Optiprim

Tarkib

5 ml suspenziya tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol moddalar: trimetoprim 40 mg, sulfametoksazol 200 mg;

yordamchi moddalar: sorbitol 70% li eritmasi, natriy sitrat, dinatriy edetat, limon kislotasi, guar smolasi, ksantan smolasi, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, polisorbat 80, saxaroza, natriy metilparagidroksibenzoat, natriy propilparagidroksibenzoat, vanil xushbo‘ylantirgichi, atirgul xushbo‘ylantirgichi, tozalangan suv.

Tavsif

Suspenziya oq rangda.

Dori shakli

Suspenziya.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun mikroblarga qarshi preparatlar.Sulfanilamidlar trimetoprim va uning hosilalari bilan kombinatsiyada. ATX kodi: J01EE01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Optiprim kombinatsiyalangan bakteritsid vositadir. Uning tarkibiga ikkita faol modda kiradi, ular sinergik ta’sir ko‘rsatib, mikroorganizmlarda digidrofolat kislota biosinteziga yordam beruvchi fermentlarni bloklaydi. Ushbu mexanizm tufayli bakteritsid ta’sirga preparatning alohida komponentlari faqat bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadigan konsentratsiyalarda erishiladi.

Bundan tashqari, Optiprim ko‘pincha uning tarkibiy qismlaridan biriga chidamli qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan samarali bo‘ladi. Antibakterial ta’siri Optiprim grammusbat va grammanfiy patogen mikroorganizmlarning keng doirasini qamrab oladi.

Odatda sezgir qo‘zg‘atuvchilar (*MPK < 80 mg/l) Kokklar: Branhamella catarrhalis.

Grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae (β-laktamaza hosil qiluvchi va β-laktamaza hosil qilmaydigan shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Citrobacter Freundii, boshqa turdagi Citrobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, boshqa turdagi Klebsiella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia Marcescens, Serratia liquefaciens, boshqa turdagi Serratia, Proteus mirabilis, Proteus Vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, boshqa turdagi Yersinia, Vibrio cholerae.

Turli grammanfiy mikroorganizmlar: Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Klinik tajriba shuni ko‘rsatadiki, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis sezgir bo‘lishi mumkin.

Qisman sezgir qo‘zg‘atuvchilar (*MPK = 80-160 mg/l) Kokklar: Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir metitsillinga chidamli shtammlar), Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy), Streptococcus Pneumoniae (penitsillinga sezgir va penitsillinga chidamli shtammlar).

Gram-manfiy tayoqchalar: Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, Providensiyaning boshqa turlari, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas Maltophilia (ilgari Xanthomonas maltophilia deb atalgan).

Turli grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (asosan, A.baumannii), Aeromonas hydrophilia.

Chidamli qo‘zg‘atuvchilar (*MPK > 160 mg/l) Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema Pallidum. (*) - SMZ konsentratsiyasi.

Agar Optiprim empirik ravishda buyuriladigan bo‘lsa, ma’lum bir yuqumli kasallikning mumkin bo‘lgan qo‘zg‘atuvchilarining preparatga chidamliligining mahalliy xususiyatlarini hisobga olish kerak.

Qisman sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan infeksiyalarda qo‘zg‘atuvchining chidamliligini istisno qilish uchun sezgirlik sinovini o‘tkazish tavsiya etiladi.

Farmakokinetika

So‘rish

Peroral qabul qilingandan so‘ng trimetoprim (TMP) va sulfametoksazol (SMZ) oshqozon-ichak traktining yuqori qismida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Bir marta 160 mg TMP va 800 mg SMZ qabul qilingandan so‘ng, plazmada TMP ning maksimal konsentratsiyasi 1,5-3 mkg/l, SMZ esa 40-80 mkg/l ni tashkil etadi. Har 12 soatda ko‘p marta qabul qilinganda minimal muvozanat konsentratsiyalari 2-3 kundan so‘ng TMP uchun 1,3-2,8 mkg/ml va SMZ uchun 32-63 mkg/ml oralig‘ida barqarorlashadi.

