Vinner

Tarkib

2 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: vinpotsetin - 10 mg;

yordamchi moddalar: askorbin kislotasi, natriy metabisulfit, vino kislotasi, benzil spirti, sorbitol, inyeksiya uchun suv.

5 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: vinpotsetin - 25 mg;

yordamchi moddalar: askorbin kislotasi, natriy metabisulfit, vino kislotasi, benzil spirti, sorbitol, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsiz yoki biroz ko‘kimtir yoki biroz jigarrang tusli, o‘ziga xos hidli tiniq suyuqlik.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat.

Farmakoterapevtik guruh

Boshqa psixostimullovchi va nootrop vositalar. ATX kodi: N06BX18.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Vinpotsetin metabolizmga, bosh miyada qon aylanishiga, qonning reologik xususiyatlariga ta’sir ko‘rsatadi.

Vinpotsetin neyroprotektiv ta’sir ko‘rsatadi: rag‘batlantiruvchi aminokislotalar keltirib chiqaradigan sitotoksik reaksiyalarning zararli ta’sirini susaytiradi. Vinpotsetin potensialga bog‘liq Na+- va Sa2+-kanallarni, shuningdek, NMDA va AMRA retseptorlarini ingibirlaydi, adenozinning neyroprotektor ta’sirini kuchaytiradi.

Vinpotsetin serebral metabolizmni rag‘batlantiradi: bosh miya to‘qimasi tomonidan glyukoza va kislorodning qamrab olinishi hamda bu moddalarning iste’mol qilinishini oshiradi. Vinpotsetin bosh miyaning gipoksiyaga chidamliligini oshiradi; gematoensefalik to‘siq orqali bosh miya uchun noyob energiya manbai bo‘lgan glyukoza transportini oshiradi; glyukoza metabolizmini energetik jihatdan qulayroq aerob yo‘l tomon siljitadi; Sa2+-kalmodulinga bog‘liq bo‘lgan sGMF-fosfodiesteraza (FDE) fermentini tanlab ingibirlaydi; bosh miyada sAMF va sGMF darajasini oshiradi. Vinpotsetin ATF konsentratsiyasini va ATF/AMF nisbatini oshiradi; bosh miyada noradrenalin va serotonin almashinuvini kuchaytiradi; ko‘tariluvchi noradrenergik tizimni rag‘batlantiradi; antioksidant faollikka ega.

Vinpotsetin bosh miyada mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi: trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlaydi; qonning patologik yuqori yopishqoqligini pasaytiradi; eritrotsitlarning deformatsiyalanishini oshiradi va adenozin ushlanib qolishini ingibirlaydi; eritrotsitlarga kislorod affinitetini pasaytirish orqali to‘qimalarda kislorod transportini yaxshilaydi.

Vinpotsetin miyada qon oqimini selektiv ravishda oshiradi: yurak qon otib berishining serebral fraksiyasini oshiradi; miya tomirlari qarshiligini pasaytiradi, tizimli qon aylanish parametrlariga (qon bosimi, yurak qon otib berish, puls chastotasi, umumiy periferik qarshilik) ta’sir ko‘rsatmaydi; dori vositasi "o‘g‘irlash effekti"ga ega emas. Bundan tashqari, vinpotsetin fonida past perfuziyali ishemiyaning shikastlangan (lekin hali nekrozga uchramagan) qismlariga qon kelishi yaxshilanadi ("teskari o‘g‘irlash effekti").

Farmakokinetika

Taqsimlash

Kalamushlarga dori vositasini peroral yuborish bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda radioaktiv nishonlangan vinpotsetin eng yuqori konsentratsiyada jigar va oshqozon-ichak traktida aniqlandi. To‘qimalardagi maksimal konsentratsiyani qo‘llanilgandan 2-4 soat o‘tgach aniqlash mumkin bo‘ldi. Bosh miyadagi radioaktiv belgi konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan oshmadi.

Odamda qon oqsillari bilan bog‘lanish 66% ni tashkil etadi. Vinpotsetinning mutlaq peroral biosinguvchanligi taxminan 7% ni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi 246,7±88,5 l ga teng, bu esa moddaning to‘qimalarda kuchli bog‘lanishini anglatadi. Vinpotsetinning klirens qiymati (66,7 l/soat) plazma va jigardagi qiymatlardan (50 l/soat) yuqori bo‘lib, bu birikmaning jigardan tashqari metabolizmini ko‘rsatadi.

