Ezem

Tarkib

Har bir tabletka tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol moddalar: S-amlodipinga ekvivalent bo‘lgan S-amlodipin bezilat 2,5 yoki 5 mg;

yordamchi moddalar: sariq temir oksidi.

Tavsif

Tabletkalar sariq rangli, tekis, chetlari qiyshiq, dumaloq shaklda, yuzasi silliq, plyonka qobig‘i bilan qoplanmagan.

Dori shakli

Ichish uchun tabletkalar 2,5; 5 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vosita (kalsiy kanallari blokatori). ATX kodi: S08SA01.

Farmakologik xususiyatlari

Digidropiridin hosilasi II avlod "sekin" kalsiy kanallari blokatori (SKKB) bo‘lib, antianginal va gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. L-tipdagi kalsiy kanali alfa1-subbirligining III va IV domenlarining S6 segmenti bilan bog‘lanib, kalsiy kanallarini bloklaydi, kalsiy ionlarining hujayraga (kardiomiotsitlarga qaraganda ko‘proq tomirlarning silliq mushak hujayralariga) transmembran o‘tishini kamaytiradi.

Antianginal ta’siri periferik va koronar arteriyalar hamda arteriolalarning kengayishiga bog‘liq. Stenokardiyada miokard ishemiyasining ifodalanganligini kamaytiradi; periferik arteriolalarni kengaytirib, yurak qisqarishlari chastotasining reflektor ko‘payishini keltirib chiqarmasdan, umumiy periferik qon tomir qarshiligini pasaytiradi (yurakka tushadigan yuklamani kamaytiradi), bu esa energiya iste’molining pasayishiga yordam beradi; miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini kamaytiradi. Miokardning o‘zgarmagan va ishemiyaga uchragan sohalaridagi koronar arteriyalar va arteriolalarni kengaytirib, vazospastik stenokardiyada miokardga kislorod kelishini ko‘paytiradi; koronarospazm (shu jumladan, chekish tufayli yuzaga kelgan) rivojlanishining oldini oladi.

Stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinning bir kunlik dozasi jismoniy zo‘riqish paytida birinchi ishemik epizodgacha bo‘lgan vaqtni oshiradi, jismoniy zo‘riqish fonida stenokardiya xuruji va ST segmentining "ishemik" depressiyasi (1 mm ga) rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi, stenokardiya xurujlari chastotasini va nitroglitserin iste’molini kamaytiradi.

Gipotenziv ta’siri tomirlarning silliq mushaklariga bevosita vazodilatatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatishi bilan bog‘liq. Dozaga bog‘liq uzoq muddatli gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi. Arterial gipertenziyada amlodipinning bir martalik sutkalik dozasi 24 soat davomida (bemorning "yotish" va "turish" holatida) arterial bosimning (AB) klinik jihatdan sezilarli darajada pasayishini ta’minlaydi. AB, chap qorincha otish fraksiyasining keskin pasayishiga olib kelmaydi. Miokardning qisqaruvchanligi va o‘tkazuvchanligiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Chap qorincha miokardining gipertrofiya darajasini kamaytiradi.

Yurak ishemik kasalligi (YUIK) bilan og‘rigan bemorlarda (shu jumladan, bitta tomirning zararlanishi bilan koronar ateroskleroz va 3 va undan ortiq arteriyalarning stenozi va uyqu arteriyalarining aterosklerozi), miokard infarkti, koronar arteriyalarning teri orqali translyuminal angioplastikasi (KTA) yoki stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni qo‘llash uyqu arteriyalarining intima-media qalinlashuvining rivojlanishini oldini oladi, miokard infarkti, insult, KTA, aorta-koronar shuntlashdan o‘limni kamaytiradi, beqaror stenokardiya va surunkali yurak yetishmovchiligining rivojlanishi tufayli kasalxonaga yotqizish sonini kamaytiradi, koronar qon oqimini tiklashga qaratilgan aralashuvlar chastotasini kamaytiradi.

Amlodipin surunkali yurak yetishmovchiligi (SYUYE) (NYNA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinf) bilan og‘rigan bemorlarda digoksin, diuretiklar va angiotenzinni o‘zgartiruvchi ferment (AAF) ingibitorlari bilan davolash fonida o‘lim yoki o‘limga olib keladigan asoratlar rivojlanish xavfini oshirmaydi.

Ishemik bo‘lmagan etiologiyali SYUYE (NYNA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinf) bilan og‘rigan bemorlarda amlodipinni qo‘llashda o‘pka shishi paydo bo‘lish ehtimoli mavjud.

Amlodipin moddalar almashinuviga va qon plazmasi lipidlari konsentratsiyasiga hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, koptokchalar filtratsiyasi tezligini oshiradi, kuchsiz natriyuretik ta’sirga ega. Diabetik nefropatiyada mikroalbuminuriyani kuchaytirmaydi.

