Analgin Radix in'ektsiya eritmasi 50%, 2 ml №5 (ampulalar)

фаол модда: метамизол натрий 500 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити - 5 мг, динатрий эдетати - 50 мкг, инъекция учун сув 1 мл.

Инъекция учун 50% ли эритма 1 мл, 2 мл №5 (1х5), №10 (2х5) (ампулалар).

Фармакокинетикаси

Метамизол натрийни вена ичига юборилгандан кейин ярим чиқарилиш даври 14 минутни ташкил этади. Асосий метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Бошқа метаболитлар 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), охирги иккита фармакологик фаолликка эга эмас. 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин метаболитлари фармакологик фаолликка эга эмас. Барча метаболитларга пропорционал бўлмаан фармакокинетикага хос. Клиник ахамиятли бу хусусиятлар номаълум. Қисқа муддатли қўллашда метаболитларни тўпланиши катта рол ўйнамайди. Метамизол натрий йўлдош орқали ўтади. Метамизол метаболитлари кўкрак сутига ўтади. МАА плазма оқсиллари билан боғланиши 58%, АА 48%, ФАА 18% ва ААА 14% ни ташкил этади. Бир маротаба ичга қабул қилингандан кейин 85% доза метаболитлар кўринишида, улардан 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА сийдикда аниқланади. Бир марта 1 г метамизол натрийни қабул қилингандан кейин буйрак клиренси МАА учун минутига 5±2 мл, минутига АА - 38±13 мл, минутига ААА - 61±8 мл ва минутига ФАА - 49±5 мл тенг. Плазмадан МАА учун мос равишда ярим чиқарилиш даври - 2,7±0,5 с, АА - 3,7±1,3 с, ААА - 9,5±1,5 с ва ФАА -11,2±1,5 с.

Фармакодинамакаси

Анальгин пиразолон ҳосиласи ҳисобланади ва оғриқ қолдирувчи, иситма туширувчи ва яққол бўлмаган яллиғланишга қарши, шунингдек айрим спазмолитик (силлиқ мушаклар ва сафро чиқарувчи йўлларига нисбатан) таъсир кўрсатади.

Таъсир механизми деярли бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлардан фарқ қилмайди ва простагландинлар синтезини сусайиши билан боғлиқ. Айрим тадқиқотлар натижалари, анальгин ва унинг асосий метаболитлари (4-N-метиламиноантипирин), марказий, шунингдек периферик механизм таъсирига эга.

Турли этиологияли оғриқли синдромида: бош оғриғи, тиш оғриғи, невралгия, миалгия, артралгия илдизчалар синдроми, альгодисменорея, буйрак, жигар ва ўт қопи санқичлари (спазмолитик воситалар билан мажмуада), жарохатлар, куйишлар, декомпресион касаллиги, ўраб олувчи темиратки, орхит, радикулит, миозит.

Жаррохлик ва диагностик аралашувлардан кейинги оғриқларни камайтириш чун.

Иситма синдромларида (инфекцион-яллиғланиш касалликлари, хашоратлар чақанида чиқинлар, ари, сўна ва хакозалар, посттрансфузион асоратлар).

Препаратни хар гал иситма характерини яққоллиги ва кўтара олишидан қатъий назар қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Препаратни оғриқни камайтириш ва қўллаш вақтида яллиғланишни камайтириш учун симптоматик даволаш учун тавсия этилади, касалликни зўрайиб боришига таъсир этмайди.

Мушак ичига ва вена ичига қўлланилади (кучли оғриқда).

Юборишдан олдин тана ҳароратигача эритмани иситиш тавсия этилади.

3-12 ойгача бўлган болаларга фақат мушак ичига юбориш тавсия этилади!

Дозалаш анальгинни қабул қилиш жавоби оғриқни жадаллиги, иситма ва индивиудал сезувчанлигига боғлиқ.

Оғриқ ва иситмани назорат қилувчи, паст самарали доза танланиши лозим.

