Ultrapim

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: sefepim gidroxlorid - 1 g;

yordamchi modda: natriy karbonat - 118 mg.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DE01.

Farmakologik xususiyatlari

Sefepim IV avlod sefalosporinli antibiotik bo‘lib, bakteritsid ta’sirga ega. Uning ta’sir mexanizmi bakteriyalar hujayra qobig‘i sintezini ingibirlash orqali amalga oshiriladi. Bakteriya hujayralari ichida Sefepimning molekulyar nishonlari penitsillin bog‘lovchi oqsillar (PBO) hisoblanadi. Ta’sir doirasi keng. Shuningdek, u ko‘pchilik beta-laktamazalarning gidroliziga yuqori darajada chidamli bo‘lib, gram-manfiy bakteriyalar hujayralariga tezda kirib boradi. In vitro sharoitida ham, klinik infeksiyalarda ham quyida ko‘rsatilgan mikroorganizmlarning aksariyat shtammlariga qarshi faol.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (shu jumladan, beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (shu jumladan, beta-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Proteus vulgaris, Providencia stutiya, Serratia marcescens.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Streptococcus pyogenes (Lansefeld bo‘yicha A guruh streptokokklari), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis (faqat metitsidlikka sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agallactiae (Lansefeld bo‘yicha B guruh streptokokklari).

Metitsillinga chidamli bo‘lgan enterokokklarning ko‘pchilik shtammlari, masalan, Enterococcus faecalis va stafilokokklar sefepimga ham chidamli.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (Bacteroides fragilis, boshqa Bacteroides va Fusobacterium), grammanfiy va grammanfiy kokkobakteriyalar (jumladan, peptokokklar, peptostreptokokklar va Veillonella), grammanfiy batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Acidobacteria).

Farmakokinetika

Sefepim asosan buyraklar orqali chiqariladi, yarim chiqarilish davri (1%) 2,0 soatni tashkil etadi va sog‘lom ko‘ngillilarda organizmdan umumiy klirens 120,0 ml/min tezlikda sodir bo‘ladi. Mushak orasiga (m/o) qo‘llanganda preparat to‘liq so‘riladi. Bir martalik m/o inyeksiyadan so‘ng maksimal konsentratsiyaga (Stax) taxminan 1,5 soatdan so‘ng erishiladi. Sefepimning farmakokinetikasi 500 mg 2 g m/o oralig‘ida chiziqli hisoblanadi. 9 kun davomida klinik ahamiyatga ega dozalarni olgan sog‘lom katta yoshli ko‘ngilli erkaklarda to‘planish haqida hech qanday dalil yo‘q. Sefepimning zardob oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 20% ni tashkil etadi va uning zardobdagi konsentratsiyasiga bog‘liq emas. O‘rtacha taqsimlanish hajmi (Vd) turg‘un holatda 18,0 l ni tashkil etadi. Terapevtik konsentratsiyalar siydik, o‘t, peritoneal suyuqlik, qovuq suyuqligi va so‘lak kabi organizmning turli suyuqliklarida, bronxlar shilliq qavati, prostag, appendiks va o‘t pufagi kabi organizm to‘qimalarida to‘planadi. Sefepim yallig‘langan gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. No-metilpirrolidinga (NMP) kuchsiz metabolizmga uchraydi, u tezda No-oksidga (NMP-N-oksid) aylanadi.