Ta’sir vaqti - 2-4 soat, ta’sir davomiyligi - 24 soat.

Farmakokinetika

So‘rilish. Amlodipin ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Ovqat qabul qilish amlodipinning so‘rilishiga ta’sir qilmaydi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasiga qabul qilingandan 6-12 soat o‘tgach erishiladi. Biologik o‘zlashtirilishi 60-65% ni tashkil etadi. O‘rtacha taqsimlanish hajmi - tana vazniga 21 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 90-97%. Preparat gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizmi va chiqarilishi. Amlodipin jigarda sekin, ammo sezilarli darajada (90%) metabolizmga uchraydi va faol bo‘lmagan metabolitlarni hosil qiladi, past jigar klirensiga ega (jigar orqali "birinchi o‘tish" effekti). Yarim chiqarilish davri o‘rtacha 35 soatni tashkil etadi (35 dan 50 soatgacha o‘zgarib turadi), bu preparatning kuniga bir marta buyurilishiga mos keladi. Umumiy klirens - 500 ml/min. Plazmada barqaror muvozanatli konsentratsiyaga terapiyaning 7-8 kunidan keyin erishiladi. Buyraklar orqali (10% o‘zgarmagan holda, 60% metabolitlar ko‘rinishida), o‘t va ichak orqali - 20-25% metabolitlar ko‘rinishida, shuningdek, ona suti bilan chiqariladi.

Gemodializda olib tashlanmaydi.

Keksa bemorlarda, jigar yetishmovchiligi va og‘ir SYUYE bilan og‘rigan bemorlarda yarim chiqarilish vaqti 60-65 soatgacha uzayadi; buyrak faoliyati buzilganda - o‘zgarmaydi.

Ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziya (monoterapiya yoki boshqa antigipertenziv vositalar bilan birgalikda).

Barqaror zo‘riqish stenokardiyasi va vazospastik stenokardiya (Prinsmetal stenokardiyasi) (monoterapiya yoki boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, kuniga bir marta, ovqatlanishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suv (100 ml) bilan ichiladi.

Arterial gipertenziya va stenokardiyada boshlang‘ich doza odatda 5 mg ni tashkil etadi. Bemorning individual reaksiyasiga qarab, doza kuniga maksimal 10 mg gacha oshirilishi mumkin. Dozani oshirishni terapiya boshlanganidan 7-14 kun o‘tgach o‘tkazish tavsiya etiladi (dozani tezroq oshirish bemorni sinchkovlik bilan kuzatishni talab qiladi).

Kam vaznli, past bo‘yli, keksa yoshdagi, jigar faoliyati buzilgan bemorlarga gipotenziv vosita sifatida amlodipin 2,5 mg (1/2 tabletka 5 mg), antianginal vosita sifatida 5 mg boshlang‘ich dozada buyuriladi. 2,5 mg boshlang‘ich doza terapiyaga amlodipin qo‘shilganda ham qo‘llanilishi mumkin.

boshqa gipotenziv preparatlar bilan.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasi: ko‘pincha - 1% dan ortiq, kam hollarda - 0,1% dan ortiq va 1% dan kam, kamdan kam hollarda - 0,01% dan ortiq va 0,1% dan kam, juda kam hollarda - 0,01% dan kam.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ko‘pincha - periferik shishlar (to‘piqlar va tovonlar), yurak urishi hissi, yuz terisiga issiqlik va qon "ko‘tarilishlari" hissi; kamdan-kam hollarda - qon bosimining haddan tashqari pasayishi, ortostatik gipotenziya, vaskulit; kamdan-kam hollarda - yurak yetishmovchiligining rivojlanishi yoki kuchayishi; juda kam hollarda - yurak ritmining buzilishi (jumladan, bradikardiya, qorincha taxikardiyasi va bo‘lmachalarning miltillashi), miokard infarkti, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar.

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - yuqori charchoq, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik; kamdan-kam - holsizlik, hushdan ketish, ko‘p terlash, asteniya, gipesteziyalar, paresteziyalar, periferik neyropatiya, tremor, uyqusizlik, hissiy beqarorlik, noodatiy tushlar, asabiylik, depressiya, xavotir; kamdan-kam - tutqanoqlar, apatiya, hayajon; juda kam - ataksiya, amneziya, migren.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - qorin bo‘shlig‘ida og‘riq, ko‘ngil aynishi; kam hollarda - qusish, qabziyat, meteorizm, dispepsiya, diareya, anoreksiya, og‘iz qurishi, chanqoqlik; kamdan-kam hollarda - milk giperplaziyasi, ishtahaning oshishi; juda kam hollarda - gastrit, pankreatit, giperbilirubinemiya, sariqlik (odatda xolestatik), "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, gepatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopenik purpura, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - artralgiya, mushaklar tortishishi, mialgiya, bel og‘rig‘i, artroz; kamdan-kam hollarda - miasteniya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - giperglikemiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash, rinit; juda kam hollarda yo‘tal.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - tez-tez siyish (pollakiuriya),