Катталарга ва 15 ёшдан ошган ўсмирларга метамизол натрийни бир марталик дозасини 1-2 мл дан 50% эритмасини (500 мг-1000 мг) (мушак ичига ва вена ичига) кунига 2-3 марта ташкил этади.

Максимал бир марталик дозаси 1 г ни ташкил этади (2 мл 50% эритма).

Максимал суткалик доза 4 мл гачани (2 г дан кўп бўлмаган) 2-3 қабулга бўлинган 50% инъекцион эритмани ташкил этади.

Болалар ва янги туғилган чақалоқларда: метамизол натрийни 3 ойликкача ёки тана вазни 5 кг гача бўлган чақалоқларга қўллаш мумкин эмас.

3-12 ойгача бўлган болаларга (тана вазни 5-9 кг гача бўлган) метамизол натрийни фақат мушак ичига юбориш тавсия этилади.

Метамизол натрийни суткада 50-100 мг дозада тана вазни 10 кг бўлган болаларга буюрилади (0,1-0,2 мл 50% ли эритма). Суткалик дозани тана вазнига қараб аниқланади.

Ножўя самараларини учраш тезлиги қуйидаги тариқада аниқланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам холларда (≥1/10 000 дан <1/1 000 гача), жуда кам холларда (<1/10 000), ва тез-тезлиги номаълум мавжуд бўлган маълумотларга кўра баҳолаш мумкин эмас.

Қон ва лимфатик тизими томонидан: кам холларда: лейкопения; жуда кам холларда: агранулоцитоз, жумладан ўлим билан якунланиш холатлари, тромбоцитопения; тез-тезлиги номаълум: апластик анемия, панцитопения, жумладан ўлим билан якунланиш холатлари. Бу реакциялар шунингдек, агар илгари метамизол натрийни кўп марта хеч қандай асоратларсиз қўлланилган бўлса ҳам пайдо бўлиши мумкин. Ушбу реакциялар дозага қарам ва хар қандай даволаш даврида ривожланиши мумкин.

Агранулоцитозни типик симптомлари (оғиз бўшлиғи ва халқум, аноректал соха, жинсий аъзолар) шиллиқ қаватни шикастланиши, томоқда оғриқ, иситма ҳисобланади. Антибиотик қабул қилаётган пациентларда бу симптомлар минимал яққол бўлиши мумкин. Баъзида лекин хар доим ҳам эмас, лимфатик тугунларни ёки талоқни бир оз катталашиши кузатилган. Эритроцитларни аҳамиятли чўкиш тезлиги ошади, гранулоцитлар периферик қонда ахамиятли миқдори камаяди ёки тўлиқ чиқиб кетади. Одатда гемоглобин, эритроцитлар ва тромбоцитлар кўрсаткичлари нормал бўлиб қолади, лекин оғиши учрашиш ҳам мумкин. Тромбоцитопенияни типик симптомлари қон кетишига мойиллиги бўлиши ҳисобланади, тери ва шиллиқ қаватларида петехиялар пайдо бўлиши мумкин. Умумий холат кутилмаганда ёмонлашганида бартараф бўлувчи ва зўрайиб борувчи иситма борлигида, шиллиқ қаватини оғриқли шикастланишларида, айниқса оғиз бўшлиғида, бурун ва томоқда лаборатор диагностик синамаларни натижаларини кутмасдан, препаратни юборишни дархол тўхтатиш зарур.

Панцитопения ривожланганида кейинчалик тўла қон тахлилини мониторингини уни нормаллашгунига қадар дархол анальгин билан даволашни тўхатинг.

Иммун тизими томонидан бузилишлари.

Кам холларда: анафилактик ёки анафилактоид реакциялар.

Жуда кам холларда: анальгетик бронхиал астма. Аанальгетикларни ўзлатираолмайдиган пациентларда астма хуружи ривожланиши мумкин.

Учраш тезлиги номаълум: анафилактик шок.