Taqsimlash

TMPning taqsimlanish hajmi taxminan 130 l, SMZ - taxminan 20 l ni tashkil etadi. 45% TMP va 66% SMZ plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. TMP prostata bezining yallig‘langan to‘qimasiga, urug‘ suyuqligiga, qin sekretsiyasiga, so‘lakka, shikastlanmagan va yallig‘langan o‘pka to‘qimasiga va o‘t suyuqligiga SYO‘ga qaraganda birmuncha yaxshi o‘tadi, orqa miya suyuqligi va ko‘z ichi suyuqligiga esa preparatning ikkala komponenti bir xil darajada kiradi. Ko‘p miqdordagi TMP va birmuncha kam miqdordagi SMZ qon oqimidan interstitsial suyuqlikka o‘tadi, bunda ularning konsentratsiyasi ko‘pchilik sezgir mikroorganizmlar uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyalardan yuqori bo‘ladi. TMP va SMZ yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Odatda, homilada TMP konsentratsiyasi onasidagiga yaqin, homilada SMZ konsentratsiyasi esa onasidagiga qaraganda pastroq bo‘ladi. Ikkala modda ham ko‘krak suti bilan chiqadi. Ko‘krak sutidagi konsentratsiya ona plazmasidagi konsentratsiyaga yaqin (TMP) yoki undan past (SMZ).

Metabolizm

Taxminan TMP dozasining 50-70% va SMZ dozasining 10-30% o‘zgarmagan holda chiqariladi. TMPning asosiy metabolitlari 1- va 3-oksidlar hamda 3’- va 4’-gidroksihosilalardir. Ba’zi metabolitlar antimikrob faollikka ega. SMZ jigarda asosan N4-atsetillash va kamroq darajada glyukuron kislotasi bilan konyugatsiya orqali metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Yarim chiqarilish davri TMP uchun o‘rtacha 10 soat va SMZ uchun 11 soatni tashkil etadi. Ikkala modda, shuningdek, ularning metabolitlari deyarli faqat buyraklar orqali, koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi, shu sababli ikkala faol moddaning siydikdagi konsentratsiyasi qonga qaraganda ancha yuqori bo‘ladi. Faol moddalarning oz qismi axlat bilan chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Keksa yoshdagi bemorlarda TMP va SMZning yarim chiqarilish davrlari yoshroq odamlarning ko‘rsatkichlaridan sezilarli darajada farq qilmaydi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 15-30 ml/min) preparatning ikkala komponentining yarim chiqarilish davri uzayadi, bu esa dozani to‘g‘rilashni talab qiladi.

Ko‘rsatmalar

kattalar va bolalarda surunkali bronxitning kuchayishi, Pneumocystis carinii keltirib chiqargan pnevmoniyani (birlamchi va ikkilamchi) davolash va oldini olish;

uretrit, sistit;

qorin tifi va paratif, shigellyoz, diareya, vabo (suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirishga qo‘shimcha ravishda);

brutsellyoz, osteomiyelit, nokardioz, aktinomikoz, toksoplazmoz va Janubiy Amerika blastomikozi (boshqa antibiotiklar bilan birga qo‘llanilishi mumkin);

o‘rta otit Asoratlarning oldini olish uchun preparatni faqat shifokor ko‘rsatmasi asosida qo‘llash lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Standart dozalash

Optiprimni ovqatdan keyin, yetarli miqdorda suyuqlik bilan qabul qilgan ma’qul. Minimal doza - 10 ml, maksimal - bir marta qabul qilish uchun 30 ml.

Davolash davomiyligi

O‘tkir infeksiyalarda Optiprimni kamida 5 kun davomida qabul qilish kerak. Agar davolanishning 7 kunidan keyin klinik yaxshilanish kuzatilmasa, davolanishni tuzatish uchun bemorning ahvolini qayta baholash lozim.

6 oylikdan 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga - kuniga ikki marta 5 ml sirop, 6 yoshdan 12 yoshgacha - kuniga ikki marta 10 ml sirop beriladi. Ushbu dozalash tartibi taxminan tana vaznining har bir kilogrammiga 6 mg TMP va 30 mg SMZ sutkalik dozasiga to‘g‘ri keladi. Og‘ir infeksiyalarda bolalar uchun dozani 50% ga oshirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini tasniflash uchun standart yondashuvdan foydalaniladi: juda tez-tez - 0,1 va undan yuqori; tez-tez - 0,01 va undan yuqori; kamdan-kam hollarda - 0,001 va undan yuqori; kamdan-kam hollarda - 0,0001 va undan yuqori; juda kam hollarda - 0,0001 dan kam.

