Izikasin

Tarkib

1 ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: amikatsin: 100 mg yoki 500 mg;

yordamchi moddalar: natriy sitrat ikki suvli, natriy metabisulfit, sulfat kislota 35%, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Aminoglikozidlar guruhiga mansub antibiotik.

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta’sir doirasiga ega antibiotik.Hujayra membranasi orqali faol o‘tadi va ribosomalarning 30S subbirligidagi o‘ziga xos oqsil-retseptorlar bilan qaytmas bog‘lanadi. Matritsa (axborot) RNKsi va ribosomaning 30S subbirligi o‘rtasida kompleks hosil bo‘lishini buzadi. Natijada RNKdagi axborot noto‘g‘ri o‘qiladi va to‘liq qiymatga ega bo‘lmagan oqsillar hosil bo‘ladi. Poliribosomalar parchalanib, oqsil sintez qilish qobiliyatini yo‘qotadi, bu esa mikrob hujayrasining nobud bo‘lishiga olib keladi.

Ko‘pchilik gramm-manfiy va ba’zi gramm-musbat mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Pseudomonas aeruginosa, shu jumladan gentamitsin, tobramitsin, sizomitsin va netilmitsinga chidamli, Escherichia coli ,Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., shu jumladan penitsillin, metitsillin va ba’zi sefalosporinlarga chidamli. Streptomitsin, izoniazid, PASK va boshqa silga qarshi dori vositalariga chidamli Mycobacterium tuberculosis ga bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi. Preparatga anaerob mikroorganizmlar chidamli. Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni inaktivatsiya qiluvchi fermentlar ta’sirida faolligini yo‘qotadi va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli Pseudomonas aeruginosa shtammlariga nisbatan faol bo‘lib qolishi mumkin.

Farmakokinetika

Oshqozon-ichak tizimidan deyarli so‘rilmaydi. V/i yoki v/i yuboriladi. Cmax 7.5 mg/kg dozada m/o va v/i yuborilgandan 1 va 0.5 soat o‘tgach erishiladi va mos ravishda 21 va 38 mkg/ml ni tashkil etadi. Terapevtik konsentratsiyasi (15-25 mkg/ml) m/o va v/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11%. Taqsimlanish hajmi 0.2-0.4 l/kg, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 0.68 l/kg gacha. Gistogematik to‘siqlardan oson o‘tadi, o‘pka, jigar, miokard, taloq to‘qimalariga, suyak to‘qimalariga kiradi, buyraklarning po‘stloq qavatida tanlab to‘planadi, hujayradan tashqari suyuqlikda, shu jumladan qon zardobi, limfa, plevra, perikardial va peritoneal ekssudat, sinovial suyuqlik, abssess suyuqligida tarqaladi. Past konsentratsiyalarda o‘tda, bronxial sekretda, mushak va yog‘ to‘qimalarida aniqlanadi. Metabolizmga uchramaydi T1/2 kattalarda 2-4 soat, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 5-8 soat. Buyrak klirensi 79-100 ml/min, buyrak faoliyati buzilganda T1/2 70-100 soatgacha oshadi. Asosan buyraklar orqali (65-94%) o‘zgarmagan holda koptokchalar filtratsiyasi orqali chiqariladi, siydikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi; oz miqdorda o‘t bilan ajraladi.

Ko‘rsatmalar

Gram-manfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki gramm-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlar assotsiatsiyasi keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari: nafas yo‘llari infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, o‘pka abssessi); sepsis; septik endokardit; markaziy asab tizimi infeksiyalari (shu jumladan meningit); qorin bo‘shlig‘i infeksiyalari (shu jumladan peritonit); siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit); teri va yumshoq to‘qimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralar); o‘t yo‘llari infeksiyalari; suyaklar va bo‘g‘imlar infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit); jarohat infeksiyasi; operatsiyadan keyingi infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

M/o, v/i (oqim bilan, 2 daqiqa davomida yoki tomchilab, daqiqasiga 60 tomchi tezlikda). Kattalar va bolalarga: har 8 soatda 5 mg/kg dan yoki har 12 soatda 7,5 mg/kg dan; maksimal doza 15 mg/kg/sut, kurs dozasi 15 g dan oshmaydi. Chala tug‘ilgan chaqaloqlarga: boshlang‘ich dozada - 10 mg/kg, keyin har 18-24 soatda 7,5 mg/kg dan; chaqaloqlarga boshlang‘ich doza - 10 mg/kg, keyin har 12 soatda 7,5 mg/kg dan.

