Ramkatsin

Tarkib

Har 2 ml tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: amikatsin sulfat 116 mg yoki 580 mg; amikatsinga ekvivalent 100 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: metilparaben 1,6 mg yoki 0,8 mg; propilparaben 0,4 mg yoki 0,2 mg; natriy metabisulfit 2,6 mg yoki 13,2 mg; natriy sitrat 10 mg yoki 50 mg; sulfat kislota 0,4 mg; inyeksiya uchun suv q.s. 2 ml gacha.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Aminoglikozidlar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik. Ta’sir doirasi keng bo‘lgan yarim sintetik antibiotik, bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Ribosomalarning 30S-subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsa RNK kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi hamda bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., ayrim grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillin va ba’zi sefalosporinlarga chidamli). Preparat Streptococcus spp. ga nisbatan o‘rtacha faol. Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganda Enterococcus faecalis shtammlariga nisbatan sinergizm namoyon qiladi. Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiyalovchi fermentlar ta’sirida faolligini yo‘qotmaydi va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin. Amikatsin anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faol emas.

Farmakokinetika

M/o (mushak orasiga) yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Preparat 7,5 mg/kg dozada vena ichiga yuborilganda qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Cmax) - 21 mkg/ml, 30 daqiqa davomida 7,5 mg/kg dozada vena ichiga infuziyadan so‘ng - 38 mkg/ml. M/o yuborilgandan so‘ng Cmax ga erishish vaqti - taxminan 1,5 soat.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 4-11%. Hujayra tashqarisidagi suyuqlikda (abssess suyuqligi, plevra suyuqligi, assit, perikard, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda, past konsentratsiyalarda - o‘t suyuqligida, ko‘krak sutida, ko‘zning suvli namligida, bronxial sekretsiyada, balg‘amda va orqa miya suyuqligida aniqlanadi. Organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi o‘tadi va hujayra ichida to‘planadi. Yuqori konsentratsiyalar qon bilan yaxshi ta’minlangan a’zolarda - o‘pka, jigar, miokard, taloqda va ayniqsa buyraklarda kuzatiladi, bu yerda u po‘stloq moddasida to‘planadi, pastroq konsentratsiyalar - mushaklarda, yog‘ to‘qimalarida va suyaklarda. Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda (me’yorda) qo‘llanilganda, amikatsin GEB (gematoensefalik to‘siq) orqali o‘tmaydi, platsentar to‘siq orqali o‘tadi - homila qoni va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Miya pardalari yallig‘langanda o‘tkazuvchanlik birmuncha ortadi. Chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga qaraganda yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Taqsimlanish hajmi (V) kattalarda - 0,26 l/kg, bolalarda - 0,2-0,4 l/kg, 1 haftadan kichik va d tana vazni 1,5 kg dan kam bo‘lgan chaqaloqlarda - 0,68 l/kg gacha, 1 haftadan kichik va tana vazni 1,5 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarda - 0,58 l/kg gacha, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda - 0,3-0,39 l/kg. O‘rtacha terapevtik konsentratsiyasi v/i yoki m/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanadi. Metabolizmi va chiqarilishi Metabolizmga uchramaydi

Terminal (β) fazada yarim chiqarilish davri (T1⁄2) kattalarda - 2-4 soat, chaqaloqlarda - 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2,5-4 soat. T1⁄2 ning yakuniy qiymati - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ozod bo‘lish). Buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi orqali (65-94%) asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min.

Alohida klinik holatlarda farmakokinetika Kattalarda buyrak faoliyati buzilishida T1⁄2 buzilish darajasiga qarab o‘zgaradi - 100 soatgacha, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlarda - 1-2 soat. Kuyish va gipertermiya bilan og‘rigan bemorlarda T1⁄2 klirensning oshishi tufayli o‘rtacha ko‘rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo‘lishi mumkin. Gemodializda chiqariladi (4-6 soatda 50%), peritoneal dializ kamroq samarali (48-72 soatda 25%).

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llari va LOR a’zolari infeksiyalari: otit, bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi; sepsis (shu jumladan chaqaloqlar sepsisi); endokardit; markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit); qorin bo‘shlig‘i va o‘t yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan peritonit); siydik yo‘llari infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit); teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari, shuningdek yara infeksiyasi (shu jumladan infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralar); suyak va bo‘g‘im infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit); operatsiyadan keyingi infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Buyurishda ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning unga sezgirligini aniqlash lozim. Doza kasallikning og‘irligiga, infeksiya turiga, organizm holatiga, bemorning yoshiga, vazniga va buyrak funksiyasiga bog‘liq. Kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga har 8 soatda 5 mg/kg yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg dan m/o, v/i (2 daqiqa davomida oqimli yoki tomchilab) yuboriladi.

Siydik yo‘llarining bakterial infeksiyalarida (asoratlanmagan) - har 12 soatda 250 mg. Kattalar uchun maksimal dozalar - 15 mg/kg/sut gacha, ammo 10 kun davomida 1,5 g/sut dan oshmasligi kerak. Davolash davomiyligi vena ichiga yuborilganda - 3-7 kun, m/i yuborilganda - 7-10 kun. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, keyin har 18-24 soatda 7,5 mg/kg. Chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, keyin 7,5 mg/kg har 12 soatda 7-10 kun davomida.

