Brasiptol

1 таблетка содержит:

активные вещества: сульфаметоксазола - 400 мг; триметоприма - 80 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, кислота стеариновая.

Таблетки белого с кремовато-желтоватым оттенком цвета, допускается незначительная мраморность.

Таблетки.

Антимикробное средство широкого спектра действия, состоящее из сульфаниламидного компонента сульфаметоксазола и триметоприма. Действует бактерицидно. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, что приводит к угнетению синтеза ДНК и РНК бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphyloccus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Staphyloccus pneumoniae; бактерий - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseria gonorrhoeae; бактерий - E.coli, Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides spp. Препарат активен также в отношении Chlamydia spp., плазмодиев малярии, токсоплазмы, лейшмании. К действию препарата устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

При приёме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Терапевтический уровень концентраций активных веществ устанавливается через 60 минут после приёма и сохраняется в течение 12 часов. Максимальная концентрация (Сmax) активных компонентов препарата наблюдается через 1-4 часа. Оба компонента препарата легко проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко. Триметоприм отличается хорошим проникновением в клетки и через тканевых барьеры - в легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметроприма с белками 50%, период полувыведения (Т1/2) его в норме от 8,6 до 17 час. Основной путь выведения триметоприма - через почки, причем от 15 до 30% в активной форме.

Терапия инфекционных заболеваний, вызванных воспримчивыми к комбинации триметоприм/сульфаметоксазол возбудителями. Инфекции дыхательных путей (бронхит, эмпиема, бронхоэктазия, абсцесс легких, пневмония); ЛОР - инфекции; инфекции мочевых путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит); инфекции женских и мужских половых органов, в частности, неосложненная гонорея; инфекции желчных путей; инфекции желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф А и В и связанные с ними энтериты, хроническое носительство сальмонелл); хирургические инфекции; септицемия, вызванная чувствительными к препарату бактериями; инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, абсцессы).

Препарат принимается внутрь утром и вечером, после еды, запивая стаканом воды. При острой инфекции препарат принимают минимум 5 дней и как минимум 2-3 дня после нормализации клинической картины. В процессе лечения необходимо обращать внимание на достаточный прием жидкости. Детям в возрасте: от 3 месяцев до 6 месяцев по ¼ таблетки 2 раза в сутки; от 6 месяцев до 3 лет по ¼ или ½ таблетки 2 раза в сутки; от 4 до 12 лет по ½ или 1 таблетке 2 раза в сутки; от 7 до 12 лет по 1 таблетке 2 раза в сутки; старше 12 лет и взрослым по 1-2 таблетки 2 раза в сутки.

При тяжелых инфекциях доза взрослым может быть увеличена до максимально допустимой - 960 мг 4 раза в сутки. Для длительной профилактики рецидивов инфекций мочевых путей взрослым рекомендуется прием 720-960 мг, детям 6-12 лет - 240-480 мг ежедневно. Дозировка при пониженной функции почек: при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин - стандартная доза; при КК 15-30 мл/мин - половина стандартной дозы; при КК менее 10 мл/мин - применение не показано.

При почечной недостаточности необходимо определять концентрацию препарата в плазме. Анализ концентрации сульфаметоксазола необходим после каждого третьего дня лечения. Взятие крови на анализ должно проводиться через 12 часов после последнего приема препарата. Необходимо прекратить дальнейший прием препарата, если концентрация сульфаметоксазола составит выше 150 мкг/мл.

В случае, если после гемодиализа концентрация сульфаметоксазола ниже 150 мкг/мл курс лечения может быть продолжен. В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.

Боли в области желудка, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, прогрессирующее воспаление кишечника, псевдомембранозный энтероколит; воспаление десен, появление неприятного привкуса во рту; аллергические реакции различных типов; обратимая атаксия, острый психоз; близорукость; гепатит (в том числе холестатический), дисдиадохокинез; панкреатит; гипогликемия; кристаллурия; метаболический ацидоз; нефрит; тромбоцитопения, агронулоцитоз, апластическая анемия, острая гемолитическая анемия, острая мегалобластическая анемия; асептический менингит, аллергические реакции в легких, такие как инфильтраты в легких, интерстициальная и эозинофильная пневмония, а также дыхательная недостаточность.

Вследствие приема препарата может наступить фотосенсибилизация. У пациентов со СПИДом вероятность побочных явлений чрезвычайно высока. У них необходим регулярный контроль содержания препарата в плазме. Серьезные и угрожающие жизни побочные явления встречаются чаще у пожилых пациентов (старше 60 лет).

Беременность, лактация.

Младенческий возраст (до 8 недель), недоношенность.

Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин) и печени, острая порфирия.

Гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам (в том числе антидиабетическим и диуретическим сульфаниламидам), триметоприму или его аналогам (например тетракспорим).

Различные формы экссудативных эритем (в том числе в анамнезе), заболевания крови (тромбоцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, мегалобластическая анемия, лейкопения, метгемоглобинемия), врожденная недостаточность эритроцитарной глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, патологический гемоглобин (гемоглобин-Кельн, гемоглобин-Цюрих).

С особой осторожностью препарат принимают при нарушениях функции щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, помутнение сознания нарушение зрения и усиление вышеуказанных побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приёма чрезмерной дозы), обильное питье, форсированный диурез, приём фолината кальция (5-10 мг/сут.)

Возникновение во время или сразу после лечения препаратом тяжелых и длительных поносов может свидетельствовать о развитии псевдомембразнозного энтероколита; появление головных болей, тошноты, рвоты, апатии, реактивности, состояния замешательства, головокружения, озноба и повышенной температуры может быть следствием асептического менингита; могут наблюдаться также симптомы, характерные для гриппа, воспаления легких. Во всех этих случаях следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу. При длительном лечении (свыше 14 дней) необходим регулярный анализ крови, особенно определение числа тромбоцитов.

Препарат усиливает действие антикоагулянтов, оральных антидиабетических средств из группы сульфанилмочевины, дифенилгидантоина, фенитоина, метотрексата, дигоксина, внутривенных барбитуратов короткого действия. Пробеницид, фенилбутазон, салицилаты, сульфинпиразон усиливают действие препарата. Уменьшают его действие антациды, производные парааминобензойной кислоты, бензокаин, прокаин, тетракаин, паральдегид. При совместном приеме могут вызвать кристаллурию гексаметилентетрамин, гексамидин, миндальная кислота.

Принимаемые вместе с препаратом пириметаминсодержащие медикаменты в курсовой дозе более 25 мг в неделю могут вызвать изменения показателей крови вплоть до мегалобластической анемии. При совместном применении с диуретиками, особенно тиазидными, увеличивается частота тромбоцитопенической пурпуры у больных пожилого возраста. Препарат усиливает гипопротромбиновое действие кумариновых антикоагулянтов. ПАСК и барбитураты усиливают токсичность препарата. Возможно нарушение адсорбции 6-меркаптопурина и связанное с этим ослабление его антилейкемического действия.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами их эффективность уменьшается. У пациентов с трансплантированными почками, получающими циклоспорин, наступает повышенная нефротоксичность при одновременной терапии препаратом из-за синергического действия. Поэтому таким пациентам не следует принимать препарат в качестве средства первой линии при инфекциях мочевого тракта.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Merrymed Farm, OOO, Узбекистан.