тизимининг касалликлари перитонит, холецистит ва бошка абдоминал инфекциялар, сепсис, менингит, тери ва юмшок тўқималарнинг инфекциялари, кичик чанок аъзоларининг инфекциялари.

Абдоминал, гинекологик, кардиоваскуляр ва ортипедик операциялардан кейинги инфекцион асоратларини олдини олиш учун қўлланилади.

Препаратнинг кенг таъсир доирасини ҳисобга олиб, кўпчилик инфекцияларда бу препарат билан монодаволаш самаралидир.

Новобакгам вена ичига ва мушак ичига киритиш учун мўлжалланган. Даволашни бошлашдан олдин беморда тери пробасини ўтказган ҳолда препаратга нисбатан юкори даражадаги таъсирчанлик бор-йўклигига ишонч ҳосил қилиш лозим.

Катталарда қўлланиши

Препарат препаратининг тавсия этилган суткалик дозаси 2-4 г ни ташкил этади. Препаратни ҳар 12 соатда тенг таксимланган дозада киритиш зарур. Оғир ва рефрактерли инфекцияларда препаратнинг суткалик дозаси 8 г гача оширилиши мумкин. Препаратни қабул килаётган беморларда цефоперазон препаратларини қўшимча равишда тайинлаш зарурати юзага келиши мумкин (ҳар 12 соатда тенг тақсимланган дозада киритиш зарур). Сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 4 г га тенг.

Жигар фаолияти бузилганида қўлланиши

Огир обструкцион сарик касаллиги ҳолатида ва огир жигар касалликларида ёки ушбу иккала патология буйрак фаолияти бузилиши билан бирга кечганида дозага ўзгартириш киритиш керак бўлади. Жигар фаолияти бузилган ва биргаликда кечувчи буйрак фаолиятининг бузилишига эга беморларда цефоперазоннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш ҳамда, зарурат тугилганида, дозага тегишли Ўзгаришларни киритиш лозим. Препаратнинг плазмадаги концентрацияси пухталик билан назорат қилинмаган тақдирда, цефоперазон дозаси суткасига 2 г дан ошмаслиги керак. Буйрак фаолияти бузилишларида қўлланиши. Новобактам препарати креатинин клиренси 30 мл/дак.дан паст бўлган беморларда қўлланганида, сульбактамнинг паст клиренсини компенсациялаш мақсадида препарат дозасига ўнартириш киритиш зарур. Креатинин клиренси 15-30 мл/дак, бўлганида, сульбактамнинг бир марталик максимал дозаси хар 12 соатда 1 г ни ташкил этади; креатинин клиренси 15 мл/дак.дан кам бўлганида ҳар 12 соатда 500 мг ни ташкил этади. Шу боис огир инфекцияларда цефоперазон препаратларини кўшимча равишда тайинлаш зарурати юзага келиши мумкин.

Болаларда қўлланиши

Новобактам препаратининг тавсия этилган суткалик дозаси 40-80 мг/кг тана вазнини ташкил этади. Препаратни ҳар 6-12 соатда тенг тақсимланган дозаларда киритиш зарур. Огир ёки рефрактерли инфекцияларда.

Препарат препаратинини суткалик дозаси 160 мг/кг гача оширилиши ва 2-4 та тенг дозага таксимланиши мумкин. 1 ҳафталик чакалокларга препаратни хар 12 соатда киритиш керак. Гўдаклар учун максимал суткалик доза 80 мг/кг дан ошмаслиги зарур.

Вена ичига қўлланиши

Томчили инфузия учун 1 дона флакон таркиби (2,0 г) 5% ли 6-7 мл глюкозанинг сувдаги эритмасида. 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки инъекциялар учун стерил сувда эритилади. Сўнгра қўллашдан олдин худди шу эритувчи ёрдамида 20 мл гача оширилади. Препарат инфузия партида 15-30 дакика давомида киритилади.

Препарат препарати цефонеразон 10 мг/мл ва сульбактам 10 мг/мл бўлган концентрациядан цефоперазон 250 мг/мл ва сульбактам 250 мг/мл бўлган концентрацияларгача инъекциялар учун сув билан, 0,225% ли натрий хлорид эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси билан, 0,9% ли натрий хлорид эритмасидаги 5% ли глюкоза эритмаси билан мос келади. Лактатнинг Рингер эритмаси вена ичига инфузия учун эритишга мос келади, бирок бирламчи эритиш учун тўғри келмайди. Вена ичига инъекция учун флакон таркибини юқорида баён этилганидай эритиш ва камида 3 дақиқа давомида киритиш зарур.

Мушак ичига қўлланиши

Лидокаин эритмаси мушак ичига қўллаш учун эритишга мос келади, бироқ бирламчи эритиш учун тўғри келмайди. Эритилганидан кейин м/и ва в/и га киритиш учун мўлжалланган эритмани 24 соат давомида 8° дан 25° С гача бўлган ҳароратда, 7 кун давомида 2° дан 8° С гача бўлган ҳароратда саклаш мумкин.

Овқат ҳазм қимай тежми томонидан кўпинча меъда-ичак йўллари фаолияти бузилишлари, диарея, камроқ кўнгил айниши ва қусиш, сохтамембраноз колит қайд килинган.

Аллергик реакциялар: макулопапулез тошма, эшакеми уларнинг пайдо бўлиш хавфи анамнезида аллергик реакциялари бўлган беморларда (айникса пенициллинларга) юқори. Умуман организм томонидан: бош огриги, иситма, инъекция килинган жойда огрик, этни увишиши

Пенициллинлар, сульбактам, цефоперазон ёки хар кандай бошқа цефалоспоринларга аллергия.

Препарат ва аминогликозидларнинг эритмаларини, улар ўртасидаги физик номутаносибликни хисобга олиб, бевосита аралаштириш мумкин эмас. Агарда препарат эса аминогликозидлар билан мажмуавий даволаш ўтказилаётган бўлса, унда иккала препаратни алохида иккиламчи катетерларни ишлатиш билан, кетма-кет инфузия килиш йўли билан юборилади, бирламчи катетер эса, адекват эритма билан препаратнинг дозаларини юбориш оралигида ювилади.

Препаратин ва аминогликозидларни юбориш орасидаги интервал кун давомида иложи борича узокрок бўлиши керак. Рингер лактат эритмасини кукунни бирламчи эритиш учун, ушбу аралашмани номутаносиблигини хисобга олиб, ишлатиш мумкин эмас. Бироқ эритмани икки босқичда тайёрлаш йўли билаи мутаносибликка эришиш мумкин: дастлаб кукун инъекция учун сувда эритилади, сўнгра эса Рингер лактат эритмасида суюлтирилади. 2% лидокаин гидрохлориди эритмасини кукунни бошлангич эритиш учун, уларнинг номутаносиблигини хисобга олиб, ишлатиш тавсия этилмайди. Бироқ эритмани икки боскичда тайёрлаш йўли билан мутаносибликка эришиш мумкин: дастлаб кукун инъекция учун сувда эритилади, сунгра эса 2% лидокаин гидрохлориди эритмасида суюлтирилади.

Бета-лактам антибиотикларни, шу жумладан цефолоспоринларни олган беморларда жиддий юкори сезувчанлик реакцияларини ривожланиш ҳоллари таърифланган, улар баъзида ўлимга олиб келган. Бундай реакцияларнинг ривожланиш хавфи, анамнезида турли аллергенларга юкори сезувчанлик реакциялари кузатилган пациентларда юкори.

Аллергик реакциялар пайдо бўлганида препаратни бекор килиш ва адекват даволашни буюриш керак. Жиддий анафилактик реакцияларда адреналинни бошланғич тарзда юбориш керак. Ўт йўлларининг огир обструкциясида, жигарнинг огир касалликларида, шунингдек бўйрак фаолиятини юкорида кўрсатилган хар кандай холатлар билан бирга кўшилган бузилишларида препаратни дозалаш тартибини тўғрилаш талаб килинади. Жигар фаолиятининг бузилишлари ва буйрак фаолиятини йўлдош бузилишлари бўлган беморларда, цефоперазоннинг зардобидаги концентрациясини мониторингини ва зарурути бўлганида унинг дозасини тўғрилаш керак. Узок муддатли даволашда ички аъзоларнинг, шу жумладан буйраклар, жигар ва кон яратувчи тизимини фаолияти кўрсаткичларини, мунтазам назорат килиш тавсия этилади.

Препарат билан даволаш даврида алкогольни кабул килишдан сакланиш керак, чунки дисульфирамни таъсирига ўхшаш самаралар (коринда спазмлар, кўнгил айниши, кусиш, бош огриги, гипотентия, хансираш, тахикардия) ривожланиш мумкин.

Хомиладорлик ва лактация

Препаратии хомиладорликда факат яккол зарурати бўлган холатида қўллаш керак.

Препарат жуда кам микдорда она сути билан ажралади, лактация даврида препаратни қўллашда эҳтиёткорликка риоя килиш керак.

Одамда препаратнинг ўткир токсиклиги тўғрисида маълумотлар чекланган.

Симптомлари: доза ошриб юборилганда, препарат ишлатилганда қайд этилган нохуш самараларни пайдо бўлишини кутиш мумкин. Цереброспинал суюқликда бета-лактам антибиотикларнинг юкори концентрацияси неврологик бузилишларга, шу жумладан тиришишларга олиб келиши мумкин.

Даволаш: Новобактам гемодиализ ёрдамида қондан чикарилади, шунинг учун бу даволаш усули буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда доза ошириб юборилган ҳолларда препаратини организмдан чиқарилишига ёрдам бериши мумкин.

Инъекцион эритмани тайёрлаш учун кукун 2 г дан флаконларда,

Курук, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақланг. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгандан кейин қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«NOVOPHARMA PLUS» МЧЖ ҚК

Ўзбекистон Республикаси 100084, Тошкент ш., Бодомзор йўли кўч., 37- "А" Тел/факс: (+99871) 234-77 59.