Tsefazolin

1 флакон қуйидагиларни сақлайди: цефазолин 1 г (натрийли тузи шаклида).

Оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик, цефалоспорин.

Цефазолин - 1-авлод цефалоспорин антибиотиги. Бактерицид таъсир қилади.

Фармакодинамикаси

Цефазолин кенг таъсир доирали микробларга қарши таъсирга эга. Граммусбат микроорганизмларга (пенициллиназани ҳосил қилувчи ва ҳосил қилмайдиган Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pneumoсoccus, C. diphtheriae, B. antracis) ҳамда грамманфий микроорганизмларга (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella) нисбатан фаол.

Spirochaetaceae ва Leptospiraceae ларга нисбатан ҳам фаол aeruginosa, Proteus ни индол мусбат штаммларига, M. tuberculosis ва анаэроб микроорганизмларга нисбатан препарат фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида парчаланади. Мушак ичига 0,25, 0,5 ва 1 г юборилганидан кейин ТСmax қонда 1-2 соат, ТСmax кўрсаткичи мос равишда 17, 38 ва 64 мкг/мл. Вена ичига 1 г юборилганидан кейин TCmax 188 мкг/мл, 8 соатдан сўнг - 4 мкг/мл. Плазма оқсиллари билан 85% боғланади. Тақсимланиш ҳажми 0,12 л/кг ни ташкил қилади. Препарат тана аъзолари ва тўқималарига (шу жумладан бўғимлар, юрак-қон томир тизими, қорин бўшлиғи, буйрак ва сийдик чиқариш йўллари, йўлдош, ўрта қулоқ, нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималар) ўтади. Ўт чиқариш йўлларининг фаолияти нормал пациентларда ўт пуфаги тўқимасида ва сафрода препаратнинг концентрацияси плазмадагига қараганда юқори бўлади. Ўт чиқариш йўлларида тутилиш ҳолатларида препаратнинг сафродаги концентрацияси плазмадагига қараганда анча кам бўлади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди. Т1/2 1,4-1,8 соат (1 ҳафталиккача чақалоқларда 4,5-5 соат). Буйраклар орқали биринчи 6 соатда 60-90%, 24 соатдан сўнг 70-95% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилишида Т1/2 3-42 соат. Гемодиализда ўртача чиқарилади.

Цефазолиннинг натрийли тузи препаратга сезгир қўзғатувчилар (сепсис, перитонит, эндокардит, нафас йўлларининг, сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари, шу жумладан сифилис, гонорея, ва бўғимларнинг инфекцион шикастланишлари) чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликларида, шунингдек операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун қўлланади.

Мушак ичига, вена ичига (оқим билан ва томчилаб) буюрилади. Катталар учун ўртача суткалик доза 0,25-1 г; юбориш карралиги - суткада 3-4 марта. Максимал суткалик доза 6 г (кам ҳолларда 12 г).

Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади.

Операциядан кейинги инфекцияни олдини олиш учун вена ичига 1 г операциядан 0,5-1 соат олдин, 0,5-1 г операция вақтида ва 0,5-1 г дан ҳар 4 соатда операциядан кейинги биринчи сутка давомида.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда креатинин клиренси (КК) қийматларига мос равишда дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинади: КК минутига 55 мл ва кўпроқ бўлганида ёки плазмада креатинин концентрацияси 1,5 мг% ва камроқ бўлганида, тўлиқ дозани юбориш мумкин. КК минутига 54-35 мл ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 1,6-3,0 мг% бўлганида тўлиқ дозани юбориш мумкин, бироқ юборишлар орасидаги интервални 8 соатгача ошириш керак; КК минутига 34-11 мл ёки плазмада креатинин концентрацияси 3,1-4,5 мг% - дозани ярми 12 соатлик интервал билан; КК минутига 10 мл ва камроқ ёки плазмадаги креатинин концентрацияси 4,6 мг% ва кўпроқ бўлганида одатдаги дозани ярми ҳар 18-24 соатда. Барча тавсия этилган дозалар 0,5 г бошланғич зарб дозадан кейин юборилади.

Бир ойлик ва ундан катта бўлган болаларга суткада 25-50 мг/кг; инфекцияни оғир кечишида доза суткада 100 мг/кг гача оширилиши мумкин. Юбориш карралиги суткада 3-4 марта. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган болаларда КК кўрсаткичига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритилади; КК минутига 40-70 мл бўлганида ўртача суткалик дозани 60% ҳар 12 соатда юборилади; КК минутига 20-40 мл бўлганида ўртача суткалик дозани 25% 12 соатлик интервал билан; КК минутига 5-20 мл бўлганда ўртача дозани 10% ҳар 24 соатда. Барча тавсия этилган дозалар бошланғич зарб дозасидан кейин юборилади.

