Оквинов

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: ofloksatsiya - 2,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid kislotasi, xlorid, dinatriy edetat, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, och sariqdan yashil-sariq ranggacha bo‘lgan eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vosita (yun. ftorxinolonlar). ATX kodi: J01MA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ofloksatsinning bakteritsid ta’siri DNK-girazani ingibirlashi bilan bog‘liq bo‘lib, bu bakteriya DNKsi replikatsiyasining buzilishiga va mikrob hujayralarining nobud bo‘lishiga olib keladi.

Ofloksatsin keng doiradagi antimikrob ta’sirga ega bo‘lib, boshqa antibiotiklarga chidamli mikroorganizmlarni, shu jumladan beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlarni ham o‘z ichiga oladi.

Gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis; ko‘pchilik grammanfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri,

Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, beta-laktamaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila shtammlari, beta-laktamaza hosil qiluvchi va hosil qilmaydigan Neisseria gonorrhoeae shtammlari. Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis. Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

Preparatga turlicha sezuvchanlikka ega: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Ofloksatsinga chidamli: Nocardia asteroides, ko‘pchilik anaeroblar, shu jumladan Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Ofloksatsin preparatining 30 daqiqalik vena ichiga infuziyasida qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasiga infuziya oxirida erishiladi.

Ofloksatsinni kursli qo‘llashda zardobdagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshmaydi (kuniga ikki marta yuborilganda to‘planish koeffitsiyenti 1,5 ni tashkil etadi).

Organizmning ko‘plab a’zolari, to‘qimalari va suyuqliklariga tez kirib, yaxshi tarqaladi, hujayralar ichiga kiradi. Interstitsial to‘qimada, so‘lakda, balg‘amda, o‘pka to‘qimasida, miokardda, suyaklarda, ichak shilliq qavati va devorida, peritoneal suyuqlikda, pankreatik shira va me’da osti bezi to‘qimasida, prostata bezida, urug‘ suyuqligida, ayollar reproduktiv tizimi a’zolarida, terida va teri osti kletchatkasida qon zardobidagi konsentratsiyadan yuqori bo‘lgan terapevtik ahamiyatga ega bo‘lgan konsentratsiyalar kuzatiladi; leykotsitlar va alveolyar makrofaglarga kiradi. Taqsimot hajmi 120 l. Gematoensefalik to‘siqdan yaxshi o‘tib, terapevtik konsentratsiyalarga erishadi; yuqori konsentratsiyalarda gematoplatsentar to‘siqdan o‘tadi, ona suti bilan chiqariladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 25%.

Vena ichiga infuzion yuborilganda yarim chiqarilish davri 5 soatni tashkil etadi, infuziyadan keyin ofloksatsinning qon zardobidagi konsentratsiyasining pasayishi chiziqli ravishda sodir bo‘ladi.

Ofloksatsinning 5% dan kamrog‘i jigarda biotransformatsiyaga uchraydi. Siydikda ikkita asosiy metabolit: dimetilofloksatsin va No-oksid ofloksatsin topiladi. Asosan buyraklar orqali (dozaning 80-90 foizi) o‘zgarmagan holda chiqarilishi. Oz miqdorda ichak orqali chiqariladi. O‘tda ofloksatsin glyukuronlangan shaklda topiladi.

Keksa bemorlarda yarim chiqarilish davri uzayadi; kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda umumiy va buyrak klirensi pasayadi.

Ko‘rsatmalar

Ofloksatsinga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari:

pastki nafas yo‘llari (bronxit, pnevmoniya), pnevmokokk infeksiyasi aniqlangan yoki gumon qilingan holatlar bundan mustasno (Streptococcus pneumoniae ning ba’zi shtammlari ofloksatsinga faqat qisman sezgir, shuning uchun u ushbu qo‘zg‘atuvchi keltirib chiqargan shifoxonadan tashqari pnevmoniyada birinchi tanlov preparati sifatida qo‘llanilmasligi kerak);

