Brasiptol

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sulfametoksazol - 400 mg; trimetoprim - 80 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, laktoza monogidrati, stearin kislotasi.

Tavsif

Tabletkalar oq rangda, kremsimon-sarg‘ish tusda, biroz marmarsimon bo‘lishiga ruxsat etiladi.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Sulfanilamid komponenti sulfametoksazol va trimetoprimdan tashkil topgan, keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan antimikrob vosita. Bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Bakteritsid ta’siri preparatning bakteriyalar metabolizmiga ikki tomonlama bloklovchi ta’siri bilan bog‘liq. Sulfametoksazol bakteriya hujayralarida digidrofolat kislota sintezini buzadi, trimetoprim esa digidrofolat kislotaning tetragidrofolat kislotaga aylanishiga to‘sqinlik qilib, bakteriyalarning DNK va RNK sintezini susaytiradi. Preparatning yuqori konsentratsiyasi o‘pka, buyrak, prostata bezi, orqa miya suyuqligi, o‘t, suyak to‘qimalarida hosil bo‘ladi.

Preparat grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: kokklar - Staphyloccus spp. (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi), Streptococcus spp., shu jumladan Staphyloccus pneumoniae; bakteriyalar - Corynebacterium diphtheriae; grammanfiy mikroorganizmlar: kokklar - Neisseria gonorrhoeae; bakteriyalar - E.coli, Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerob spora hosil qilmaydigan bakteriyalar - Bacteroides spp. Preparat Chlamydia spp., bezgak plazmodiylari, toksoplazma, leyshmaniyaga nisbatan ham faol. Preparat ta’siriga quyidagilar chidamli: Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis hamda viruslar va zamburug‘lar.

Farmakokinetika

Preparat ichga qabul qilinganda, uning ikkala komponenti ham oshqozon-ichak traktidan to‘liq so‘riladi. Faol moddalar konsentratsiyasining terapevtik darajasi qabul qilingandan 60 daqiqa o‘tgach o‘rnatiladi va 12 soat davomida saqlanadi. Preparat faol komponentlarining maksimal konsentratsiyasi (Smax) 1-4 soatdan keyin kuzatiladi. Preparatning ikkala komponenti gematoensefalik to‘siq orqali, shuningdek, ko‘krak sutiga oson o‘tadi. Trimetoprim hujayralarga va to‘qima to‘siqlari orqali - o‘pka, buyrak, prostata, o‘t, so‘lak, balg‘am, likvorga yaxshi kirishi bilan ajralib turadi. Trimetroprimning oqsillar bilan bog‘lanishi 50%, uning yarim chiqarilish davri (T1/2) me’yorda 8,6 dan 17 soatgacha. Trimetoprimning asosiy chiqarilish yo‘li buyraklar orqali, bunda faol shaklda 15 dan 30% gacha.

Ko‘rsatmalar

Trimetoprim/sulfametoksazol kombinatsiyasiga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqargan yuqumli kasalliklarni davolash. Nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, empiema, bronxoektaziya, o‘pka abssessi, pnevmoniya); LOR-infeksiyalar; siydik yo‘llari infeksiyalari (uretritlar, sistitlar, pielitlar, surunkali piyelonefrit, prostatit); ayollar va erkaklar jinsiy a’zolari infeksiyalari, xususan, asoratsiz so‘zak; o‘t yo‘llari infeksiyalari; oshqozon-ichak trakti infeksiyalari (qorin tifi, paratif A va B va ular bilan bog‘liq enteritlar, salmonellalarning surunkali tashuvchanligi); jarrohlik infeksiyalari; preparatga sezgir bakteriyalar keltirib chiqaradigan septitsemiya; teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (piodermiya, furunkulyoz, abssesslar).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ertalab va kechqurun, ovqatdan keyin bir stakan suv bilan ichiladi. O‘tkir infeksiyada preparat kamida 5 kun va klinik manzara normallashgandan keyin kamida 2-3 kun qabul qilinadi. Davolash jarayonida yetarli miqdorda suyuqlik ichishga e’tibor berish kerak. 3 oylikdan 6 oylikkacha bo‘lgan bolalarga: 1⁄4 tabletkadan kuniga 2 mahal; 6 oylikdan 3 yoshgacha 1⁄4 yoki 1⁄2 tabletkadan kuniga 2 mahal; 4 yoshdan 12 yoshgacha 1⁄2 yoki 1 tabletkadan kuniga 2 mahal; 7 yoshdan 12 yoshgacha 1 tabletkadan kuniga 2 mahal; 12 yoshdan kattalar va kattalarga 1-2 tabletkadan kuniga 2 mahal beriladi.