Инъекциялар ва инфузиялар учун эритмаларни тайёрлаш: 0,5 г препарат 2 мл инъекция учун сувда эритилади, 1 г 4 мл инъекция учун сувда. Вена ичига оқим билан юбориш учун олинган эритма 5 мл инъекция учун сувда суюлтирилади, сўнгра секин, 3-5 минут давомида юборилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун препарат 50-100 мл 5% ли ёки 10% ли декстроза эритмасида, 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, Рингер эритмасида, 5% ли натрий бикарбонати эритмасида суютирилади.

Эритиш вақтида флаконлар ғайрат билан тўлиқ эригунича чайқатилади.

Аллергик реакциялар: эшакеми, қалтираш, иситма, тошма, қичишиш, кам ҳолларда бронхоспазм, эозинофилия, экссудатив кўпшаклли эритема, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, қорин оғриғи, дисбактериоз, меъда-ичак йўлларининг кандидози (шу жумладан кандидоз стоматит), жигар фаолиятини бузилиши («жигар» трансаминазалари, ишқорий фосфотаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия), кам ҳолларда стоматит, глоссит, гепатит ва холестатик сариқлик, сохтамембраноз энтероколит.

Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитик анемия, гематокритни пасайиши, протромбин вақтини ошиши.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйраклар фаолиятини бузилиши (азотемия, қонда мочевина миқдорини ошиши, гиперкреатининемия), анал қичишиш, жинсий аъзоларни қичишиши.

Маҳаллий реакциялар: флебит, вена йўллари бўйлаб оғриқ, мушак ичига юборилган жойда оғриқлик ва инфильтрат.

Бошқалар: суперинфекция, кандидоз.

Цефалоспоринлар гуруҳи препаратларига ва бошқа бета-лактам антибиотикларига бўлган юқори сезувчанлик.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Препаратни қўллашнинг зарурати бўлганида эмизиш тўхтатилади. Янги туғилган чақалоқларга буюрилмайди.

Эҳтиёткорлик билан - буйрак/жигар етишмовчилигида, псевдомембраноз энтероколитда.

Антикоагулянтлар ва диуретиклар билан бир вақтда қабул қилиш тавсия қилинмайди.

«Халқали» диуретиклар ва найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, плазмада цефазолин концентрациясини оширади.

Аминогликозидлар буйракларни шикастланиш хавфини оширади. Аминогликозидлар билан фармацевтик номутаносиб (ўзаро инактивация).

Вена ичига юбориш учун (оқим билан ёки томчилаб) эритма тайёрлаш учун лидокаинни ишлатиш мумкин эмас.

Анамнезида пенициллинларга аллергик реакциялари бўлган пациентлар, цефалоспорин антибиотикларига нисбатан юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин.

Меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлган (айниқса колит) пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Цефазолин қўлланганида мусбат бевосита ва билвосита Кумбс синамасини пайда бўлиши мумкин.

Цефазолин қўлланганида сийдикдаги глюкозани сохта мусбат реакцияси олиниши мумкин.

Муддатига етмай туғилган болаларда ва ҳаётининг биринчи ойидаги болаларда препаратни қўллашни хавфсизлиги аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Тавсия этилганидан ортиқ юқори дозаларни парентерал юбориш бош айланишини, парестезияларни ва бош оғриғини чақириши мумкин. Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг дозаси ошириб юборилганида ёки уни тўпланишида нейротоксик кўринишлар пайдо бўлиши мумкин, бунда юқори тиришишга тайёргарлик, тарқалганган клонико-тоник тиришишлар, қусиш ва тахикардия аниқланади.

Пациентларда токсик реакциялар ривожланган ҳолларда, шунингдек цефазолиннинг дозасини ошириб юборилишини белгиларида, препаратни организмдан чиқарилишини гемодиализ йўли билан тезлаштирилиши мумкин. Перитонеал диализ бундай ҳолларда самарали бўлмайди.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г дан 10 мл ёки 20 мл ли шиша флаконларда. 1 флакондан картон қутида.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Эритма тайерлангандан кейин совутгичда сақлансин ва 96 соат мабайнида ишлатилсин. Хона ҳароратида 24 соатдан ортиқ сақланмасин.

Шифокор рецепти бўйича берилади.

Борисовский завод медицинских препаратов,ОАО, Беларусь.