siyishga bo‘lgan og‘riqli istaklar, nekturiya, impotensiya; juda kam hollarda - dizuriya, poliuriya.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri qichishi, toshma; juda kam hollarda - angionevrotik shish, ko‘p shaklli eritema, eshakem.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - alopetsiya, quloqlarda "jiringlash," ginekomastiya, tana vaznining ortishi/kamayishi, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, diplopiya, akkomodatsiyaning buzilishi, kseroftalmiya, konyunktivit, ko‘z og‘rig‘i, ta’m bilishning buzilishi, titroq, burundan qon ketishi; kamdan-kam hollarda - dermatit; juda kam hollarda - parosmiya, kserodermiya, "sovuq" ter, pigmentatsiyaning buzilishi.

terilar.

Qarshi ko‘rsatmalar

amlodipinga va digidropiridinning boshqa hosilalariga, shuningdek preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik;

yaqqol arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 90 mm simob ustunidan kam);

kollaps, kardiogen shok;

aortaning klinik ahamiyatga ega stenozi;

homiladorlik va laktatsiya davri;

18 yoshgacha (samaradorligi va xavfsizligi o‘rganilmagan);

laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.

Ehtiyotkorlik bilan

Jigar funksiyasining buzilishi, sinus tugunining zaiflik sindromi (yaqqol ifodalangan bradikardiya, taxikardiya), NYNA tasnifi bo‘yicha III-IV funksional sinfdagi ishemik bo‘lmagan etiologiyali surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya (sistolik AB 90 dan ortiq va 100 mm sim.ust.dan kam), aorta stenozi, mitral stenoz, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (GOKMP), o‘tkir miokard infarkti (va miokard infarktidan keyin 1 oy davomida), keksa yosh.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: reflektor taxikardiya va haddan tashqari periferik vazodilatatsiya rivojlanishi mumkin bo‘lgan ABning yaqqol pasayishi (qon bosimining yaqqol va barqaror pasayishi, shu jumladan shok rivojlanishi va o‘lim xavfi).

Dozaning qasddan oshirib yuborilishi haqidagi ma’lumotlarga 250 mg qabul qilgan va simptomsiz bo‘lgan va kasalxonaga yotqizilmagan bemor kiradi, ikkinchisi (120 mg) kasalxonaga yotqizilgan, oshqozon yuvilgan va normal qon bosimi bilan qolgan, uchinchisi (105 mg) kasalxonaga yotqizilgan va gipotoniyaga (90/50 mm sim.ust.) ega bo‘lib, keyinchalik plazma kengayishi bilan normallashgan. Dori vositasining tasodifiy dozasini oshirib yuborishda 19 oylik o‘g‘il bola qayd etilgan bo‘lib, u 30 mg S-amlodipinni (taxminan 2 mg/kg) qabul qilgan. Tez yordam xonasida ko‘rikdan o‘tkazilganda, hayot uchun muhim belgilar arterial gipotenziya alomatlarisiz barqaror bo‘lib, yurak urish chastotasi daqiqasiga 180 martani tashkil etdi. Ipekakuana ovqatdan keyin 3,5 soat o‘tgach yuborildi va keyingi kuzatuvlarda (tun davomida) asoratlar kuzatilmadi.

Davolash: faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (ayniqsa, dozani oshirib yuborganidan keyingi dastlabki 2 soat ichida), oshqozonni yuvish (ayrim hollarda), yurak-qon tomir tizimi funksiyasini qo‘llab-quvvatlash, yurak va o‘pka funksiyasi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish, aylanib yuruvchi qon hajmi va diurezni nazorat qilish. Bemor gorizontal holatda, oyoqlari ko‘tarilgan holatda bo‘lishi kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar bo‘lmaganda simptomatik terapiya: tomir toraytiruvchi preparatlar, vena ichiga kalsiy glyukonat yuborish. Gemodializ samarasiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Arterial gipertenziyani davolashda amlodipinni tiazidli diuretiklar, alfa va beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, qisqa va uzoq ta’sir etuvchi nitratlar, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, antibiotiklar va peroral gipoglikemik vositalar bilan birgalikda qo‘llash mumkin.

Stenokardiyani davolashda amlodipinni monoterapiya ko‘rinishida yoki boshqa antianginal preparatlar bilan kombinatsiyada, shu jumladan nitratlar va/yoki beta-adrenoblokatorlar bilan davolashga refrakter bo‘lgan bemorlarda adekvat dozalarda buyurish mumkin.

