Projestojel

100 г гель қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 1,0 г микронлаштирилган прогестерон;

ёрдамчи моддалар: 1,0 г октилдодеканол, 0,5 г карбомер 980, 4,0 г макрогол глицерилгидроксистеарати (полиоксилгидрогенизация қилинган кастор мойи), 0,5 г троламин (триэтаноламин), 47,7 г этанол 96% (хажм) (мутлок этанолга кайта хисоблаганда), тозаланган сув 100,0 г гача.

Рангсиз, ярим тиниқ, спирт ҳидига эга, кўринмас заррачаларсиз, бир оз товланувчи гель.

Сиртга қўллаш учун гель.

Гестаген ATX коди: G03DA04.

Фармакодинамикаси

Прогестероннинг таъсири бир томондан эстрогенлар рецепторларини блокланишига асосланади, бунинг натижасида тўкималардан суюкликни сўрилиши яхшиланади, сут йўлларини сиқилиши камаяди; бошқа томондан сут бези тўкималарида пролактин рецепторларини блокланишига асосланади, бу лактопоэзии пасайишига олиб келади. Шундай килиб, препаратни маҳаллий қўлланиши қўллаш майдонида прогестероннинг юкори концентрациясини ҳосил қилиб, тизимли таъсир кўрсатмайди ва нохуш ножўя самаралардан сакланиш имконини беради.

Прожестожелнинг таъсир механизми сут безларининг тўқималарида прогестероннинг концентрациясини ошишига асосланади. Препаратнинг фаол компоненти микронлаштирилган прогестерон ҳисобланади.

Прогестерон сут безларининг тўкималарида эстрогенлар рецепторларининг экспрессиясини пасайтиради, шунингдек эстрадиолни анча кам фаол бўлган эстронга оксидловчи ферментларнинг махсулотларини (17 бета-гидроксистероиддегидрогеназалар эстронсульфотрансферазалар) рағбатлантириш оркали фаол эстрогенларнинг локал даражасини камайтиради ва сўнгра эса, эстронии боглаб олиб, нофаол эстронсульфатта айланади. Шундай килиб, прогестерон сут бези тўкималарига эстрогенларнинг пролифератив таъсирини чеклайди.

Шунингдек, прогестерон буйрак найчаларида кайта сўрилишини пасайтириши ва ҳужайра фильтрациясини ошириши ҳисобига, бироз натрийдиуретик самарага эга бўлиб, бу билан сут безининг безли компонентларини секретор ўзгариши ва бунинг оқибатидаги огрик синдромини ривожланиши (масталгия ёки мастодиния) сабабли суюкликни тутилишини олдини олади. Шу билан бир қаторда, гестагеннинг трансдермал юбориш усули хам без эпителийннинг ва кон-томир тўрларини ҳолатига таъсир қилиш имконини беради, бунинг натижасида капиллярларнинг ўтказувчанлиги пасаяди, демак, сут бези тўкималарининг шиш даражаси камаяди ва масталгиянинг симптомлари йўколади.

Фармакокинетикаси

Трансдермал юбориш усулида Прожестожель жигарда парчаланмасдан ва организмга похуш тизимли самаралар кўрсатмасдан сут безлари тўқималарига етади.

Прожестожель билан даволашда пролактин, эстрадиол ва прогестероннинг зардобдаги концентрациясини текширишларида, препаратни суртилгандан бир соатдан сўнг максимал сўрилишидан кейин гормонлар даражаси деярли ўзгармаган. Тери устига қўлланганда прогестеронни сўрилиши дозанинг 10% ни ташкил этади. Сут бези соҳаси тери устига аппликация қилиниши бир томондан препаратни қўлланилаётган дозасини камайтириш, ҳамда бошка томондан таъсир соҳасида юқори (тизимли оқимга караганда 10 баравар юқори) концентрациясини хосил қилиши имконини беради.

Препарат жигарда иккиламчи метаболизмга учраб, глюкурон ва сульфат кислотаси билан конъюгатлар хосил қилади. Шунингдек метаболизмда СҮР2С19 изоферменти иштирок этади. Буйрак оркали 50-60%, сафро билан-10% дан ортиқроғи чиқарилади.

Метаболитлар микдорини буйрак орқали чикиши сариқ тана фазасига қараб ўзгариб туради.

• мастодиния;
• диффуз фиброз-кистозли мастопатияда қўлланилади.

0,025 г прогестерон сақловчи 1 аппликация (2,5 г гелни) ҳар куни 1-2 марта ёки ҳайз циклининг 2-чи фазасида (16 кундан 25 кунгача) аппликатор-дозатор ёрдамида сут безларининг терисига тўлиқ сўрилгунигача суртилади.

Даволаш курси 3 циклгача. Такрорий даволаш курси фақат шифокор маслаҳатидан сўнг буюрилиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Жуда кам ҳолларда: сут безларида оғриқ, "иссиқ" қон қуйилиши, метроррагия; либидони пасайиши бўлиши мумкин. Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда гель суртилган жойда эритема, лабларни ва бўйинни шиши, иситма, бош огриги, кўнгил айниши бўлиши мумкин.

• фиброз-кистоз мастопатиянинг тугунли шаклларида;
• келиб чиқиши номаълум бўлган сут безларини ўсмалари (ўсмасимон ҳосилалар);
• препаратнинг ҳар қандай компонентларига индивидуал юқори сезувчанлик;
• сут бези ёки жинсий аъзолар ракида (монотерапия шаклида);
• ҳомиладорликда (II ва III учойликда) қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Жигар стишмовчилиги; буйрак стишмовчилиги; бронхиал астма; тутқаноқ, мигрень; депрессия; гиперлипопротеинемия; бачадондан ташқари ҳомиладорлик; аборт олдидан: тромбозларга мойиллик, флебит ёки тромбоэмболик касалликларнинг ўткир шакллари; келиб чикиши номаълум бўлган киндан қон кетиши; порфирия; артериал гипертензия; қандли диабетда эхтиёткорлик билан кўллаги керак.

Мажмуавий гормонал препаратлар билан контрацепция фонида Прожестожелнинг таъсири ошиши мумкин.

Прожестожель перорал контрацептивларни кабул килиш, пубертат давр, пременопауза, ҳайз олди синдроми билан боглик мастодинияда буюрилиши мумкин.

Препаратни сут безларининг терисига ишкаламасдан ва сут безларини укаламасдан апликатор-дозатор ёрдамида суртиш керак.

Гель суртилгандан кейин қуёш нурини тўгридан тўғри тушишидан сакланиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Прожестожелни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўк. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила ва бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлсагина қўллаш мумкин.

Препаратни автомобилни ва ишлайдиган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни автомобилни ҳайдаш ёки ишлайдиган механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.

Тизимли сўрилиши сустлиги туфайли дозасини ошириб юборилиш ҳолларининг эҳтимоли кам.

Сиртга кўллаш учун 1% гель.

80 г препарат буралувчи калпоқча билан тикинланган алюмин тубага жойланган. Туба аппликатор-дозатор ва тиббиётда қўлланилишига доир Йўриқномаси билан бирга картон кутига жойланган.

25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда, саклансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Besins Manufacturing Belgium S.A.»

Гроот-Бийгаарденстраат, 128, 1620 Дрогенбос, Бельгия.