Og‘ir infeksiyalarda kattalar uchun doza maksimal ruxsat etilgan - 960 mg kuniga 4 martagacha oshirilishi mumkin. Siydik yo‘llari infeksiyalari qaytalanishining uzoq muddatli profilaktikasi uchun kattalarga kuniga 720-960 mg, 6-12 yoshli bolalarga 240-480 mg tavsiya etiladi. Buyrak funksiyasi pasayganida dozalash: kreatinin (KK) klirensi 30 ml/min dan ortiq bo‘lganda - standart doza; KK 15-30 ml/min bo‘lganda - standart dozaning yarmi; KK 10 ml/min dan kam bo‘lganda - qo‘llash ko‘rsatilmagan.

Buyrak yetishmovchiligida preparatning plazmadagi konsentratsiyasini aniqlash zarur. Sulfametoksazol konsentratsiyasini tahlil qilish davolashning har uchinchi kunidan keyin zarur. Tahlil uchun qon olish preparat oxirgi marta qabul qilingandan 12 soat o‘tgach o‘tkazilishi kerak. Agar sulfametoksazol konsentratsiyasi 150 mkg/ml dan yuqori bo‘lsa, preparatni keyingi qabul qilishni to‘xtatish zarur.

Gemodializdan so‘ng sulfametoksazol konsentratsiyasi 150 mkg/ml dan past bo‘lgan taqdirda davolash kursi davom ettirilishi mumkin. Davolash kursi 5 kundan ortiq uzaytirilganda va/yoki doza oshirilganda gematologik nazorat o‘tkazish zarur; qon manzarasi o‘zgargan taqdirda folat kislotasini kuniga 5-10 mg dan buyurish zarur.

Nojo‘ya ta’siri

Oshqozon sohasidagi og‘riqlar, ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ichaklarning progressiv yallig‘lanishi, psevdomembranoz enterokolit; milklarning yallig‘lanishi, og‘izda yoqimsiz ta’m paydo bo‘lishi; turli xil allergik reaksiyalar; qaytar ataksiya, o‘tkir psixoz; uzoqni ko‘ra olmaslik; gepatit (shu jumladan xolestatik), disdiadoxokinez; pankreatit; gipoglikemiya; kristalluriya; metabolik atsidoz; nefrit; trombotsitopeniya, agronulotsitoz, aplastik anemiya, o‘tkir gemolitik anemiya, o‘tkir megaloblastik anemiya; aseptik meningit, o‘pkadagi allergik reaksiyalar, masalan, o‘pka infiltratlari, interstitsial va eozinofil pnevmoniya hamda nafas yetishmovchiligi.

Preparatni qabul qilish natijasida fotosensibilizatsiya yuzaga kelishi mumkin. OITS bilan og‘rigan bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar ehtimoli nihoyatda yuqori. Ularda preparatning plazmadagi miqdorini muntazam nazorat qilib borish zarur. Jiddiy va hayot uchun xavfli bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar ko‘proq keksa (60 yoshdan katta) bemorlarda uchraydi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik, laktatsiya.

Go‘daklik davri (8 haftagacha), chala tug‘ilganlik.

Buyraklar (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) va jigar faoliyatining yaqqol buzilishi, o‘tkir porfiriya.