Davolash davrida tana vazni va natriy iste’molini nazorat qilish zarur.

Og‘iz bo‘shlig‘i gigiyenasiga rioya qilish va muntazam ravishda stomatologga tashrif buyurish zarur (og‘riq, qon ketish va milk giperplaziyasining oldini olish uchun).

Amlodipin kaliy, glyukoza, triglitseridlar, umumiy xolesterin, PZLP, siydik kislotasi, kreatinin va siydik kislotasi azotining plazma konsentratsiyalariga ta’sir qilmaydi va bronxial astma, qandli diabet va podagra bilan og‘rigan bemorlarda qo‘llanilishi mumkin.

Amlodipinni vazospazm/vazokonstriksiyaga moyil bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin.

Kam vaznli yoki past bo‘yli bemorlar, keksa yoshdagi bemorlar, shuningdek, yaqqol jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar kamroq dozalarni talab qilishlari mumkin. Doza oshirilganda keksa bemorlarni diqqat bilan kuzatish zarur.

"Sekin" kalsiy kanallari blokatorlarida "bekor qilish" sindromi bo‘lmasa-da, davolashni to‘xtatishdan oldin dozalarni asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi.

Tug‘ish yoshidagi ayollar amlodipin bilan davolanish davrida kontratsepsiyaning ishonchli usullaridan foydalanishlari kerak.

Amlodipin tabletkalari gipertoniya krizida tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ba’zi bemorlarda, asosan davolashning boshida yoki dozalash tartibi o‘zgarganda, ABning sezilarli darajada pasayishi mumkinligi sababli uyquchanlik, bosh aylanishi va boshqa nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishi mumkin. Ular paydo bo‘lganda avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Jigar mikrosomal fermentlari ingibitorlari qon plazmasida amlodipin konsentratsiyasini oshirib, nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kuchaytirishi, jigar mikrosomal fermentlari induktorlari esa kamaytirishi mumkin.

Boshqa BMKKdan farqli o‘laroq, amlodipinning nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQD), ayniqsa indometatsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri kuzatilmaydi.

BMKKni tiazidli va "halqa" diuretiklar, beta-adrenoblokatorlar, alfa1-adrenoblokatorlar, verapamil, AAF ingibitorlari va nitratlar bilan birgalikda qo‘llanganda antianginal va gipotenziv ta’sirining kuchayishi mumkin.

BMKKni neyroleptiklar va izofluran bilan bir vaqtda qabul qilish gipotenziv ta’sirni oshirishi mumkin.

Ba’zi BMKK QT intervalini uzaytiradigan antiaritmik preparatlarning (amiodaron, xinidin) yaqqol ifodalangan salbiy inotrop ta’sirini kuchaytirishi mumkin, ammo amlodipin preparati qo‘llanilganda odatda salbiy inotrop ta’sir kuzatilmaydi.

Kalsiy preparatlari BMKK ta’sirini kamaytirishi mumkin.

BMKK litiy preparatlari bilan birgalikda qo‘llanganda, ularning neyrotoksiklik belgilari (ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ataksiya, tremor, quloq shang‘illashi) kuchayishi mumkin, biroq amlodipin preparati haqida ma’lumotlar mavjud emas.

Simetidin amlodipinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Amlodipin siklosporin farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi.

Tarkibida alyuminiy/magniy bo‘lgan antatsidlarni bir marta qabul qilish amlodipinning farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Sildenafilni essensial arterial gipertenziyali bemorlarda 100 mg dozada bir marta qabul qilish amlodipinning farmakokinetik ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Amlodipinni 10 mg dozada va atervastatinni 80 mg dozada bir vaqtda takroran qo‘llash atervastatin farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Digoksin va amlodipin bir vaqtda qo‘llanganda zardobdagi digoksin konsentratsiyasi va uning klirensi o‘zgarmaydi.

Amlodipin varfarin chaqirgan protrombin vaqtining o‘zgarishiga ta’sir qilmaydi.

10 mg dozada bir marta va takroran qo‘llanganda amlodipin etanol farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Virusga qarshi vositalar (ritonavir) BMKK, shu jumladan amlodipinning plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Bir vaqtning o‘zida bir marta 240 mg greypfrut sharbati va 10 mg amlodipinni ichish amlodipinning farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmaydi.

Chiqarish shakli

2,5 mg li tabletkalar; 5 mg No30 (blisterlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan past bo‘lgan quruq, salqin, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

MSN LABORATORIES PRIVATE LIMITED,

Plot No 42. Anrich Industrial Estate,

Bollaram, Medak Dist. 325, A.P, INDIA.