Сандроп

1 мл препарата содержит:

активное вещество: холекальциферол (витамин D3) - 0,375 мг (эквивалентно 15000 МЕ);

вспомогательные вещества: сахароза, бензиловый спирт, лимонная кислота моногидрат, динатрия фосфат безводный, полиоксил 35 касторовое масло, ароматизатор «Тутти-Фрутти», вода очищенная.

Бесцветный или слегка коричневатый однородный раствор с запахом «Тутти Фрутти».

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Витамин D и его аналоги. Код АТХ: A11CC05.

Фармакодинамика

Холекальциферол (витамин D3), действующее вещество препарата Сандроп Д3, является активным антирахитическим фактором. Самой важной функцией витамина D3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует минерализации и росту скелета.

Витамин D3 является естественной формой витамина D, который образуется у человека в коже под действием солнечных лучей, а также поступает в организм с пищей (на 25% является более активным по сравнению с витамином D2).

Биологически активная форма витамина D3 стимулирует всасывание ионов кальция и фосфатов из тонкого кишечника, остеокластическую резорбцию и высвобождение кальция из костной ткани, а также канальцевую реабсорбцию кальция и фосфатов в почках. Под действием активного метаболита холекальциферола и усиления абсорбции ионов кальция из тонкого кишечника происходит угнетение секреции паратиреоидного гормона паращитовидными железами.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в присутствии желчи, поэтому назначение с основным приемом пищи способствует более полному всасыванию витамина D.

Распределение

Витамин D проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм

В печени холекальциферол гидроксилируется до 25-гидроксихолекальциферола (кальцидиол) и подвергается дальнейшему гидроксилированию в почках до активного метаболита - 1,25-дигидроксихолекальциферола (кальцитриол).

Выведение

Циркулирующие в крови метаболиты связываются со специфическим α-глобином. Витамин D и его метаболиты экскретируются в основном с желчью и калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью метаболический клиренс витамина D на 57% ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с мальабсорбцией наблюдается снижение абсорбции и более интенсивная элиминация витамина D.

У пациентов с избыточной массой тела способность к синтезу витамина D под воздействием солнечных лучей меньше, поэтому для восполнения дефицита им может требоваться назначение более высоких доз витамина D перорально.

Связь фармакокинетики и фармакодинамики

Водный раствор витамина D3 лучше всасывается в кишечнике, чем масляный, и больше депонируется в печени.

У детей после применения водного раствора наблюдается более быстрое всасывание витамина D и достижение более высоких концентраций кальция в сыворотке крови по сравнению с масляным раствором.

• профилактика рахита у детей и остеомаляции у взрослых;
• профилактика рахита у недоношенных новорожденных;
• профилактика дефицита витамина D3 у детей и взрослых в группах высокого риска;
• профилактика дефицита витамина D3 у детей и взрослых с мальабсорбцией;
• лечение рахита у детей и остеомаляции и взрослых;
• поддерживающая терапия остеопороза у взрослых;
• лечение гипопаратиреоза у взрослых.

Режим дозирования

Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от характера и тяжести заболевания.

При длительной терапии с ежедневным приемом более 1000 ME (2 капли) препарата следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

* Суточная доза применяется до достижения, скорректированного постконцептуального возраста в 40 недель с последующим уменьшением профилактической дозы. Режим дозирования определяется лечащим врачом индивидуально.

** Рекомендуемая суточная доза препарата зависит от уровня кальция в сыворотке крови. В начале терапии уровень кальция в сыворотке следует контролировать каждые 4-6 недель и каждые 3-6 месяцев в последующем. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости от уровня кальция в сыворотке.

Дети

Препарат применяют у детей со 2-й недели жизни.

Продолжительность терапии

Профилактика рахита

Новорожденным и детям первого года жизни препарат назначают со 2-й недели жизни до конца 1 года жизни. Рекомендуется продолжение приема препарата на втором году жизни ребенка, особенно в зимние месяцы года.

Лечение рахита и остеомаляции

Продолжительность терапии составляет 6 недель с последующим назначением профилактических доз. Не рекомендуется применение терапевтических доз препарата в течение 1 года из-за риска передозировки.

Прочие показания к применению

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Способ применения

Препарат предназначен для приема внутрь.

Для точного отмеривания дозы препарата при подсчете капель флакон следует держать под углом 45°.

