Bisoteksa

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка 2.5 мг содержит:

активное вещество - бисопролола фумарат – 2.5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый.

Одна таблетка 5 мг содержит:

активное вещество - бисопролола фумарат – 5 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Одна таблетка 10 мг содержит:

активное вещество - бисопролола фумарат – 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, желтого цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 2.5 мг);

таблетки круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 5 мг);

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, темно-розового цвета, с риской для разлома, диаметром 7 мм (для дозировки 10 мг)

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки по 2.5 мг, 5 мг, 10 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AB07

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопрололу, к другим бета-адреноблокаторам, или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата и к другим бета-адреноблокаторам

- острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- кардиогенный шок, коллапс

- атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

- синдром слабости синусового узла

- синоатриальная блокада

- симптоматическая брадикардия

- симптоматическая гипотензия

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно,

- нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

- метаболический ацидоз

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Необходимые меры предосторожности при применении

Препарат Бисотекса® следует назначать с осторожностью при:

- гипертонии или стенокардии с сопутствующей сердечной недостаточностью

- сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; могут быть замаскированы симптомы гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость)

- строгой диете

- продолжающейся десензибилизирущей терапии

- АВ-блокаде первой степени

- вариантной стенокардии (стенокардия Принцметала)

- окклюзионной болезни периферических артерий. Усиление симптомов может наступить, прежде всего, в начале терапии.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антагонисты кальция типа верапимила и, в меньшей степени, типа дилтиазема: Негативное воздействие на сократительную способность и предсердно-желудочковую проводимость. Внутривенный прием верапимила у пациентов, получающих лечение β-блокаторами, может вести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа, такие как нифедипин: одновременное использование может увеличить риск гипотензии, а также увеличить риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочка у пациентов, у которых нельзя исключить сердечную недостаточность.

Антигипертензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моноксодин, резерпин): одновременное использование антигипертензивных средств с центральным механизмом действия может усугубить сердечную недостаточность за счет снижения центрального симпатического тонуса и привести к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, расширению сосудов. Резкое прекращение, особенно, до отмены бета-блокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной гипертензии».

С осторожностью применять со следующими препаратами:

Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): воздействуют на период предсердно-желудочковой проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.

Антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон): может быть усилено влияние на предсердно-желудочковую проводимость.

Парасимпатомиметические препараты: одновременное использование может увеличить период предсердно-желудочковой проводимости и повысить риск брадикардии.

Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: повышается риск снижения уровня сахара в крови. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетические препараты: ослабдление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития гипотензии.

Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение периода предсердно-желудочковой проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бисопролола.

Бета-симпатомиметические средства (например, добутамин, орципреналин): Сочетание с бисопрололом может уменьшить воздействие обоих препаратов.

Симпатомиметические средства, активирующие как β-, так и α-рецепторы (например, норадреналин, адреналин): в комбинации с бисопрололом могут проявиться опосредованные через α-адренорецепторы сосудосуживающие эффекты этих средств, ведущие к повышению кровяного давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное нежелательное взаимодействие чаще всего встречается в случае неизбирательных β-блокаторов.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.

При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:

Мефлохин: повышенный риск брадикардии.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов МАО-В): усиливают гипотензивный эффект бета-блокаторов, но также могут вызвать гипертонический криз.

Специальные предупреждения

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, Бисотекса® может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: хотя кардиоселективные (β1) бета-блокаторы могут меньше влиять на функцию легких по сравнению с неселективными бета-блокаторами, как и все бета-блокаторы, они не должны применяться пациентами с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, если нет веских причин для их использования. Если такие причины существуют, Бисотекса® может быть использован с осторожностью. При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Псориаз: Пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение Бисотекса® может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Во время беременности или лактации

Бисопролол обладает таким фармакологическим действием, которое может негативно повлиять на ход беременности и/или причинить вред плоду/новорожденному. Бета-адреноблокаторы обычно снижают плацентарный кровоток, что может привести к задержкам в развитии, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Нежелательное побочное действие (например, гипогликемия и брадикардия) может отразиться на здоровье плода и новорожденного. Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, предпочтительны селективные бета1- адреноблокаторы.

Бисопролол нельзя применять во время беременности, если для этого нет однозначных показаний. Если прием бисопролола необходим, следует наблюдать за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. В случае негативного влияние на ход беременности или причинения вреду плоду следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. Новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гликемиии и брадикардии обычно проявляются в течение первых трех дней.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому в период приема бисопролола грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Лечение должно быть инициировано постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза препарата Бисотекса® составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2.5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Бисотекса® составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза препарата Бисотекса® составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Бисотекса® составляет 20 мг один раз в день.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Бисотекса® у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозировки не требуется.

Метод и путь введения

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Длительность лечения

Длительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания.

Нельзя резко прекращать лечение препаратом Бисотекса®, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы:

Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Неотложные процедуры:

При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.

Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.

Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.

АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.

Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.

Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.

Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Частота встречаемости нежелательных реакций (количество случаев/число наблюдений) в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), частота не установлена (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Очень часто

- брадикардия

Часто

- нарушения сна, депрессии

- головокружение, головная боль

- усугубление существующей сердечной недостаточности

- чувство холода и онемения в конечностях, гипотензия

- гастроинтестинальные недомогания – тошнота, рвота, диарея, запор

- астения, повышенная усталость

Нечасто

- нарушения АV- проводимости

- ортостатическая гипотензия

- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

- мышечная слабость и судороги

Редко

- кошмары, галлюцинации

- потеря сознания

- уменьшение слезоотделения (следует учитывать, если пациент носит линзы)

- нарушения слуха

- аллергический ринит

- гепатит

- реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение, сыпь)

- нарушения потенции

- повышение концентрации триглицеридов, повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ)

Очень редко

- конъюнктивит

- алопеция, обострение псориаза или псориазоподобные высыпания.

Форма выпускаи упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 25 ºС, в сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о производителе

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com

Держатель регистрационного удостоверения

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле,

140 00 Прага 4, Чешская Республика

Телефон/ факс: 00420 241013369,

e-mail: promed@promedcs.com