Davolash davomiyligi v/i yuborishda 3-7 kun, m/i yuborishda - 7-10 kun. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensiga muvofiq dozalash tartibini tuzatish talab etiladi.

Nojo‘ya ta’siri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma; kamdan kam hollarda - Kvinke shishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, asab-mushak o‘tkazuvchanligining buzilishi, eshitish qobiliyatining pasayishi, hatto qaytarib bo‘lmaydigan karlik rivojlanishi, vestibulyar buzilishlar.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya; kamdan kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Eshitish nervi nevriti; azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; anamnezda boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanlik.

Miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak o‘tkazuvchanligining buzilishiga olib kelishi mumkin, bu skelet mushaklarining yanada zaiflashishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, chaqaloqlik davrida, chala tug‘ilgan bolalarda, keksa yoshdagi bemorlarda, laktatsiya davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: toksik reaksiyalar, nafas to‘xtashigacha bo‘lgan nerv-mushak blokadasi, ko‘krak yoshidagi bolalarda MNT susayishi (bo‘shashganlik, koma, chuqur nafas susayishi). Davolash: kalsiy xlorid v/i, antixolinesteraza vositalari (neostigmin p/k), m-xolinoblokatorlar (atropin), simptomatik terapiya. Gemodializ, peritoneal dializ buyrak faoliyati buzilganda samarali bo‘lib, chaqaloqlarga almashlab qon quyiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Qo‘llashdan oldin ajratib olingan qo‘zg‘atuvchilarning sezuvchanligi 30 mkg amikasin saqlagan disklar yordamida aniqlanadi. O‘sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan katta bo‘lganda mikroorganizm sezgir, 15 dan 16 mm gacha bo‘lganda - o‘rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo‘lganda - chidamli hisoblanadi. Amikatsinning plazmadagi konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik konsentratsiya 15-25 mkg/ml).

Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyrak, eshituv nervi va vestibulyar apparat faoliyatini nazorat qilish zarur.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, shuningdek, yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli yuqori bo‘ladi (bu toifadagi bemorlarda buyrak faoliyatini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).

Qoniqarsiz audiometrik testlarda preparat dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi. Siydik yo‘llarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga yetarli diurez bilan yuqori miqdorda suyuqlik ichish tavsiya etiladi. Ijobiy klinik dinamika bo‘lmaganda, chidamli mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni to‘xtatish va tegishli terapiya o‘tkazishni boshlash kerak.

Natriy preparati tarkibidagi disulfit bemorlarda, ayniqsa, allergologik anamnezga ega bo‘lgan bemorlarda allergik asoratlar (anafilaktik reaksiyalargacha) rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat homiladorlikda qo‘llanilmaydi.

Hayotiy ko‘rsatmalar mavjud bo‘lganda, preparatni emizikli ayollarda qo‘llash mumkin. Shuni nazarda tutish kerakki, aminoglikozidlar ona suti bilan kam miqdorda ajraladi. Ular MIY sust so‘riladi va ular bilan bog‘liq asoratlar emizikli bolalarda qayd etilmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Amikatsinni amfoteritsin B, vankomitsin, metoksifluran, enfluran, YAQNDV, rentgenokontrast vositalar, sefalotin, siklosporin, sisplatin, polimiksinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi. Amikatsinni diuretiklar (furosemid, etakrin kislotasi), sisplatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda ototoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi. Penitsillinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda (buyrak yetishmovchiligida) mikroblarga qarshi ta’siri kamayadi. Etil efiri va nerv-mushak o‘tkazuvchanligi blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda nafas qisilishi xavfi ortadi. Amikatsin eritmada penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoteritsin B, xlorotiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton bilan, shuningdek, eritmaning tarkibi va konsentratsiyasiga qarab tetratsiklinlar, B guruhi vitaminlari, C vitamini va kaliy xlorid bilan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 500 mg/2 ml va 100 mg/2 ml dan 2 ml li ampulalarda No1.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Shifokor retsepti bilan beriladi.

Ishlab chiqaruvchi

REMEDY GROUP, Zefer Pharma Ltd uchun MCHJ QK, Buyuk Britaniya.