Sefepim asosan buyraklar orqali chiqariladi, qabul qilingan dozaning taxminan 85% o‘zgarmagan holda, 1% dan kamrog‘i NMP shaklida, 6,8% NMP-N-oksid shaklida va 2,5% sefepim epimeri shaklida ajraladi. Oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi. Sefepimning farmakokinetikasi 2 oylikdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalarda har 8 soatda va har 12 soatda dasturlar bo‘yicha bir martalik va ko‘p martalik dozalardan so‘ng o‘rganildi. Bir martalik v/i dozadan so‘ng organizmdan umumiy klirens Vd mos ravishda 3,3 ml/min/kg va 0,3 l/kg ni tashkil etdi. Siydik bilan o‘zgarmagan sefepimning ajralishi kiritilgan dozaning 60,4% ni, o‘rtacha buyrak klirensi 2,0 ml/min/kg ni tashkil etdi. Organizmdan klirens yoki Vd ga yosh va jins (tana vazniga nisbatan hisoblaganda) sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Sefepim har 12 soatda 50 mg dan qo‘llanilganda akkumulyatsiya kuzatilmadi, Smax, "konsentratsiya vaqti" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) va parchalanish davri esa har 8 soatda 50 mg/kg dozadan keyin barqaror holatda taxminan 15% ga oshdi. Sefepimning 50 mg/kg dozani vena ichiga yuborilgandan so‘ng bolalarda ta’siri 2 g dozani vena ichiga olgan kattalardagi ta’sir bilan taqqoslanadi. Preparat 50 mg/kg m/o yuborilganda mutloq bioekvivalentligi 82,3% ni tashkil etdi. Sefepimning farmakokinetikasi turli darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda o‘rganildi. Gemodializga muhtoj bemorlarda o‘rtacha T1/2 13,5 soatni, uzoq muddatli peritoneal dializga muhtoj bemorlarda esa 19,0 soatni tashkil etdi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda organizmdan sefepimning umumiy klirensi kreatinin (KK) klirensiga mutanosib ravishda kamaydi, bu esa ushbu guruh bemorlari uchun dozalarni o‘zgartirish uchun asos bo‘lib xizmat qildi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda sefepim farmakokinetikasi o‘zgarishsiz qoldi. Bu guruhdagi bemorlar uchun dozalarni o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Ko‘rsatmalar

Preparat yuqorida ko‘rsatilgan mikroorganizmlarning sezgir shtammlari keltirib chiqargan infeksiyalarni davolash uchun kattalar va 2 oylikdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (zotiljam va bronxit);

siydik chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (shu jumladan piyelonefrit);

asoratlanmagan qorin parda ichi infeksiyalari (shu jumladan peritonit va o‘t yo‘llari infeksiyalari);

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

febril neytropeniya bilan og‘rigan bemorlar uchun ginekologik infeksiyalar, septitsemiya, empirik terapiyadagi infeksiyalar;

bolalarda bakterial orqa miya meningiti.

Qo‘llash usullari va dozalari

Parenteral: v/i va v/i (chuqur).

Kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar yoki tana vazni 240 kg bo‘lgan bolalar. 1-2 g v/i bir marta har 12 soatda, davolash davomiyligi patogenezga muvofiq 7-10 kun. siydik ajratish tizimi infeksiyalari: 0,5-1 g v/i yoki m/o, har

O‘rta va o‘rtacha 12 soat, davolash davomiyligi 7-10 kun.

O‘tkir siydik yo‘llari infeksiyalari: 2 g v/i har 12 soatda, davolash davomiyligi 10 kun.

O‘tkir va hayot uchun xavfli infeksiyalarda har 8 ESCOS da 2 g dan v/i qo‘llash mumkin.

Isitmali neytropeniyani empirik davolash uchun 2 g v/i, har 8 soatda, terapiyaning odatiy davomiyligi 7-10 kun yoki neytropeniya yo‘qolguncha.

Isitma belgilari yo‘qolgan, ammo neytropeniya saqlanib qolgan bemorlar uchun mikroblarga qarshi davolashni davom ettirish zarurati qayta ko‘rib chiqilishi lozim.

2 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda doza kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal dozadan (2 g har 8 soatda) oshmasligi kerak. Vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan bolalar uchun kattalar dozasini, masalan, 40 mg/kg har 12 soatda 7-14 kun davomida qo‘llash tavsiya etiladi.

Bakterial orqa miya meningiti bilan og‘rigan bolalar uchun 50 mg/kg dozani har 8 soatda tomizgich orqali qo‘llash mumkin.

Bolalarda isitmali neytropeniyani empirik davolash: har 12 soatda 50 mg/kt (isitmali neytropeniyani davolash uchun preparatni har 8 soatda qabul qilish), davolash davomiyligi katta yoshli bemorlarniki kabi,

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalarni o‘zgartirish zarurati yo‘q.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (K/K 560 ml/min) sefepimning inyeksiya uchun dozasi buyraklar orqali chiqarilishning sekinlashgan tezligini kompensatsiya qilish uchun o‘zgartirilishi kerak. Sefepimning inyeksiya uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarniki bilan bir xil bo‘lishi kerak.