LOR a’zolari (sinusit, faringit, o‘rta otit, laringit, traxeit), V-gemolitik streptokokk keltirib chiqargan o‘tkir tonzillit holatlari bundan mustasno (V-gemolitik streptokokkning ba’zi shtammlari ofloksatsinga faqat qisman sezgir, shuning uchun u V-gemolitik streptokokk keltirib chiqargan o‘tkir tonzillitda birinchi tanlov preparati sifatida qo‘llanilmasligi kerak);

teri va yumshoq to‘qimalar;

suyaklar (ostitlar, osteomiyelitlar) va bo‘g‘imlar;

qorin bo‘shlig‘i a’zolari va o‘t yo‘llari infeksiyalari;

buyraklar va pastki siydik yo‘llari, prostata bezi va uretra;

jinsiy a’zolar va kichik chanoq a’zolari (pelvioperitonit, endometrit, salpingit,

ooforit, tuboovarial abssesslar);

septitsemiya;

immun holati buzilgan bemorlarda (shu jumladan neytropeniyada) infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab. 200 mg ofloksatsinni yuborish davomiyligi 30 daqiqani tashkil etadi. Dozalar infeksiyaning joylashuvi va og‘irligiga, shuningdek, mikroorganizmlarning sezuvchanligi va bemorning umumiy holatiga qarab individual ravishda tanlanadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda ofloksatsinning o‘rtacha terapevtik bir martalik dozasi 200 mg bo‘lib, u sutkada ikki marta 12 soatlik interval bilan yuboriladi.

Og‘ir infeksiyalarni davolash uchun, shu jumladan immun holati buzilgan bemorlarda, bir martalik doza 400 mg gacha oshirilishi mumkin, u kuniga 2 marta vena ichiga tomchilab yuboriladi.

Siydik yo‘llari infeksiyalari 100 mg, sutkasiga 1-2 marta; buyrak va jinsiy a’zolar infeksiyalari 100 mg dan sutkasiga 2 marta 200 mg gacha sutkasiga 2 marta.

Ofloksatsinning 400 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozasi sutkada bir marta yuborilishi mumkin. Bu holda preparatni ertalab yuborgan ma’qul.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (kreatinin (KK) klirensi 50 ml/daqiqadan kam bo‘lganda) birinchi, doza buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarniki bilan bir xil bo‘lib, infeksiyaning joylashuvi va og‘irligiga bog‘liq. Keyinchalik dozalar va dozalash rejimlari KK qiymatini hisobga olgan holda belgilanadi.

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishida (masalan, assit bilan kechuvchi jigar sirrozida) ofloksatsin dozasini kuniga 400 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi.

Davolashning davomiyligi kasallikning og‘irligiga bog‘liq. Boshqa mikroblarga qarshi dorilar bilan davolash kabi, ofloksatsinni yuborish tana harorati normallashgandan keyin yoki bakterial agent eradikatsiyasi tasdiqlanganda kamida 48-72 soat davomida davom ettirilishi kerak.

Bir necha kundan so‘ng, ahvoli yaxshilanganda, bemor o‘sha sutkalik dozada preparatni ichishga o‘tkaziladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Juda tez-tez uchraydigan ->10%; tez-tez uchraydigan >1% va <10%; tez-tez uchramaydigan >0,1% va <1%; kam uchraydigan >0,01% va <0,1%; juda kam uchraydigan <0,01%; chastotasini baholash imkoni bo‘lmagan nojo‘ya ta’sirlar uchun chastota noma’lum deb ko‘rsatilgan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda - og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, qorin og‘rig‘i, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - enterokolit (ayrim hollarda gemorragik); chastotasi noma’lum - qabziyat, meteorizm; juda kam hollarda - psevdomembranoz kolit.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - uyquchanlik, paresteziya, disgevziya (ta’m bilishning buzilishi), parosmiya (hid bilishning buzilishi); juda kam hollarda - periferik sensor neyropatiya, periferik sensor-motor neyropatiya, tutqanoqlar, ekstrapiramidal alomatlar, shu jumladan tremor va mushak koordinatsiyasining boshqa buzilishlari; chastotasi noma’lum - intrakranial bosimning oshishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - tendinit, juda kam hollarda - mialgiya, artralgiya, pay yorilishi (Axil paylari); alohida hollarda rabdomioliz va/yoki miopatiya, mushaklar zaifligi, bu ayniqsa psevdoparalitik mnasteniya bilan og‘rigan bemorlar uchun muhimdir.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - ko‘z shilliq qavatining ta’sirlanishi, bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, eshitishning buzilishi (quloqlarda shovqin), eshitish qobiliyatining yo‘qolishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘pincha - flebitlar; kamdan-kam hollarda - arterial bosimning pasayishi, kollaps (arterial bosim keskin pasayganda yuborish to‘xtatiladi); kamdan-kam hollarda - sinusli taxikardiya, yuz terisiga qon "to‘lqini."