Tez-tez:

ko‘ngil aynishi, qusish;

qichishish, toshma (kuchsiz ifodalangan va dori to‘xtatilgandan keyin tezda yo‘qoladi).

Kamdan-kam:

stomatit, glossit

ich ketishi

leykopeniya, neytropeniya va trombotsitopeniya (ko‘pincha kuchsiz ifodalangan yoki simptomsiz kechadi va dori to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi)

agranulotsitoz, megaloblastik, gemolitik yoki aplastik anemiya, metgemoglobinemiya, pansitopeniya;

Juda kam uchraydi:

psevdomembranoz enterokolit;

kandidoz kabi zamburug‘li infeksiyalar;

tana haroratining ko‘tarilishi, angionevrotik shish, anafilaktoid reaksiyalar va zardob kasalligi, yo‘tal yoki nafas qisilishi bilan kechuvchi eozinofil yoki allergik alveolit tipidagi o‘pka infiltratlari ko‘rinishida namoyon bo‘ladigan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Ushbu alomatlar to‘satdan paydo bo‘lganda yoki kuchayganda bemorni qayta tekshirish va Optiprim bilan davolashni to‘xtatish masalasini ko‘rib chiqish kerak;

qandli diabet bilan og‘rimaydigan shaxslarda zo‘rayib boruvchi, ammo qaytariluvchi giperkaliyemiya, giponatriyemiya, gipoglikemiya;

gallyutsinatsiya;

neyropatiya (shu jumladan, periferik nevritlar, paresteziyalar), uveit, transaminazalar faolligining oshishi va bilirubin konsentratsiyasi, gepatit, xolestaz, jigar nekrozi;

fotosensibilizatsiya;

buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit, qondagi mochevina azotining, qon zardobidagi kreatinin miqdorining oshishi, kristalluriya, ayniqsa yurak shishi bo‘lgan bemorlarda diurezning ko‘payishi;

artralgiya, mialgiya.

Yakka hollar:

tugunchali periarteriit;

allergik miokardit;

aseptik meningit yoki meningeal simptomatika;

ataksiya, talvasa, bosh aylanishi;

og‘ir yondosh kasalliklari, shu jumladan OITS, "yo‘qolib borayotgan o‘t yo‘li" sindromi, ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va Shenleyn-Genox purpurasi, rabdomioliz bilan og‘rigan bemorlarda o‘tkir pankreatit.

OIV bilan kasallangan bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar:

OIV bilan kasallangan bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar spektri umumiy populyatsiya bilan bir xil.

Lekin ayrim nojo‘ya ta’sirlar ko‘proq uchraydi.

Juda tez-tez:

leykopeniya, granulotsitopeniya va trombotsitopeniya

giperkaliyemiya;

tana haroratining ko‘tarilishi, odatda dog‘li-tugunli toshmalar bilan birga keladi.

Tez-tez:

anoreksiya, qusish bilan yoki qusishsiz ko‘ngil aynishi, ich ketishi;

transaminazalar darajasining oshishi;

odatda qichishish bilan kechadigan dog‘li-tugunli toshma.

Tez-tez emas:

giponatriemiya, gipokaliemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

jigar parenximasining og‘ir shikastlanishi;

qon plazmasidagi preparat konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash imkoni bo‘lmagan og‘ir buyrak yetishmovchiligi;

anamnezda preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

folat kislotasi yetishmasligidan kelib chiqadigan megaloblastik kamqonlik;

dofetilid bilan bir vaqtda qabul qilish;

homiladorlik va emizish;

6 oygacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, intellektual va ko‘rish qobiliyatining buzilishi, og‘ir holatlarda - kristalluriya, gematuriya va anuriya.

Davolash: simptomatik, preparatning keyingi so‘rilishining oldini olish (faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va boshqalar), kuchaytirilgan diurez orqali buyrak ekskretsiyasini kuchaytirish, gemodializ (peritoneal dializ samarasiz).

Qon formulasi va elektrolitlar miqdorini nazorat qilish kerak.

Qon manzarasida yaqqol patologik o‘zgarishlar bo‘lganda yoki sariqlikda o‘ziga xos davo buyuriladi. Gepatotoksik ta’sirni yo‘qotish uchun kalsiy folinatni 3-6 mg m/o dozada 5-7 kun davomida buyurish mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Optiprimni faqat shifokorning fikriga ko‘ra, bunday terapiyaning afzalliklari ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina tayinlash kerak.

Bitta samarali antibakterial vositani qo‘llash bilan kifoyalanish mumkinligini hal qilish kerak.

Keksa va qari yoshdagi bemorlarda, shuningdek, jigar va buyraklarning yondosh kasalliklari yoki bir vaqtning o‘zida boshqa dori vositalarini qabul qilishda ekssudativ ko‘p shaklli eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va jigarning yashin tezligidagi nekrozi kabi og‘ir allergik reaksiyalarning rivojlanish xavfi yuqori.

Bunday reaksiyalar xavfini kamaytirish uchun Optiprim bilan davolash iloji boricha qisqa muddatli bo‘lishi kerak, ayniqsa keksalarda.

Buyraklar zararlanganda, dozani bo‘lim ko‘rsatmalariga muvofiq o‘zgartirish lozim.

Teri toshmasi yoki boshqa har qanday og‘ir nojo‘ya ta’sir birinchi marta paydo bo‘lganda, preparatni bekor qilish kerak. Allergik reaksiyalarga moyilligi bor va bronxial astmasi bor bemorlarga Optiprimni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Davolash kursi 5 kundan ortiq davom etganda va/yoki preparat dozasi oshirilganda periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur; patologik o‘zgarishlar paydo bo‘lganda folat kislotasini 5-10 mg/sut dozada yoki kalsiy folinat buyurish lozim. Har qanday qon hujayralari soni sezilarli darajada kamayganda Optiprimni bekor qilish kerak. Og‘ir gematologik kasalliklarga chalingan bemorlarga Optiprimni faqat istisno tariqasida buyurish mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda, shuningdek, folat kislotasi yetishmovchiligi yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda folat kislotasi yetishmovchiligiga xos gematologik o‘zgarishlar yuzaga kelishi mumkin.

Antikoagulyantlarni qabul qilayotgan bemorlarga Optiprim buyurilganda, qon ivishiga qarshi ta’sirning kuchayishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda qonning ivish vaqtini qaytadan aniqlash kerak.

Optiprim bilan uzoq vaqt davolanayotgan bemorlarda (ayniqsa, buyrak yetishmovchiligida) siydikning umumiy tahlilini muntazam o‘tkazish va buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur. Davolash paytida kristalluriyaning oldini olish uchun organizmga yetarli miqdorda suyuqlik kelishini ta’minlash kerak.

Optiprimni yuqori dozalarda qabul qilayotgan bemorlarda zardobdagi kaliy miqdorini muntazam nazorat qilib borish kerak.

Pnevmotsistali pnevmoniyani davolashda qo‘llaniladigan Optiprimning katta dozalari bemorlarning sezilarli qismida qon zardobidagi kaliy miqdorining progressiv, ammo qaytariluvchi oshishiga olib kelishi mumkin. Giperkaliyemiyani hatto Optiprimning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilish ham keltirib chiqarishi mumkin, agar u kaliy almashinuvining buzilishi, buyrak yetishmovchiligi yoki giperkaliyemiyani keltirib chiqaradigan dorilarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish fonida tayinlansa.

Optiprimning katta dozalari bilan davolashda, odatda davolash boshlanganidan bir necha kun o‘tgach, gipoglikemiya rivojlanishi mumkinligini hisobga olish kerak. Gipoglikemiya xavfi buyrak faoliyati buzilgan, jigar kasalliklari, to‘yib ovqatlanmaydigan bemorlarda yuqori bo‘ladi.