Chiqarish

Dori vositasini 5 mg va 10 mg dozada ko‘p marotaba og‘iz orqali qo‘llanganda vinpotsetin chiziqli kinetika namoyon qiladi; plazmadagi muvozanat konsentratsiyalari mos ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. Odamda yarim chiqarilish davri 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv nishonlangan birikma yordamida o‘tkazilgan tadqiqotlarda asosiy chiqarish yo‘li 60:40% nisbatda buyrak va ichak orqali amalga oshirilishi aniqlangan. Kalamushlar va itlarda radioaktiv belgining ko‘proq miqdori o‘tda aniqlangan, ammo sezilarli enterogepatik sirkulyatsiya kuzatilmagan. Apovinkamin kislotasi buyraklar orqali oddiy koptokcha filtratsiyasi orqali ajraladi, bu moddaning yarim chiqarilish davri vinpotsetinning dozasi va qo‘llanilishiga qarab o‘zgaradi.

<pMetabolizm

Vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, u odamlarda 25-30% hosil bo‘ladi. Peroral qo‘llanilgandan so‘ng AVK egri chizig‘i ostidagi maydon ("konsentratsiya-vaqt") dori vositasini vena ichiga yuborilgandan keyin ikki baravar oshadi, bu vinpotsetinning tizim oldi metabolizmi jarayonida AVK hosil bo‘lishini ko‘rsatadi. Boshqa aniqlangan metabolitlar gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-glitsinat va ularning glyukuronidlar va/yoki sulfatlar bilan konyugatlari hisoblanadi. O‘rganilgan turlarning har birida o‘zgarmagan holda ajralib chiqqan vinpotsetin miqdori qabul qilingan dori vositasining atigi bir necha foizini tashkil etdi. Vinpotsetinning muhim va ahamiyatli xususiyati shundaki, jigar va buyrak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda metabolizm va kumulyatsiya (to‘planish) yo‘qligi sababli dori vositasining dozasini maxsus tanlash zarurati yo‘q.

Maxsus sharoitlarda (masalan, ma’lum bir yoshda, hamroh kasalliklar mavjud bo‘lganda) farmakokinetik xususiyatlarning o‘zgarishi

Vinpotsetin asosan dori vositalari kinetikasida o‘zgarishlar - so‘rilishning pasayishi, boshqa taqsimot va metabolizm, chiqarilishning pasayishi kuzatiladigan keksa bemorlarni davolash uchun ko‘rsatilganligi sababli, aynan shu yosh guruhida, ayniqsa uzoq muddat qo‘llanilganda, vinpotsetin kinetikasini baholash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazish zarur edi. Bunday tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatdiki, keksa odamlarda vinpotsetin kinetikasi yosh odamlardagi vinpotsetin kinetikasidan sezilarli darajada farq qilmaydi va bundan tashqari, kumulyatsiya mavjud emas.

Jigar yoki buyrak faoliyati buzilganda dori vositasining odatdagi dozalarini qo‘llash mumkin, chunki bunday bemorlar organizmida vinpotsetin to‘planmaydi va uni uzoq muddat qo‘llash mumkin.

Ko‘rsatmalar

Nevrologiya

Serebral ishemiyaning quyidagi shakllari: bosh miya qon aylanishining o‘tkir buzilishidan keyingi holatlar, serebral ateroskleroz yoki arterial gipertenziya, shu jumladan vertebrobazilyar yetishmovchilik oqibatida bosh miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi; shuningdek, qon tomir demensiyasi, posttravmatik ensefalopatiya.

Serebral ishemiyada ruhiy va nevrologik belgilarni kamaytirishga yordam beradi.

Oftalmologiya

Xorioideya (ko‘zning qon tomir pardasi) va to‘r pardaning surunkali qon tomir patologiyasini davolash uchun.

Otorinolaringologiya

Neyrosensor turdagi eshitish zaifligi, Mener kasalligi va quloqdagi idiopatik shovqinni davolash uchun.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dori vositasini faqat sekinlik bilan vena ichiga tomchilab quyish orqali qo‘llash mumkin. Infuziya tezligi maksimal 80 tomchi/daqiqadan oshmasligi kerak.

Tomchili infuziyada boshlang‘ich sutkalik doza odatda 500 ml infuziya eritmasida 20 mg ni tashkil etadi. Bu doza bemorning dori vositasini ko‘tara olishiga qarab, kuniga tana vazniga nisbatan 1 mg/kg gacha, 2-3 kun davomida oshirilishi mumkin. Davolash kursining o‘rtacha davomiyligi 10-14 kunni tashkil etadi, odatdagi kunlik doza - 50 mg/sutka (infuziya uchun 500 ml eritmada 50 mg) - 70 kg tana vazniga nisbatan.

Buyrak yoki jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda hech qanday maxsus doza tanlash talab etilmaydi.

Dori vositasini mushak orasiga yuborish mumkin emas, shuningdek, suyultirmasdan vena ichiga yuborish mumkin emas!