Новорожденные, дети первого года жизни и дети младшего возраста (от 0 до 2 лет)

Перед приемом рекомендуется развести необходимое количество препарата в чайной ложке молока или воды. При добавлении капель в бутылочку с питанием или в ложку с едой необходимо убедиться в полном потреблении пищи, в противном случае нельзя гарантировать прием всей дозы препарата. Капли следует добавлять в охлажденную пищу сразу перед ее употреблением.

Дети старше 2 лет, подростки в возрасте до 18 лет и взрослые

Препарат принимают в одной столовой ложке жидкости.

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

При применении препарата в рекомендуемых дозах риск развития нежелательных реакций практически исключен. В редких случаях гиперчувствительности к витамину D3 или при длительном применении в очень высоких дозах возможно развитие передозировки, называемой гипервитаминозом D.

Нежелательные реакции и симптомы гипервитаминоза включают:

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гиперхолестеринемия, полидипсия, снижение аппетита.

Нарушения психики: частота неизвестна - снижение либидо, депрессия, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - головная боль, сонливость.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - конъюнктивит, светобоязнь.

Со стороны сердца: частота неизвестна - сердечные аритмии.

Со стороны сосудов: частота неизвестна - артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - запор, метеоризм, тошнота, боль в животе или диарея; частота неизвестна - ксеростомия, рвота, панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - уремия, полиурия, нефролитиаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - гипертермия, кальцификация тканей.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышенные уровни кальция в крови и моче; частота неизвестна - снижение массы тела, повышение активности аминотрансфераз.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперкальциемия и/или гиперкальциурия;
• нефролитиаз и/или нефрокальциноз;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гипервитаминоз D;
• псевдогипопаратиреоз (в периоды с нормальной чувствительностью к витамину D может возникнуть необходимость в снижении дозы витамина D из-за риска длительной передозировки. В этом случае применяются производные витамина D с более контролируемым профилем действия).

Симптомы

Эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3) имеют относительно низкий терапевтический индекс. Порог интоксикации витамина D составляет 40000-100000 МЕ в сутки в течение 1-2 месяцев у взрослых с нормальной функцией паращитовидной железы. У новорожденных и детей младшего возраста может отмечаться чувствительность к значительно более низким концентрациям. Таким образом, препарат не следует применять без медицинского наблюдения.

Передозировка приводит к повышению уровней фосфора в сыворотке крови и моче, а также к синдрому гиперкальциемии с последующим отложением кальция в тканях, особенно в почках (нефролитиаз, нефрокальциноз) и кровеносных сосудах.

При уровнях кальция в сыворотке крови более 10,6 мг/дл (2,65 ммоль/л) или в моче более 300 мг в сутки у взрослых или 4-6 мг/кг в сутки у детей следует отменить препарат.

Хроническая передозировка может привести к кальцификации сосудов и органов вследствие гиперкальциемии.

Симптомы интоксикации неспецифичны и включают тошноту, рвоту, на начальной стадии - диарею, на более поздней - запор, снижение аппетита, утомляемость, головную боль, миалгию, артралгию, мышечную слабость, персистирующую сонливость, азотемию, полидипсию, полиурию и на терминальной стадии - дегидратацию. Характерные биохимические изменения включают гиперкальциемию, гиперкальциурию, а также повышение концентрации 25-гидроксихолекальциферола в сыворотке крови.

Лечение

Наличие симптомов хронической передозировки препарата может потребовать применения форсированного диуреза, а также назначения глюкокортикостероидов или кальцитонина.

Передозировка требует принятия мер для коррекции гиперкальциемии, которая часто носит персистирующий характер и, при определенных обстоятельствах, может вызывать угрозу для жизни.

В первую очередь следует прекратить прием витамина D. Для устранения гиперкальциемии, вызванной передозировкой препарата, требуется несколько недель. В зависимости от степени гиперкальциемии меры лечения включают диету с низким содержанием кальция или без кальция, употребление большого количества жидкости, форсированный диурез с применением фуросемида, а также назначение глюкокортикоидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровень кальция может быть снижен путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3-6 л в течение 24 часов) с добавлением фуросемида и, в некоторых случаях, натрия эдетата в дозе 15 мг/кг/час с постоянным мониторингом уровня кальция в сыворотке крови и ЭКГ. В случае олигоанурии необходимо провести гемодиализ (диализат без кальция).