Бундай реакциялар инъекция вақтида ёки препаратни қабул қилгандан кейин, шунингдек бир неча соатдан кейин ривожланиши мумкин. Асосан ушбу реакциялар юборилгандан кейин биринчи соат давомида пайдо бўлади. Енгилроқ реакциялар тери ва шиллиқ қаватлар томонидан реакциялар (масалан, қичишиш, ачишиш, қизариш, эшакеми, шиш), хансираш ва кам холларда меъда-ичак йўллари симптомлари томонидан намоён бўлади. Оғир шаклли тарқалган эшакеми, Квинке шиши (шу жумладан хиқилдоқ) оғир бронхоспазм, юрак ритмини бузилиши, артериал гипотензия (баъзида бунда олдин артериал босимни ошиши мумкин) қон томир шоки пайдо бўлиши мумкин.

Анальгетик бронхиал астмали синдромли анальгетик препаратларни ўзлаштираолмаслиги бўлган шахсларда бу реакциялар одатда бронхиал астма хуружлари кўринишида пайдо бўлади.

Юрак-қон томирлари тизими томонидан.

Баъзида: қўллаш вақтида ёки қўллашдан кейин гипотензив реакциялари, бошқа фармакологик воситаларни қўллаш билан боғлиқ бўлмаган ёки анафилактик /анафилактоид реакциялари ривожланиши. Вена ичига тез юборилганда гипотензив реакцияларни ривожланиш хавфи ошади. Препарати гипертермияда юборилганда хеч қандай бошқа ўта юқори сезувчанлик реакциялари симптомларининг артериал боисимни критик дозага боғлиқ пасайишига олиб келиши мумкин.

Фаол моддага ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига ёки бошқа пирозолон ишлаб чиқарувчи (пропифеназон, феназон ёки фенилбутазон), шу жумладан бу препаратларни қўллагандан кейин агранулоцитоз ривожланган пациентлардаги юқори сезувчанлик:

• ацетилсалицил кислотасини қабул қилганда индуцирланиш ёки бошқа яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП), жумладан анамнезида бронхил астма;
• ацетилсалицил кислотасини ёки НЯҚП (жумладан анамнезида) қабул қилганда қўзғатган бронхообструкция, ринит, эшакеми;
• қон айланиш тизимида ёки цистостатик, анемия, лейкопенияни даволашдан кейин қон айланишини сусайиши (агранулоцитоз, цитостатик ёки инфекцион нейтропения);
• жигар ёки буйрак функциясини яққол бузилиши;
• жигар порфирияси;
• глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги билан боғлиқ бўлган наслий гемолитик анемия;
• аортокоронар шунтлашни (АКШ) олиб борилгандан кейинги холат;
• меъда ва 12-бармоқ ичак шиллиқ қаватини эрозив-ярали ўзгариши, фаол меъда-ичакдан қон кетиши, ичакни яллиғланиш касалликларида;
• янги туғилган чақалоқлар ва 3 ойликкача бўлган болалар ёки тана вазни 5 кг кам бўлган гўдаклар (қўлланилиши бўйича маълумотлар йўқ);
• ҳомиладорлик;
• эмизиш даврда қўллаш мумкин эмас.

Эхтиёткорлик билан:

• артериал гипотензия ва/ёки турғун бўлмаган гемодинамика (масалан, миокард инфарктида, кўп марта жарохат, бошланаётган шокда);
• юрак ишемик касаллиги, сурункали юрак етишмовчилиги;
• цереброваскуляр касаллик, периферик артерия касаллиги;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• қандли диабет;
• чекиш;
• креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам, шунингдек буйрак касалликларида анамнестик кўрсаткичи бўлган пациентларда (пиелонефрит, гломеролонефрит) ва анамнезида узоқ муддатли алоголизмда;
• меъда-ичак йўлларида ярали шикастланишини анамнестик ривожланиши ҳақида маълумотлар ва Н. pylori инфекцияси мавжудлиги;
• кекса ёши, оғир соматик касалликлар;
• яллиғланишга қарши ностероид препаратларни узоқ муддат қўлланганда, бир вақтда перорал глюкокортикостероидларни қабул қилганда (шу жумладан преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олувчи ингибиторлари (шу жумладан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Рецепт бўйича.

1 йил. Препаратни яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмаси.

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.