Optiprim bilan bir vaqtda buyurilganda zardobdagi digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Metabolizmi sekin atsetillanish bilan tavsiflanadigan bemorlar sulfanilamidlarga nisbatan idiosinkraziya rivojlanishiga ko‘proq moyil bo‘ladilar.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas, faqat shifokor yoki tibbiyot xodimi tomonidan buyurilgan holatlar bundan mustasno.

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Diqqatni jamlash qobiliyatini buzuvchi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkinligini hisobga olib, tegishli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikka rioya qilish lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Dofetilid qon plazmasidagi felitidgacha bo‘lgan konsentratsiya bilan bevosita bog‘liq bo‘lgan torsades de pointes ni o‘z ichiga olgan QT intervalining uzayishi bilan qorincha aritmiyalariga sabab bo‘lishi mumkin.

Ba’zi diuretiklar (asosan tiazidlar) bir vaqtning o‘zida qabul qilinganda, ayniqsa keksa va qari yoshdagi bemorlarda trombotsitopeniya rivojlanish xavfi ortadi.

Optiprim varfarinning antikoagulyant ta’sirini va fenitoinning talvasaga qarshi faolligini kuchaytiradi.

Bunda fenitoinning toksik ta’sirini kuzatib borish muhimdir.

Buyrak ko‘chirib o‘tkazilgandan so‘ng Optiprim va siklosporin qabul qilayotgan bemorlarda kreatinin darajasining oshishi bilan namoyon bo‘ladigan buyrak funksiyasining qaytar yomonlashuvi kuzatilishi mumkin.

Optiprim bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ayniqsa keksa bemorlarda, digoksinning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Optiprim tritsiklik antidepressantlarning samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Optiprim va metotreksat qabul qilayotgan bemorlarda pansitopeniya holatlari qayd etilgan. Optiprim tarkibiga kiruvchi TMP odam digidrofolatreduktazasiga nisbatan past affinlikka ega, ammo metotreksatning toksikligini kuchaytirishi mumkin, ayniqsa keksalik, gipoalbuminemiya, buyrak faoliyatining buzilishi, suyak ko‘migining susayishi kabi boshqa xavf omillari mavjud bo‘lganda. Agar metotreksat katta dozalarda buyurilsa, bu nojo‘ya ta’sirlar ehtimoli ko‘proq bo‘ladi. Shuning uchun Optiprim bilan bir vaqtda qabul qilinganda metotreksatning toksik ta’sirini kuchaytirmaslik uchun uning dozasini kamaytirish lozim.

Bezgak profilaktikasi uchun pirimetaminni haftasiga 25 mg dan ortiq dozada qabul qilayotgan bemorlarga Optiprim bir vaqtning o‘zida buyurilganda, ularda megaloblastik anemiya rivojlanishi mumkin.

Boshqa sulfanilamidlar singari, Optiprim ham sulfonilmochevina guruhidagi og‘iz orqali qabul qilinadigan qand miqdorini pasaytiruvchi dori vositalarining ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Optiprim bilan bir vaqtda qabul qilinganda indometatsin dozasini kamaytirish kerak.

Laboratoriya tekshiruvlari

Optiprim bakterial digidrofolatreduktaza ligand sifatida qo‘llanilganda, oqsillar bilan raqobatli bog‘lanish usuli yordamida zardobdagi metotreksat konsentratsiyasini aniqlash natijalariga ta’sir qilishi mumkin. Metotreksatni radioimmun usulda aniqlashda buzilishlar yuzaga kelmaydi.

Yaffe reaksiyasi natijalari - ishqoriy muhitda pikrin kislotasi bilan reaksiya bo‘yicha kreatininni aniqlash - Optiprim qabul qilayotgan bemorlarda taxminan 10% ga oshishi mumkin.

Chiqarilish shakli va qadoqlash

Preparat 50 ml dan alyuminiy qopqog‘i zich burab yopiladigan to‘q rangli shisha idishda, birinchi ochishni nazorat qilgan holda.

O‘lchov qalpoqchasi bo‘lgan 1 ta flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Saqlash muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

BioMedicare (India) Pvt. Ltd., Hindiston.