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - teri toshmasi, qichishish; kam hollarda - angionevrotik shish, eshakem, yiringli toshma; juda kam hollarda - ko‘p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), dori toshmasi, fotosensibilizatsiya, vaskulit, bu istisno hollarda teri nekrozlariga olib kelishi mumkin, anafilaktik shok; ayrim hollarda allergik pnevmonit; chastotasi noma’lum - bullyoz gemorragik dermatit, allergik nefrit, eozinofiliya.

Nafas olish tizimi va ko‘krak qafasi a’zolari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - yo‘tal, nazofaringit; kamdan-kam hollarda - hansirash, bronxospazm.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas - hayajonlanish, uyqu buzilishi, uyqusizlik; kamdan-kam hollarda - psixotik reaksiyalar (masalan, gallyutsinatsiyalar), bezovtalik, xavotir, asabiylik, ongning chalkashligi, tungi qo‘rqinchli tushlar, depressiya; o‘ziga zarar yetkazish bilan psixotik reaksiyalar va depressiyaning alohida holatlari, kamdan-kam hollarda, hatto o‘z joniga qasd qilish fikrlari yoki urinishlari.

Teri tomonidan: chastotasi noma’lum - nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar).

Qon yaratish organlari tomonidan: juda kam hollarda - leykopeniya, anemiya (shu jumladan gemolitik va aplastik), trombotsitopeniya; ayrim hollarda pansitopeniya, agranulotsitoz, suyak ko‘migida qon yaratilishining susayishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon zardobida kreatinin konsentratsiyasining oshishi; juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; ayrim hollarda - o‘tkir interstitsial nefrit, chastotasi noma’lum - qonda mochevina, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi. konsentratsiyaning osh

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: kamdan kam hollarda - "jigar" transaminazalari, ishqoriy fosfataza faolligining oshishi, qonda bilirubin konsentratsiyasining oshishi; juda kam hollarda - xolestatik sariqlik; ayrim hollarda gepatit.

Mahalliy reaksiyalar: ko‘pincha og‘riq, yuborilgan joyda giperemiya, tromboflebit.

Boshqalar: kam hollarda - asteniya, superinfeksiya, kandidoz; kam hollarda - anoreksiya, gipergidroz; juda kam hollarda - gipoglikemiya (qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda), porfiriya bilan og‘rigan bemorlarda porfiriya xurujlari; chastotasi noma’lum - ichak disbakteriozi, vaginit, qindan ajralmalar.

Qarshi ko‘rsatmalar

ofloksatsin, preparat tarkibiy qismlari va boshqa ftorxinolonlarga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya (shu jumladan anamnezda), tutqanoq chegarasining pasayishi (shu jumladan bosh miya jarohati, insult yoki markaziy asab tizimidagi yallig‘lanish jarayonlaridan keyin);

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar,

homiladorlik;

laktatsiya davri;

ilgari ftorxinolonlar bilan davolangan paylarning shikastlanishi.

Ehtiyotkorlik bilan

Bosh miya qon tomirlari aterosklerozi, bosh miya qon aylanishining buzilishi (anamnezda), surunkali buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, markaziy asab tizimining organik kasalliklari, talvasa reaksiyalariga moyillik, miasteniya, jigar porfiriyasi, glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi, qandli diabet, QT intervalining tug‘ma uzayish sindromi, yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya), psixozlar va anamnezda boshqa ruhiy buzilishlar; Q-T intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini (antiaritmik IA va III sinf, tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar, neyroleptiklar, makrolidlar, zamburug‘larga qarshi, imidazol hosilalari, ba’zi antigistaminlar, shu jumladan astemizol, terfenadin, ebastin), umumiy anesteziya uchun barbituratlar guruhidan, qon bosimini pasaytiruvchi dori vositalarini bir vaqtda qabul qilish; elektrolitlar disbalansi (masalan, gipokaliyemiya, gipomagniyemiya); keksa yosh.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh aylanishi, es-hushning chalkashishi, tormozlanish, dezoriyentatsiya, talvasalar, uyquchanlik, qusish, shilliq qavatlarning ta’sirlanish belgilari.

Davolash: kuchaytirilgan diurez, simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ofloksatsin pnevmokokklar keltirib chiqargan yuqori va pastki nafas yo‘llari kasalliklarida tanlov preparati hisoblanmaydi.

Boshqa ftorxinolonlar bilan davolashda bo‘lgani kabi, mumkin bo‘lgan fotosensibilizatsiya tufayli to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri yoki ultrabinafsha nurlarining uzoq muddatli ta’siridan saqlanish tavsiya etiladi.

Kamdan-kam uchraydigan tendinit, ayniqsa keksa bemorlarda, paylarning (asosan Axill payining) uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit belgilari paydo bo‘lgan taqdirda, darhol davolanishni to‘xtatish, axill payini immobilizatsiya qilish va ortoped bilan maslahatlashish lozim.

Davolash paytida yoki undan keyin og‘ir va uzoq muddatli diareya paydo bo‘lganda, preparatni zudlik bilan bekor qilishni va tegishli davolashni (vankomitsin va metronidazolni og‘iz orqali buyurishni) talab qiladigan psevdomembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak. Ichak peristaltikasini tormozlovchi preparatlarni qo‘llash mumkin emas.

Ofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o‘sishini ingibirlaydi, bu esa sil bilan og‘rigan bemorlarda bakteriologik testlarning soxta manfiy natijalariga olib kelishi mumkin. Davolash fonida miasteniya kechishining yomonlashuvi, moyil bemorlarda porfiriya xurujlarining ko‘payishi mumkin.

Asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, allergik reaksiyalar paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish zarur.

Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda, ayniqsa gipoglikemik dorilar bir vaqtda qo‘llanganda, qondagi glyukozani nazorat qilish zarur.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qondagi ofloksatsin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ofloksatsin dozasini korreksiya qilish zarur.

Siydikda porfirin aniqlanganda soxta musbat natija aniqlanishi mumkin.

Aralash aerob-anaerob infeksiyalarni (peritonit, endometrit va boshqalar) davolash uchun ofloksatsinni antianaerob faollikka ega bo‘lgan antibiotiklardan biri bilan kombinatsiyalash tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ofloksatsinni homiladorlikda qo‘llash mumkin emas.

Ofloksatsin ko‘krak sutiga ekskretsiyalanishi sababli, bola uchun xavfli bo‘lganligi sababli, emizikli ayollar preparatni qo‘llamasliklari kerak. Preparatni qo‘llash juda zarur bo‘lgan taqdirda, bu vaqt ichida emizishni to‘xtatish kerak.

Preparatning mexanizmlar va avtomobilni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ofloksatsin va barbituratlarni bir vaqtda qabul qilish qon bosimining keskin pasayishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun barbituratlar, masalan, anesteziya uchun vosita sifatida va ofloksatsinni bir vaqtda qo‘llashda yurak-qon tomir tizimi funksiyasini nazorat qilish kerak.

Teofillinning klirensini 25% ga pasaytiradi (bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda teofillin dozasini kamaytirish kerak).

Teofillin, fenbufen va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ofloksatsin bilan bir vaqtda qabul qilish talvasa faolligini oshirishi mumkin.

Probenetsid, simetidin, furosemid, metotreksat va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari qon plazmasida ofloksatsin konsentratsiyasini oshiradi.

Bilvosita antikoagulyantlar: Ofloksatsin bilan bir vaqtda qabul qilish kumarin hosilalari faolligining kuchayishiga olib keladi, bu esa qon ivish tizimi ko‘rsatkichlarini nazorat qilishni talab etadi.

Glibenklamid: Ofloksatsin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gipoglikemik preparatlar darajasining biroz oshishi va natijada gipoglikemiya kuzatilishi mumkin, bu esa qondagi glyukoza darajasini nazorat qilishni talab etadi.

Glyukokortikosteroidlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ayniqsa keksa bemorlarda paylarning yorilish xavfi ortadi.

Siydikni ishqorlovchi dori vositalari (karboangidraza ingibitorlari, sitratlar, natriy gidrokarbonat) bilan qo‘llanganda kristalluriya va nefrotoksik ta’sirlar xavfi ortadi.

Ofloksatsin eritmasini geparin bilan aralashtirish mumkin emas, chunki eritmada pretsipitatsiya xavfi mavjud.

Siklosporinning zardobdagi konsentratsiyasini oshiradi.

Q-T intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda Q-T intervalining uzayishi mumkin ("Ehtiyotkorlik bilan" bo‘limiga qarang).

Quyidagi infuzion eritmalar bilan mos keladi: 0,9% li natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% li fruktoza eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 2 mg/ml. 100 ml preparat polietilen butilkalarga solinadi. 1 shishadan tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd."

806-807, 8-qavat, Block-D, JMD Megapolis, Sohna Road, Gurgaon - 122001, Hindiston