Sulfanilamid preparatlariga (jumladan, antidiabetik va diuretik sulfanilamidlarga), trimetoprim yoki uning analoglariga (masalan, tetrasporim) yuqori sezuvchanlik.

Ekssudativ eritemalarning turli shakllari (jumladan, anamnezda), qon kasalliklari (trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, gemolitik anemiya, aplastik anemiya, megaloblastik anemiya, leykopeniya, metgemoglobinemiya), eritrotsitar glyukoza-6-fosfat-degidrogenazaning tug‘ma yetishmovchiligi, patologik gemoglobin (gemoglobin-Kyoln, gemoglobin-Syurix).

Qalqonsimon bez faoliyati buzilganda preparat juda ehtiyotkorlik bilan qabul qilinadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, es-hushning xiralashishi, ko‘rishning buzilishi va yuqoridagi nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish (haddan tashqari dozani qabul qilgandan keyin 2 soatdan kechiktirmasdan), ko‘p miqdorda ichimlik ichish, tezlashtirilgan diurez, kalsiy folinit (5-10 mg/sut.)

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat bilan davolanish vaqtida yoki davolanishdan keyin darhol og‘ir va uzoq davom etadigan ich ketishining paydo bo‘lishi psevdomembranoz enterokolit rivojlanayotganligidan dalolat berishi mumkin; bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, apatiya, reaktivlik, sarosimalik holati, bosh aylanishi, qaltirash va yuqori haroratning paydo bo‘lishi aseptik meningit oqibati bo‘lishi mumkin; gripp, o‘pka yallig‘lanishiga xos simptomlar ham kuzatilishi mumkin. Bu holatlarning barchasida preparatni qabul qilishni to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish lozim. Uzoq davolanishda (14 kundan ortiq) muntazam ravishda qon tahlili, ayniqsa trombotsitlar sonini aniqlash zarur.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparat antikoagulyantlar, sulfanilmochevina guruhidagi peroral antidiabetik vositalar, difenilgidantoin, fenitoin, metotreksat, digoksin, vena ichiga yuboriladigan qisqa ta’sir etuvchi barbituratlar ta’sirini kuchaytiradi. Probenitsid, fenilbutazon, salitsilatlar, sulfinpirazon preparat ta’sirini kuchaytiradi. Antatsidlar, paraaminobenzoy kislota hosilalari, benzokain, prokain, tetrakain, paraldegid uning ta’sirini kamaytiradi. Geksametilentetramin, geksamidin, bodom kislotasi birgalikda qabul qilinganda kristalluriya chaqirishi mumkin.

Preparat bilan birga qabul qilinadigan pirimetamin saqlovchi dori vositalari haftasiga 25 mg dan ortiq kurs dozasida qon ko‘rsatkichlarining megaloblastik anemiyagacha o‘zgarishini keltirib chiqarishi mumkin. Diuretiklar, ayniqsa tiazidlar bilan birga qo‘llanganda, keksa yoshdagi bemorlarda trombotsitopenik purpura chastotasi ortadi. Preparat kumarin antikoagulyantlarining gipoprotrombin ta’sirini kuchaytiradi. PASK va barbituratlar preparatning zaharliligini kuchaytiradi. 6-merkaptopurin adsorbsiyasining buzilishi va shu bilan bog‘liq holda uning antileykemik ta’sirining susayishi mumkin.

Tritsiklik antidepressantlar bilan birga qo‘llanganda ularning samaradorligi kamayadi. Siklosporin qabul qilayotgan buyrak ko‘chirib o‘tkazilgan bemorlarda sinergik ta’sir tufayli preparat bilan bir vaqtning o‘zida davolashda nefrotoksiklik kuchayadi. Shuning uchun bunday bemorlar siydik yo‘llari infeksiyalarida birinchi qator vositasi sifatida preparatni qabul qilishlari kerak emas.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

Merrymed Farm, MCHJ, O‘zbekiston.