Sefepimning buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun tavsiya etilgan qo‘llab-quvvatlovchi dozalari me’yoriy dozalash rejimiga nisbatan: 1-kuni 1 g, so‘ngra har 24 soatda 500 mg dan.

Gemodializ kunlarida sefepim gemodializdan keyin qo‘llanilishi kerak. Imkon qadar sefepim har kuni bir xil vaqtda ishlatilishi kerak. Gemodializga duchor bo‘lgan bemorlarda dializ boshlangan paytda organizmda mavjud bo‘lgan barcha sefepimning taxminan 68 foizi dializning 3 soati ichida chiqib ketadi. Gemodializdagi bemorlar uchun sefepimning inyeksiya uchun dozasi yuqoridagi jadvalda ko‘rsatilgan.

Uzoq muddatli ambulator peritoneal dializga uchraydigan bemorlar uchun sefepim inyeksiya uchun har 48 soatda odatdagi tavsiya etilgan dozalarda qo‘llanilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q, biroq bolalarda sefepim farmakokinetikasi kattalardagiga o‘xshash bo‘lgani sababli, dozalash tartibini kattalar uchun dozalarning o‘zgarishiga mutanosib ravishda o‘zgartirish tavsiya etiladi.

Vena ichiga qo‘llash: o‘tkir yoki hayot uchun xavfli infeksiyalar bilan og‘rigan bemorlar uchun vena ichiga qo‘llash afzalroqdir.

V/i infuziya uchun 500 mg, 1 g yoki 2 g 50-100 ml 0,9% li natriy xlorid, 5% li 10% li inyeksiya uchun dekstroza, Ringer-Laktatda eritiladi. Inyeksiya uchun sefepimning konsentratsiyasi 40 mg/ml dan oshmasligi kerak. 50 ml-100 ml hajmda vena ichiga yuborish taxminan 30 daqiqa davomida amalga oshirilishi kerak. M/o qo‘llash: m/o qo‘llash uchun 1,5 ml inyeksiya uchun eritmalarga 0,5 g sefepim qo‘shish yoki 3,0 ml eritmaga 1,0 g qo‘shish, so‘ngra m/o ga chuqur inyeksiya qilish kerak (dumba mushagining tashqi yuqori kvadranti).

Nojo‘ya ta’sirlari

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, dispepsiya, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, paresteziyalar, mioklonus va talvasalar, ensefalopatiya (sefepimning tuzatilmagan dozalari qo‘llanilganda buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, hansirash, periferik shishlar.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: ALT, AST, IF, qon zardobidagi mochevina azoti yoki kreatinin, umumiy bilirubin, eozinofillar miqdorining oshishi, protrombin vaqtining uzayishi va tromboplastin vaqtining qisqarishi, kalsiy, gematokrit miqdorining kamayishi hamda qisqa muddatli leykopeniya, granulotsitopeniya va trombotsitopeniya, gemolizsiz Kumbsning musbat natijasi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: aplastik anemiya, gemolitik anemiya, gemorragiyalar.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida v/i yuborilganda flebitlar, v/i yuborilganda og‘riq va yallig‘lanish.

Boshqalar: teri toshmasi, Stivens-Jonson sindromi, ko‘p shaklli eritema, toksik epidermal nekroliz, buyrak disfunksiyasi, toksik nefropatiya, vaginit, jigar disfunksiyasi, shu jumladan xolestaz va pansitopeniya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefepim, L-arginin, sefalosporin antibiotiklari, penitsillin va boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik, 2 oygacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan: homiladorlik, laktatsiya, MIY kasalliklari (shu jumladan anamnezda), ayniqsa kolit.

Dozani oshirib yuborish

Juda katta doza olgan bemorlar kuzatuv ostida bo‘lishlari va qo‘llab-quvvatlovchi davo olishlari kerak.

Belgilari: SBE bilan og‘rigan bemorlarda ko‘proq uchraydi: tutqanoq, ensefalopatiya, asab-ruhiy qo‘zg‘alish.

Davolash: gemodializ (sefepimni organizmdan chiqarish uchun yordamchi muolaja sifatida). Gemodializda bo‘lgan bemorlarda dializ boshida organizmda mavjud bo‘lgan sefepimning umumiy miqdorining taxminan 68 foizi dializning 3 soati ichida chiqib ketadi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Inyeksiya uchun sefepim bilan davolashni boshlashdan oldin bemorlarda sefepim, sefalosporin, penitsillin va boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyasi bor-yo‘qligi sinchiklab so‘ralishi kerak. Agar ushbu preparat penitsillinga sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarga yuborilishi kerak bo‘lsa, ehtiyot bo‘lish lozim, chunki beta-laktam antibiotiklarida kesishuvchi yuqori sezuvchanlik aniq aniqlangan.

Keng ta’sir doirasiga ega antibakterial preparatlarni qabul qilganda, yengildan hayot uchun xavfli bo‘lgan psevdomembranoz kolitlar rivojlanishi haqida xabar berilgan. Shuning uchun, antibakterial dorilarni qo‘llashdan keyin diareya belgilari bo‘lgan bemorlarda ushbu tashxisni o‘tkazib yubormaslik kerak. Yengil psevdomembranoz kolit odatda davolashni to‘xtatishni talab qiladi. Kasallik o‘rtacha va og‘ir kechganda maxsus davo o‘tkazilishi kerak.

Oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Ko‘pgina sefalosporinlar, shu jumladan sefepim, protrombin faolligini pasaytiradi. Bu xavfga buyrak yoki jigar yetishmovchiligi yoki kam ovqatlanish bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt davomida mikroblarga qarshi terapiya olayotgan bemorlar duchor bo‘ladi.

Xavf guruhidagi bemorlarda protrombin vaqti kuzatib borilishi va ekzogen K vitaminini qo‘llash ko‘rsatilishi kerak. Inson uchun mo‘ljallangan maksimal dozalardan 33 baravar yuqori dozalarda sefepim inyeksiyasi qo‘llanilganda, argininning glyukoza metabolizmini o‘zgartirishi va qon zardobidagi kaliyni vaqtincha oshirishi aniqlangan. Pastroq dozalarning ta’siri hozircha noma’lum.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (K/K ≤60 ml/min) sefepimni inyeksiya uchun qabul qilish dozalari yoki vaqt oralig‘i buyrak faoliyatiga qarab o‘zgartirilishi lozim. Aminoglikozidlar va kuchli diuretiklar kabi nefrotoksik bo‘lishi mumkin bo‘lgan dorilar sefepim inyeksiya bilan bir vaqtda qo‘llangan taqdirda, buyrak faoliyatini kuzatish zarur.

Keksa bemorlar kattalar uchun tavsiya etilgan odatiy dozalarni olganlarida, klinik samaradorlik va xavfsizlik yosh katta yoshli bemorlarniki bilan taqqoslanar edi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarni davolashda sefenimning inyeksiya uchun dozasi buyrak funksiyasiga mos ravishda o‘zgartirilishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda sefepimni inyeksiya uchun qo‘llash bo‘yicha adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Hayvonlarda reproduktivlik tadqiqotlari har doim ham insonning davolanishga bo‘lgan reaksiyasini bashorat qila olmasligi sababli, preparatni homiladorlik paytida faqat o‘ta zarur hollarda qo‘llash lozim.

Sefepim ona suti bilan juda past konsentratsiyalarda (0,5 mkg/ml) chiqariladi. Emizikli onalar preparatni qo‘llashda ehtiyot bo‘lishlari kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Sefepimning inyeksiya uchun eritmalarini, ko‘pchilik beta-laktam antibiotiklariga o‘xshab, ampitsillin eritmalariga 40 mg/ml dan ortiq konsentratsiyada qo‘shmaslik kerak va ular o‘rtasidagi mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sir tufayli metronidazol, vankomitsin, gentamitsin, tobramitsin, netilmetsiya sulfat yoki aminofillinga qo‘shmaslik kerak. Biroq, agar sefepim inyeksiyasi bilan bir vaqtning o‘zida davolash ko‘rsatilgan bo‘lsa, bu antibiotiklarning har birini alohida yuborish mumkin.

Sefepimni qo‘llash siydikdagi glyukozaga noto‘g‘ri musbat reaksiyaga olib kelishi mumkin. Glyukoza testlarida fermentli glyukozooksidaza usulidan foydalanish tavsiya etilgan.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g dan flakonlarda.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"ULTRA LABORATORIES PVT LTD"

102-B & 102-B (P-1), Pharmaceutical SEZ, KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201, Karnataka, Hindiston.