Амписул

Каждый флакон содержит: ампициллин 1,0 г, или 2,0 г; сульбактам 0,5 г или 1,0 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Антибиотик группы пенициллинов. Код АТХ: J01CR01,

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Действующим началом является ампициллин - полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcusspp., Streptococcusspp., Haemophilusinfluenzae и Haemophilusparainfluenzae, Neisseriameningitidis, Neisseriagonorrhoeae, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Proteusspp., Citrobacterspp., Enterobacterspp., Clostridiumspp.,неспорообразующих анаэробов Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp., Bacteroidesspp., в т.ч. Bacteroidesfragilis).

Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Фармакокинетика

Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.

После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.

T1/2 - 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками - 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.

Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% - в виде метаболитов.

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:

• инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, хронический бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);
• инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);
• инфекции костей и суставов;
• септический эндокардит;
• бактериальный менингит;
• сепсис;
• перитонит;
• скарлатина;
• гонококковая инфекция;
• профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.

В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно - медленно, в течение 3-5 мин).

В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.

Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).

При легком течении инфекции - 1,5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении - 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении - 12 г/сут в 3-4 введения.

При неосложненной гонорее - 1,5 г, однократно.

Для профилактики хирургических инфекций - 1,5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции - в той же дозе каждые 6-8 ч.

Детям до 1 года: безопасность и эффективность не установлены.

Детям от 1 года до 2 лет: дозировка не установлена. Однако, используется доза ампициллина 200-400 мг на кг веса тела и сульбактама 100-200 мг на кг веса тела в сутки, принимаемая раздельными дозами..

При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.

Раствор для парентерального применения готовится extempore. К содержимому флакона добавляют 3.5 мл воды д/и или 2%-ой инъекции лидокаина гидрохлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - псевдомембранозный энтероколит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сонливость, недомогание, головная боль, азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, при в/в - флебит, при длительном лечении - суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

• гиперчувствительность;
• инфекционный мононуклеоз;
• период лактации.

C осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность.

Симптомы: неврологические нарушения в виде судорог.

Лечение: противосудорожная терапия; в тяжелых случаях - гемодиализ.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Фармацевтическое взаимодействие. Несовместим в одном шприце или флаконе с анитибиотиками - аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерцином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом, препаратами крови и белковыми гидролизатами. У больных подагрой при одновременном приеме Амписули аллопуринола повышен риск развития кожных реакций. Препарат удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов; может снижать эффективность эстрогенов. Одновременный прием пробеницида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции, повышая риск развития токсического действия.

1 стеклянный флакон с порошком для приготовления раствора для инфузий в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению

По рецепту.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °С.

2 года.

Daana Pharmaceutical Company, Иран.