Tsefobaktam-ET

Tarkib

1 flakon tarkibida: seftriakson (natriy tuzi ko‘rinishida) - 0,250 g; 1,0 g, sulbaktam (natriy tuzi ko‘rinishida) - 0,125 g/0,5 g.

Tavsif

Oq rangdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DA63.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sefobaktam-ET natriy sulbaktam va natriy seftriaksonning quruq kukun ko‘rinishidagi birikmasi bo‘lib, u eritilgandan so‘ng qo‘llaniladi.

Seftriakson natriy steril, yarim sintetik sefalosporin antibiotik bo‘lib, vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun keng ta’sir doirasiga ega.

Sulbaktam natriy asosiy penitsillin qatorining hosilasidir.

Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, u β-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik asosiy β-laktamazalarning qaytmas ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, shuning uchun seftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi ko‘pincha sezgir shtammlarga bitta seftriaksonga qaraganda kuchliroq ta’sir ko‘rsatadi.

Seftriakson va sulbaktam kombinatsiyasi

Sulbaktam va seftriakson kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarning pasayishi) namoyon qiladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Odatda boshqa antibiotiklarga, masalan, penitsillinlar, sefalosporinlar va aminoglikozidlarga chidamli bo‘lgan yuqoridagi mikroorganizmlarning ko‘plab shtammlari seftriaksonga sezgir bo‘ladi.

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Metitsillinga chidamli stafilokokklar sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga chidamli.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Clostridium difficile ning ko‘pgina shtammlari chidamli.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii,

Providencia turlari (jumladan Providenciaettgeri), Salmonella turlari (jumladan Salmonella typhi), Shigella turlari.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Meningit chaqiruvchi Listeria monocytogenes va penitsillinga chidamli S. pneumoniae ga nisbatan kam faol.

Farmakokinetika

Seftriakson va sulbaktamning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi mushak orasiga qo‘llangandan so‘ng 15 daqiqa va 2 soat oralig‘ida aniqlanadi. Seftriaksonning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 1,0 g bir martalik mushak orasiga yuborilgandan so‘ng taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 2-3 soat ichida aniqlanadi, sulbaktam natriyning konsentratsiyasi esa 6-24 mg/ml ni tashkil etadi va doza yuborilgandan keyin 1 soat ichida aniqlanadi.

Seftriakson natriysi tavsiya etilgan dozada vena ichiga qo‘llanganda organizm to‘qimalari va organlariga yaxshi tarqaladi. Bakteritsid konsentratsiyalar 24 soat davomida ushlab turiladi. Seftriakson albumin bilan qaytar bog‘lanadi va konsentratsiya ortishi bilan bog‘lanish kamayadi, masalan, plazma konsentratsiyasi < 100 mg/l bo‘lganda 95% dan 300 mg/l bo‘lganda 85% gacha. Albumin miqdori kam bo‘lganligi sababli, to‘qima suyuqligida erkin seftriaksonning nisbati plazmadan mos ravishda yuqori bo‘ladi.

Seftriakson natriyning taqsimlanish hajmi 7-12 l va sulbaktamniki 18-27,6 l ni tashkil etadi. Ikkalasi ham amniotik suyuqlikda keng tarqaladi. U sutda ham aniqlanadi. Yosh va sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilarda plazmaning tozalanish koeffitsiyenti 10-22 ml/daqiqani tashkil etadi. Jigar tozalanishi 5-12 ml/daqiqani tashkil etadi. Taxminan 75-85% sulbaktam va 50-80% seftriakson o‘zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi, dozaning qolgan qismi esa o‘t orqali chiqariladi.

Seftriaksonning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti sog‘lom, yosh, katta yoshli ko‘ngillilarda 8 soatni tashkil etadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda siydik bilan tiklanish miqdori dozaning taxminan 70 foizini tashkil etadi. Sakkiz kundan kichik bolalarda va 75 yoshdan katta keksa odamlarda yarim yemirilishning o‘rtacha vaqti yosh sog‘lom odamlar guruhiga qaraganda odatda 2-3 baravar ko‘proq uzayadi. Sulbaktamning plazmadagi o‘rtacha yarim parchalanish vaqti taxminan 1 soatni tashkil etadi.

Gemodializ sulbaktamning yarim parchalanish vaqtini, organizmdan umumiy ajralishini va tarqalish hajmini o‘zgartiradi.

Pediatriyada o‘tkazilgan tadqiqotlar seftriakson komponentlarining kombinatsiyalangan shaklda kiritilganda farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlarga olib kelmadi.

Ko‘rsatmalar

Sefobaktam-ET o‘ziga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan quyidagi infeksiyalarni davolash uchun buyuriladi:

yuqori va pastki nafas yo‘llari va LOR a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (shu jumladan, o‘tkir va surunkali bronxit, pnevmoniya, shifoxonadan tashqari pnevmoniya, o‘pka abssessi, plevra empiyemasi, o‘rta quloqning o‘tkir bakterial otiti);

teri va yumshoq to‘qimalarning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

siydik-tanosil a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (pielit, o‘tkir va surunkali piyelonefrit, sistit, prostatit, epididimit va boshqalar);

suyaklar va bo‘g‘imlar, yuz-jag‘ sohasining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari;

qorin bo‘shlig‘i a’zolarining yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (peritonit, xoletsistit, pankreatit va boshqalar);

asoratlanmagan so‘zak, shu jumladan penitsillinaza ajratuvchi mikroorganizmlar keltirib chiqargan so‘zak;

sepsis va bakterial septitsemiya;

bakterial meningit va endokardit;

yumshoq shankr va zaxm;

Laym kasalligi (spiroxetoz);

salmonellyoz va salmonella tashuvchanlik;

immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar;

operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish.

Operatsiyadan keyingi infeksion asoratlarning oldini olish: preparatni operatsiyadan oldin yuborish operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin. Jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotgan bemorlar (masalan, vaginal abdominal gisterektomiya, xavf guruhidagi bemorlarda surunkali kalkulyoz xoletsistitda xoletsistektomiya, antimikrob preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan o‘tkir xoletsistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘lining toshlar bilan tiqilib qolishi va boshqalar) infeksiya paydo bo‘lishi uchun potensial xavfli hisoblanadi. Shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan bemorlar (masalan, aorta-koronar shuntlash paytida) ham infeksiya paydo bo‘lishi uchun potentsial xavfli hisoblanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar

Kattalar uchun seftriaksonning odatdagi sutkalik dozasi 1-2 gramm bo‘lib, u infeksiyaning og‘irlik darajasiga qarab kuniga 1 marta (yoki teng taqsimlangan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 4 grammdan oshmasligi kerak.

Buyraklarning yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (KK 15-30 ml/min) preparatning maksimal dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 2 g), KK 15 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda esa sulbaktamning maksimal dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi (sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi - 1 g).

Pediatrik bemorlar

Teri va teri yumshoq to‘qimalari infeksiyalari uchun tavsiya etilgan sutkalik doza (seftriakson hisobida) 50-75 mg/kg bo‘lib, u kuniga 1 marta (yoki teng taqsimlangan dozalarda kuniga ikki marta) yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 1 grammdan oshmasligi kerak. O‘tkir bakterial otitni davolash uchun: mushak orasiga bir martalik doza (seftriakson hisobida) 25 mg/kg (1 grammdan oshmasligi) tavsiya etiladi.

Meningitdan tashqari og‘ir aralash infeksiyalarni davolash uchun seftriaksonning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 50-75 mg/kg bo‘lib, u har 12 soatda bo‘lingan dozalarda yuboriladi. Maksimal sutkalik doza 2 grammdan oshmasligi kerak.

Meningitni davolash uchun seftriaksonning boshlang‘ich terapevtik dozasi 100 mg/kg (4 grammdan oshmasligi) bo‘lishi tavsiya etiladi. Seftriaksonning sutkalik dozasi kuniga 1 marta (yoki har 12 soatda bir tekisda bo‘lingan dozalarda) kiritilishi mumkin. Odatda davolash davomiyligi 7-14 kunni tashkil etadi. Odatda seftriakson bilan davolash infeksiya belgilari va alomatlari yo‘qolganidan keyin kamida 2 kun davom ettirilishi kerak. Oddiy terapiya 4-14 kun davom etadi. Asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq davolash talab etilishi mumkin.

Streptokokk keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda antipiogen terapiya kamida 10 kun davom etishi kerak.

Foydalanish uchun ko‘rsatmalar

Vena ichiga bolyusli yuborish uchun preparat inyeksiya uchun steril suvda, natriy xlorid eritmasida yoki dekstroza eritmasida 1:10 nisbatda, mushak ichiga yuborish uchun 1% li lidokain eritmasida eritiladi. Seftriakson preparatini tegishli erituvchi (inyeksiya uchun suv, natriy xlorid, glyukoza eritmasi) bilan suyultirish jadvalda keltirilgan.

Doza (seftriaksonga qayta hisoblaganda) 250 mg 500 mg 1000 mg

Vena ichiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) 2,4 4,8 9,6

Mushak orasiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) (1% li lidokain gidroxlorid eritmasi) 0,5-0,9 1,0-1,8 3,6

Vena ichiga kamida 2-4 daqiqa davomida inyeksiya qilish kerak.

Vena ichiga infuziya kamida 30 daqiqa davomida yuborilishi kerak.

Preparat 1% li lidokain eritmasida suyultirilgach, tayyor eritma mushak orasiga chuqur yuboriladi. 1 g dan yuqori dozalar (seftriaksonga qayta hisoblaganda) 12 soatlik interval bilan 2 ta yuborishga bo‘linishi kerak.

Tayyorlangan preparat eritmasini darhol ishlatish kerak.

Sefobaktamni tiklash yoki tiklangan eritmani vena ichiga yuborish uchun yanada suyultirish uchun tarkibida kalsiy bo‘lgan erituvchilardan (masalan, Ringer eritmasi yoki Gartman eritmasi) foydalanish mumkin emas. Bu cho‘kma hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin!

Nojo‘ya ta’sirlari

Preparat qo‘llanilganda allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, ko‘p shaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kamdan kam hollarda - anafilaktik shok); stomatit, glossit, ovqat hazm qilish trakti tomonidan esa: ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfeksiya, psevdomembranoz kolit kuzatilishi mumkin.

Periferik qon ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar bo‘lishi mumkin: neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya, kamdan-kam hollarda gemolitik anemiya, ayrim hollarda qon zardobining alanga omillari (II,VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi; burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda: kreatinin darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi; oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari va bilirubin faolligining oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, ayrim hollarda vena ichiga yuborilganda flebit yoki tromboflebit kuzatilishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat penitsillinga yoki uning har qanday komponentlariga, shuningdek, lidokainga (mushak orasiga yuborish) allergiyasi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Jigar va buyrak yetishmovchiligi, anamnezda oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa yarali nospetsifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktatsiya.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: simptomatik, gemodializ yoki peritoneal dializ samarasiz.

Maxsus ko‘rsatmalar

Jiddiy anafilaktik reaksiyalarda zudlik bilan epinefrin (adrenalin) yuborish zarur. Glyukokortikosteroidlar vena ichiga yuboriladi va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi, shu jumladan intubatsiya ta’minlanadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasida, jigarning og‘ir kasalliklarida, shuningdek, buyrak faoliyatining buzilishida preparatning dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda uning dozasini tuzatish zarur. Agar bunday hollarda seftriaksonning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish amalga oshirilmasa, u holda uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Preparat bilan uzoq vaqt davolanganda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o‘sishi kuzatilishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Preparat bilan uzoq muddatli davolashda ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, eng avvalo, chala tug‘ilganlar va kichik yoshdagi bolalar uchun muhimdir.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Pediatriyada qo‘llanishi

Preparatni giperbilirubinemiya bilan tug‘ilgan chaqaloqlarga, ayniqsa muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlarga yuborish mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sefalosporinlar va siklosporin bir vaqtda qo‘llanganda, uning qon plazmasidagi darajasi va toksikligi oshishi mumkin.

Aminoglikozidlar bilan birgalikda qo‘llanganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalarini tanlash zarur. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, qovuzloqli diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin B) buyrak faoliyatining buzilishiga sabab bo‘ladi.

Diklofenak birgalikda qo‘llanganda safroga seftriakson ajralishini rag‘batlantiradi va siydikdagi umumiy klirensni pasaytiradi.

Atsetazolamid me’da tarkibidagi seftriakson miqdorini oshiradi.

Seftriakson eritmalarini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriaksonni tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Rezina tiqinli va plastmassa qopqoqli shaffof shisha flakonlarda eritma tayyorlash uchun kukun. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qadoqlangan 1 flakon.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Hebei Oriental Pharma IE. Corporation "China.

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Nasiba" XF,

O‘zbekiston Respublikasi, Sirdaryo shahri, O‘zbekiston ko‘chasi, 86

E-mail: [email protected]

Tel.: +99863771378.