Kuyish bilan og‘rigan bemorlarga ushbu bemorlarda qisqaroq T1⁄2 (1-1,5 soat) tufayli har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin. Amikatsinni vena ichiga tomchilab 30-60 minut davomida yuboriladi, zarurat bo‘lganda - oqim bilan yuboriladi.Vena ichiga yuborish uchun xuddi v/i uchun ishlatiladigan eritmalar qo‘llaniladi, ularni oldindan 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan suyultiriladi. Amikatsinning v/i yuborish uchun eritmadagi konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Maxsus klinik holatlarda qo‘llanilishi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozalash tartibini korreksiya qilish talab etiladi. Buyraklarning ajratish funksiyasi buzilganda dozani kamaytirish yoki yuborish oraliqlarini uzaytirish zarur. Yuborishlar orasidagi interval uzaygan taqdirda (agar KK (kreatinin klirensi) qiymati noma’lum bo‘lsa va bemorning ahvoli barqaror bo‘lsa), preparatni yuborish orasidagi interval quyidagi formula bo‘yicha belgilanadi: Interval (soat) = zardob kreatininining konsentratsiyasi × 9. Agar zardob kreatininining konsentratsiyasi 2 mg/ml bo‘lsa, u holda tavsiya etilgan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak.

Oraliq uzaytirilganda bir martalik doza o‘zgartirilmaydi. Dozalash tartibi o‘zgarmagan holda bir martalik doza kamaytirilgan taqdirda, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun birinchi doza 7,5 mg/kg ni tashkil etadi. Keyingi dozalarni hisoblash quyidagi formula bo‘yicha amalga oshiriladi: Har 12 soatda yuboriladigan keyingi doza (mg) = bemorda KK (ml/min) × me’yordagi dastlabki doza (mg) /KK (ml/min). Gemodializ seansidan so‘ng qo‘shimcha doza - 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish (Kvinke shishi).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, neyrotoksik ta’sir (mushaklar titrashi, uvishish hissi, sanchish, epileptik tutqanoqlar), asab-mushak uzatilishining buzilishi (nafas to‘xtashi).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: EKGda T tishchasining tekislanishi.

Nafas olish tizimi tomonidan: burun bitishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, jigar faoliyatining buzilishi (jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak faoliyatining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).

Sezgi a’zolari tomonidan: ototoksiklik - eshitish qobiliyatining pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytarib bo‘lmaydigan karlik, harakatlar diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, dermatit, flebit va periflebit (v/i yuborilganda)

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat va uning tarkibiy qismlariga (shu jumladan boshqa aminoglikozidlarga) yuqori sezuvchanlik; eshitish nervi nevriti; azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir buyrak yetishmovchiligi; og‘ir jigar yetishmovchiligi, qon kasalliklari

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: toksik reaksiyalar (eshitish qobiliyatining yo‘qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siydik ajralishining buzilishi, chanqash, ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, quloq shang‘illashi yoki quloq bitishi, nafas olishning buzilishi).

Davolash: simptomatik. Nerv-mushak blokadasini va uning oqibatlarini bartaraf etish uchun - gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalsiy tuzlari, sun’iy o‘pka ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya.

Maxsus ko‘rsatmalar

Amikatsinning plazmadagi konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml). Davolash davrida haftasiga kamida 1 marta buyrak, eshituv nervi va vestibulyar apparat faoliyatini nazorat qilish zarur. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, preparat yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli yuqori bo‘ladi (bu toifadagi bemorlarda buyrak faoliyatini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).

Qoniqarsiz audiometrik testlarda preparat dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Siydik chiqarish yo‘llarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga ko‘p miqdorda suyuqlik ichish tavsiya etiladi. Ijobiy klinik dinamika bo‘lmaganda, chidamli mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va tegishli terapiya o‘tkazishni boshlash kerak.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Qo‘llash mumkin emas (Ramkatsin yo‘ldosh orqali o‘tadi va homilaga zaharli ta’sir ko‘rsatishi mumkin). FDA bo‘yicha homilaga ta’sir toifasi - "D." Ramkasin ko‘krak suti bilan oz miqdorda ajraladi. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llashda kurs davomida va kurs to‘xtatilgandan keyin (bir necha kun davomida) emizishni to‘xtatish kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

MNT tomonidan nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda, avtomobilni boshqarishdan va potensial xavfli mexanizmlar bilan ishlashdan tiyilish kerak. Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin B, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, B va C guruhi vitaminlari, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Amikatsin karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o‘zaro ta’sirlashganda sinergizm namoyon qiladi (og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklari bilan birga qo‘llanganda aminoglikozidlar samaradorligi pasayishi mumkin). Nalidiks kislotasi, polimiksin B, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.

Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va YAQNDVlar nefron kanalchalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlar eliminatsiyasini bloklaydi, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradi. Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsion ta’sirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va asab-mushak o‘tkazuvchanligini bloklaydigan boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya uchun preparatlar sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar), sitrat konservantlari bilan ko‘p miqdorda qon quyish - nafas olishni to‘xtatish xavfini oshiradi (ayniqsa, amikatsinni qorin bo‘shlig‘iga yuborishda). Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi (T1⁄2 ning oshishi va klirensning pasayishi). Amikatsin miasteniyani davolash uchun dori vositalarining samaradorligini pasaytiradi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 100 mg/2 ml, 500 mg/2 ml 2 ml N1, N10 (flakonlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Vegapharm Life Sciences Pvt. Ltd., Hindiston, ishlab chiqarilgan: Nitin Lifesciences Ltd.