Специфический антидот отсутствует.

Рекомендуется обращать внимание пациентов на симптомы возможной передозировки при длительном применении высоких доз препарата (тошнота, рвота, также первоначально диарея, позже - запор, анорексия, слабость, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, сонливость, азотемия, полидипсия и полиурия).

Одновременное применение противосудорожных препаратов (таких как фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени) может снизить эффективность витамина D3 из-за его метаболической инактивации.

В случае сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, которые уменьшают экскрецию кальция с мочой, рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови.

Одновременное применение глюкокортикоидов может снизить эффективность витамина D. В случае терапии препаратами, содержащими гликозиды наперстянки или другие сердечные гликозиды, применение препарата Сандроп Д3 может увеличить риск токсичности сердечных гликозидов (развитие аритмий). Следует проводить тщательное медицинское наблюдение с регулярным мониторингом уровня кальция в сыворотке крови и ЭКГ, при необходимости.

Сопутствующее лечение ионообменными смолами, такими как колестирамин, колестипола гидрохлорид, орлистат, или слабительными средствами, такими как парафиновое масло, может уменьшать всасывание витамина D из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение рифампицина или изониазида может снизить эффективность витамина D.

Препарат может снижать действие лекарственных средств, назначаемых при гиперкальциемии, таких как кальцитонин, этидронат и памидронат.

Комбинированное применение витамина D и антацидных средств, содержащих магний, может вызывать гипермагниемию.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий, может вызывать повышение уровня алюминия в сыворотке крови, увеличивая риск токсического воздействия алюминия на кости.

Совместное применение с аналогами витамина D увеличивает риск развития передозировки.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью и контролировать уровни кальция и фосфатов в крови. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями при применении сердечных гликозидов следует соблюдать осторожность.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с саркоидозом из-за возможного усиления скорости метаболизма витамина D в его активную форму. У таких пациентов следует контролировать уровни кальция в сыворотке крови и моче.

При определении общей суточной дозы препарата следует учитывать применение других лекарственных средств, содержащих витамин D, употребление продуктов, обогащенных витамином D (в том числе молока), пребывание пациента на солнце.

Доказательства прямой причинно-следственной связи между приемом витамина D и образованием конкрементов в почках отсутствуют, однако появление такого риска возможно, особенно в случаях сопутствующего дополнительного применения кальция. Необходимость в дополнительном назначении кальция определяется врачом индивидуально. Сопутствующее применение кальция должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

При длительном применении суточной дозы препарата более 1000 МЕ следует контролировать уровни кальция и креатинина (мониторинг функции почек) в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами или диуретиками, и у пациентов с высоким риском образования конкрементов. В случае гиперкальциурии (уровень кальция в моче составляет более 300 мг (7,5 ммоль) в сутки) или появления признаков почечной недостаточности дозу препарата следует снизить или прекратить лечение.

При пероральном применении высоких доз витамина D (500000 ME 1 раз в год) у пациентов пожилого возраста сообщалось о повышенном риске переломов, особенно в первые 3 месяца после применения.

Вспомогательные вещества

Сахароза

Препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать препарат.

Бензиловый спирт

Препарат содержит бензиловый спирт, который может вызывать анафилактические реакции.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Данные о применении холекальциферола у беременных отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Рекомендуемая суточная доза для беременных составляет 500 МЕ, однако женщинам с предполагаемым дефицитом витамина D может потребоваться более высокая суточная доза (до 2000 МЕ).

Во время беременности женщины должны следовать рекомендациям врача, а доза может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания и ответа на лечение.

При беременности следует избегать передозировки препарата, так как гиперкальциемия может привести к задержке физического и умственного развития, к формированию специфической формы аортального стеноза и ретинопатии у плода.

Лактация

Препарат может применяться при необходимости в период грудного вскармливания.

Применение витамина D3 матерью при лактации не заменяет назначение препарата грудному ребенку.

Витамин D3 и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Случаи передозировки у детей, находящихся на грудном вскармливании, связанные с применением препарата матерью, не описаны. Тем не менее, при назначении препарата детям, находящимся на грудном вскармливании, врач должен принимать во внимание дозу витамина D3, получаемую матерью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Капли для приема внутрь по 10 мл в стеклянном флаконе желтого цвета с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 6 месяцев.

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта.

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция