Proteks

Tarkib

Bir kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: ezomeprazol (magniy trigidrat ezomeprazol kabi) - 20 mg va 40 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, mannitol, laktoza, kraxmal, tozalangan suv, gidroksipropilmetilsellyuloza, natriy laurilsulfat, Akrikoat L30DA (metakril kislota sopolimeri), dietilftalat, titan dioksidi, magniy stearati, setil spirti.

Tavsif

20 mg li kapsulalar: No3 o‘lchamli qattiq jelatinli kapsulalar, qopqog‘i ko‘k rangda, korpusi krem rangda. Kapsula tarkibi - oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan ichakda eriydigan palletlar.

40 mg li kapsulalar: No3 o‘lchamdagi qattiq jelatinli kapsulalar, qopqog‘i ko‘k rangda, korpusi oq rangda.

Kapsula tarkibi - oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan ichakda eriydigan palletlar.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita (N+-K+-ATF-aza ingibitori). ATX kodi: A02BC05.

Farmakologik xususiyatlari

N+-K+-ATF-aza ingibitori. Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib, pariyetal hujayralarda proton nasosini o‘ziga xos ingibirlash orqali oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini kamaytiradi. Omeprazolning S- va R-izomeri o‘xshash farmakodinamik faollikka ega.

Ta’sir mexanizmi

Ezomeprazol kuchsiz asos bo‘lib, oshqozon shilliq qavatining pariyetal hujayralari sekretor kanalchalarining kislotali muhitida to‘planadi va faol shaklga o‘tadi, u yerda proton nasosi - N+-K+-ATF-aza fermentini ingibirlaydi. Ezomeprazol ham bazal, ham stimulyatsiyalangan oshqozon sekretsiyasini ingibirlaydi.

Preparatni 20 mg dozada tegishli antibiotiklar bilan birgalikda bir hafta davomida davolash bemorlarning taxminan 90 foizida Helicobacter pylori eradikatsiyasiga olib keladi.

Asoratlanmagan yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda bir haftalik eradikatsion kursdan so‘ng, yaraning bitishi va belgilarni bartaraf etish uchun keyinchalik antisekretor dorilar bilan monoterapiya o‘tkazish talab etilmaydi.

Kislota sekretsiyasini ingibirlash bilan bog‘liq boshqa ta’sirlar.

Antisekretor preparatlar bilan davolash vaqtida kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida plazmada gastrin miqdori ortadi.

Uzoq vaqt davomida ezomeprazol qabul qilgan bemorlarda enteroxromaffinsimon hujayralar sonining ko‘payishi qayd etiladi, bu ehtimol plazmadagi gastrin darajasining oshishi bilan bog‘liq.

Antisekretor preparatlarni uzoq vaqt davomida qo‘llagan bemorlarda oshqozonda bezli kistalar hosil bo‘lishi ko‘proq qayd etiladi. Bu hodisa kislota sekretsiyasining ingibirlanishi natijasida fiziologik o‘zgarishlarga bog‘liq. Kistalar xavfsiz bo‘lib, qaytadan rivojlanadi.

Antisekretor preparatlarni, shu jumladan proton nasosi ingibitorlarini qo‘llash oshqozonda me’yorda oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan mikrob florasining ko‘payishi bilan kechadi. Proton nasosi ingibitorlarini qo‘llash Salmonella spp. va Campylobacter bakteriyalari keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak trakti yuqumli kasalliklari xavfini biroz oshirishi mumkin. Ranitidin bilan o‘tkazilgan ikkita qiyosiy tadqiqot davomida preparat nosteroid yallig‘lanishga qarshi terapiya, shu jumladan SOG-2 ning selektiv ingibitorlari bilan davolangan bemorlarda peptik yaralarning bitishiga nisbatan eng yaxshi samaradorlikni ko‘rsatdi.

Samaradorlikni baholash bo‘yicha ikkita tadqiqot davomida preparat nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini, shu jumladan selektiv SOG-2 ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarda (60 yoshdan oshgan va/yoki anamnezida peptik yara bo‘lgan bemorlar guruhi) peptik yaralarning oldini olishda yuqori samaradorlikni ko‘rsatdi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Ezomeprazol kislotali muhitda barqaror emas, shuning uchun ichish uchun me’da shirasi ta’siriga chidamli qobiq bilan qoplangan preparat granulalarini o‘z ichiga olgan kapsulalardan foydalaniladi.

Preparat ichga qabul qilingandan so‘ng, ezomeprazol oshqozon-ichak traktidan tez so‘riladi; Absolyut biosinguvchanligi 40 mg dozani bir marta qabul qilgandan so‘ng 64% ni tashkil qiladi va kuniga 1 marta qabul qilish fonida 89% gacha oshadi, 20 mg dozada bu ko‘rsatkichlar mos ravishda 50% va 68% ni tashkil qiladi. Muvozanat holatida Vd sog‘lom odamlarda taxminan tana vazniga nisbatan 0,22 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 97%. Bir vaqtning o‘zida ovqatlanish oshqozonda ezomeprazolning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, ammo bu xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Metabolizm va chiqarilish

In vivo sharoitida ezomeprazolning juda oz qismi R-izomerga aylanadi. Ezomeprazol sitoxrom R450 tizimining izofermentlari ishtirokida to‘liq biotransformatsiyalanadi. Asosiy qismi spetsifik polimorf izoferment CYP2C19 ishtirokida metabolizmga uchraydi, bunda ezomeprazolning gidroksi- va demetillangan metabolitlari hosil bo‘ladi. Qolgan qismining metabolizmi CYP3A4 izofermenti tomonidan amalga oshiriladi, bunda plazmada aniqlanadigan asosiy metabolit bo‘lgan ezomeprazolning sulfohosilasi hosil bo‘ladi.

Ezomeprazolning asosiy metabolitlari oshqozon kislotasi sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparat ichga qabul qilinganda dozaning 80% gacha qismi siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, qolgan miqdori najas bilan chiqariladi. Siydikda 1% dan kam o‘zgarmagan ezomeprazol topiladi.

Ko‘rsatmalar

Oshqozon-qizilo‘ngach reflyuks kasalligi:

eroziv reflyuks-ezofagitni davolash;

retsidivlarning oldini olish uchun eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng bemorlarda uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash;

gastroezofageal reflyuks kasalligining simptomatik terapiyasi.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida):

Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq peptik yara qaytalanishining oldini olish.

Peptik yaradan qon ketishi kuzatilgan bemorlarda uzoq muddatli kislota bostiruvchi terapiya (me’da bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi dorilarni v/i qo‘llangandan so‘ng, qaytalanishning oldini olish uchun).

Uzoq vaqt davomida YAQNDV qabul qilayotgan bemorlar:

YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon yarasining bitishi;

xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olish.

Zollinger-Ellison sindromi yoki patologik gipersekretsiya (shu jumladan idiopatik gipersekretsiya) bilan tavsiflangan boshqa holatlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gastroezofageal reflyuks kasalligida kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga preparat eroziv reflyuks-ezofagitni davolash uchun bir martalik dozada 40 mg dan sutkada 1 marta 4 hafta davomida buyuriladi. Qo‘shimcha 4 haftalik davolash kursini birinchi kursdan keyin ezofagit tuzalmagan yoki kasallik belgilari saqlanib qolgan hollarda o‘tkazish tavsiya etiladi.

Davolangan eroziv ezofagit bilan og‘rigan bemorlarni uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash uchun preparat retsidivning oldini olish uchun kuniga 1 marta 20 mg dan buyuriladi. Ezofagitsiz gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash uchun preparat 20 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi. Davolashning 4 haftasidan keyin ham alomatlar yo‘qolmasa, bemorni qo‘shimcha tekshirish kerak. Simptomlar bartaraf etilgandan so‘ng, preparatni "zaruratga ko‘ra" qabul qilish rejimiga o‘tish mumkin, ya’ni simptomlar paydo bo‘lganda ular yo‘qolgunga qadar preparatni kuniga 1 marta 20 mg dan qabul qilish mumkin.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qiluvchi va oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi rivojlanish xavfi guruhiga kiruvchi bemorlar uchun "zaruratga ko‘ra" rejimida davolash tavsiya etilmaydi.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida, shuningdek, Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash va yara kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan peptik yaralar qaytalanishining oldini olish uchun preparat 20 mg, amoksitsillin -1 g, klaritromitsin - 500 mg bir martalik dozada buyuriladi. Barcha preparatlar 7 kun davomida qabul qilinadi.

Peptik yaradan qon ketgan bemorlarda uzoq muddatli kislota bostiruvchi terapiya maqsadida (retsidivning oldini olish uchun v/i antisekretor preparatlarni qo‘llagandan so‘ng) preparat v/i antisekretor preparatlar bilan terapiya tugagandan so‘ng 4 hafta davomida sutkada 1 marta 40 mg dozada buyuriladi.

Uzoq vaqt davomida nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilayotgan bemorlarga nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan oshqozon yaralarini davolash uchun preparat 20 mg yoki 40 mg dan kuniga 1 marta buyuriladi. Davolash davomiyligi 4-8 haftani tashkil etadi.

YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olish uchun preparat 20 mg yoki 40 mg dan sutkada 1 marta buyuriladi.

Patologik gipersekretsiya bilan tavsiflangan holatlarda, shu jumladan Zollinger-Ellison sindromi va idiopatik gipersekretsiyada, preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 40 mg ni tashkil etadi. Keyinchalik doza individual tanlanadi, davolash davomiyligi kasallikning klinik ko‘rinishi bilan belgilanadi. Preparatni 120 mg gacha dozalarda qo‘llash tajribasi mavjud.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Kapsulalarni suyuqlik bilan birga butunligicha yutib yuborish kerak. Yutish qiyin bo‘lgan bemorlarga kapsula tarkibini yarim stakan gazsiz suvda eritish mumkin (boshqa suyuqliklardan foydalanmaslik kerak, chunki mikrogranulalarning himoya qobig‘i erib ketishi mumkin), mikrogranulalar suspenziyasini darhol yoki 30 daqiqa davomida aralashtirish va ichish mumkin. Keyin yana stakanni yarmigacha suv bilan to‘ldirib, qolganini aralashtirib ichiladi. Mikrogranulalarni chaynash yoki maydalash mumkin emas.

Yuta olmaydigan bemorlar uchun kapsula tarkibini gazsiz suvda eritib, nazogastral zond orqali yuborish kerak. Tanlangan shpris va zond ushbu muolajani bajarish uchun mos kelishi muhimdir.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida klinik tadqiqotlar davomida ham, marketingdan keyingi tadqiqotlarda ham preparatni qo‘llashda qayd etilgan, preparatning dozalash tartibiga bog‘liq bo‘lmagan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan.

Ko‘pincha (>1/100, <1/10): bosh og‘rig‘i, qorin og‘rig‘i, ich ketishi, meteorizm, ko‘ngil aynishi, qusish, qabziyat.

Ba’zan (>1/1000, <1/100): dermatit, qichishish, toshma, eshakyemi, uyquchanlik, uyqusizlik, bosh aylanishi, paresteziyalar, og‘iz qurishi, ko‘rishning noaniqligi, periferik shishlar, jigar fermentlari faolligining oshishi.

Kamdan-kam (>1/10000, <1/1000): yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, isitma, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya/anafilaktik shok), bronxospazm, gepatit (sariqlik bilan yoki sariqliksiz), artralgiya, mialgiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, depressiya, giponatriyemiya, qo‘zg‘alish, sarosimalik, ta’m bilishning buzilishi, stomatit, oshqozon-ichak tizimi kandidozi, alopetsiya, fotosensibilizatsiya, holsizlik, terlash.

Juda kam (<1/10000): agranulotsitoz, pansitopeniya, gallyutsinatsiyalar, agressiv xulq-atvor, jigar yetishmovchiligi, jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ensefalopatiya, mushaklar kuchsizligi, interstitsial nefrit, ginekomastiya, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, ko‘p shaklli eritema.

Qarshi ko‘rsatmalar

fruktozani irsiy ko‘tara olmaslik;

glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi;

saxarazo-izomaltaza yetishmovchiligi;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘qligi sababli);

gastroezofageal reflyuks kasalligidan tashqari boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha 12 yoshdan oshgan bolalar;

ezomeprazol, almashingan benzimidazollar yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak (qo‘llash tajribasi cheklangan). Ezomeprazol (boshqa proton pompasi ingibitorlari kabi) atazanavir va nelfinavir bilan birga qo‘llanilmasligi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtda dozani qasddan oshirib yuborishning juda kam uchraydigan holatlari tasvirlangan. Shu sababli, ezomeprazol bilan davolashni boshlashda va uni to‘xtatishda plazmadagi fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Har qanday xavotirli alomatlar mavjud bo‘lganda (shu jumladan, tana vaznining sezilarli darajada o‘z-o‘zidan yo‘qolishi, takroriy qusish, disfagiya, qon yoki melen aralash qusish), shuningdek, oshqozon yarasi mavjud bo‘lganda (yoki oshqozon yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki preparat bilan davolash alomatlarni yumshatishi va tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Kamdan-kam hollarda uzoq vaqt davomida ezomeprazol qabul qilgan bemorlarda me’da tanasi shilliq qavati bioptatlari gistologik tekshirilganda atrofik gastrit aniqlangan.

Preparatni uzoq muddat (ayniqsa, bir yildan ortiq) qabul qilayotgan bemorlar shifokorning muntazam nazoratida bo‘lishlari kerak.

Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun preparat tayinlashda uchlamchi terapiyaning barcha tarkibiy qismlari uchun dorilarning o‘zaro ta’sir qilish imkoniyatini hisobga olish lozim. Klaritromitsin CYP3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi, shuning uchun CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarini (masalan, sizaprid) qabul qilayotgan bemorlarga eradikatsion terapiya tayinlashda klaritromitsinning ushbu dori vositalari bilan mumkin bo‘lgan qarshi ko‘rsatmalarini va o‘zaro ta’sirini hisobga olish zarur.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolash vaqtida bosh aylanishi, ko‘z xiralashishi va uyquchanlik kuzatilishi mumkinligi sababli, avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizikli davrda preparatni qo‘llash

Hozirgi vaqtda preparatni homiladorlikda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Bunday bemorlarga preparatni tayinlash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda ezomeprazolning embrion yoki homila rivojlanishiga biron-bir salbiy ta’siri aniqlanmagan. Ratsemik preparatni yuborish ham hayvonlarda homiladorlik, tug‘ish va postnatal rivojlanish davriga hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmadi.

Hozirgi vaqtda ezomeprazolning ona suti bilan ajralishi noma’lum, shuning uchun emizish davrida preparatni buyurmaslik kerak.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparat yengil yoki o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarga buyurilganda, dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llaniladigan doza sutkasiga 20 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Preparat buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga buyurilganda dozani tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, ushbu toifadagi bemorlarda uni qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik tajriba tufayli, preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Varfarinni 40 mg dozada ezomeprazol bilan birga qabul qilish varfarinni uzoq vaqt qabul qilgan bemorlarda koagulyatsiya vaqtining o‘zgarishiga olib kelmaydi. Biroq, varfarin va ezomeprazolni birgalikda qo‘llashda MHO indeksining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi haqida bir nechta holatlar qayd etilgan. Ezomeprazol va varfarin yoki kumarinning boshqa hosilalarini birgalikda qo‘llashning boshida va oxirida MHO ni nazorat qilish tavsiya etiladi.

Sizapridni 40 mg dozada ezomeprazol bilan birgalikda qabul qilish sizapridning farmakokinetik ko‘rsatkichlari qiymatlarining oshishiga olib keladi: AUC - 32% ga va T1/2 - 31% ga, ammo bunda plazma tarkibida sizapridning Smaks sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Sizaprid bilan monoterapiyada kuzatilgan QT intervalining biroz uzayishi preparat qo‘shilganda oshmadi.

Preparat amoksitsillin va xinidinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi.

Ezomeprazol va naproksen yoki rofekoksibni birgalikda qo‘llashni baholash bo‘yicha tadqiqotlar klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta’sirni aniqlamadi.

Ezomeprazol metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 ishtirok etadi. CYP3A4 ni ingibirlovchi klaritromitsin (500 mg 2) bilan birga qo‘llanganda, ezomeprazolning AUC ko‘rsatkichi 2 barobar ortadi. Ezomeprazol va CYP3A4 va CYP2C19 ning kombinatsiyalangan ingibitori, masalan, vorikonazolni birgalikda qo‘llash, ezomeprazol uchun AUC ko‘rsatkichining 2 baravardan ko‘proq oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda ezomeprazol dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda va uzoq muddat qo‘llanganda ezomeprazol dozasini tuzatish talab etilishi mumkin.

Chiqarish shakli

Konturli yacheykali o‘ramda 7 tadan kapsula, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida 2 tadan konturli yacheykali o‘ram.

Saqlash shartlari

Preparatni qorong‘i va quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Allmed Pharmaceutical (Pvt.) Ltd.," Pokiston.