Vinpotsetinni har qanday turdagi fiziologik eritma yoki infuziya uchun glyukoza eritmasi bilan suyultirish mumkin (masalan, Salsol, Ringer, Rindeks, Reomakrodeks). Dori vositasi ampula ochilgandan so‘ng darhol qo‘llaniladi. Dori vositasi solingan ampula faqat bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Dori vositasining qoldiqlarini yo‘q qilish kerak. Mikrobiologik nuqtayi nazardan vena ichiga yuborish uchun tayyorlangan eritmani darhol ishlatish kerak.

Vinpotsetin geparin bilan kimyoviy jihatdan mos kelmaydi, shuning uchun bu ikki dori vositasini bir shprisda aralashtirish mumkin emas. Vinpotsetin ham tarkibida aminokislotalar bo‘lgan infuziya uchun eritmalar bilan mos kelmaydi, shuning uchun infuzion terapiya jarayonida uni tarkibida aminokislotalar bo‘lgan infuziya uchun eritmalar bilan birga yuborish mumkin emas.

Infuzion terapiya kursi tugagandan so‘ng, zarurat tug‘ilganda vinpotsetinni tabletka ko‘rinishida qabul qilishni davom ettirish mumkin.

Vinner-LF dori vositasini, infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentratni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar ularning paydo bo‘lish chastotasiga qarab tasniflanadi: juda tez (>1/10), tez (>1/100, <1/10), tez-tez (>1/1000, <1/100), kam (>1/10000, <1/1000), juda kam (<1/1 0000), chastotasi noma’lum (ma’lumotlar yetarli bo‘lmaganligi sababli).

Nojo‘ya ta’sirlar quyida MedDRA terminologiyasiga muvofiq a’zolar sinflariga bo‘lingan va uchrash chastotasi ko‘rsatilgan holda keltirilgan.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - trombotsitopeniya, eritrotsitlar agglyutinatsiyasi; juda kam hollarda - anemiya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: juda kam hollarda - yuqori sezuvchanlik.

Ruhiy buzilishlar: kamdan kam hollarda - eyforiya; kamdan kam hollarda: bezovtalik; juda kam hollarda - depressiya.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, gemiparez, uyquchanlik; juda kam hollarda - tremor, hushni yo‘qotish, gipotenziya, hushdan ketish oldi holati.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - ko‘zning oldingi kamerasiga qon quyilishi, gipermetropiya, ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, miopiya; juda kam hollarda - konyunktiva giperemiyasi, ko‘ruv nervi diskining shishishi, diplopiya.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - eshitish qobiliyatining buzilishi, giperakuziya, gipoakuziya, haqiqiy bosh aylanishi; juda kam hollarda - quloqlarda shovqin.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - miokard ishemiyasi/infarkti, zo‘riqish stenokardiyasi, aritmiya, bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak urishi; juda kam hollarda - yurak yetishmovchiligi, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - gipotenziya, gipertenziya, toshishlar; juda kam hollarda - arterial bosimning o‘zgarishi, tromboflebit.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda - qorinda noqulaylik, og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi; juda kam hollarda - so‘lak gipersekretsiyasi, qusish.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: kamdan kam hollarda - eritema, gipergidroz, eshakemi; juda kam hollarda - dermatit, qichishish.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - issiqlik hissi; kamdan-kam hollarda - asteniya, ko‘krak qafasidagi noqulaylik, yallig‘lanish, inyeksiya joyidagi tromboz.

Tekshiruv natijalari: kam hollarda - arterial bosimning pasayishi; kam hollarda - arterial bosimning ko‘tarilishi, elektrokardiogrammada QT oralig‘ining uzayishi, elektrokardiogrammada ST segmentining depressiyasi, mochevina darajasining oshishi; juda kam hollarda - laktatdegidrogenaza darajasining oshishi, elektrokardiogrammada PR oralig‘ining uzayishi, elektrokardiogrammada o‘zgarishlar.

Noxush reaksiyalar, shu jumladan, ushbu yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan holatlar yuzaga kelganda, darhol shifokorga murojaat qilish lozim.

Qarshi ko‘rsatmalar

Gemorragik serebral insultning o‘tkir fazasi, og‘ir yurak ishemik kasalligi, aritmiyaning og‘ir shakllari.

Ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik, laktatsiya.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (tegishli klinik tadqiqotlar ma’lumotlari yo‘qligi sababli).

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtda vinpotsetin dozasini oshirib yuborish haqidagi ma’lumotlar cheklangan.

Davolash: simptomatik terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bemorda yuqori kalla ichi bosimi, aritmiya yoki QT intervalining uzayishi sindromi mavjud bo‘lganda, shuningdek, antiaritmik vositalarni qo‘llash fonida dori vositasi bilan davolash kursini faqat uni qo‘llash bilan bog‘liq foyda va xavflarni sinchkovlik bilan tahlil qilgandan so‘ng boshlash mumkin. QT intervalining uzayishi sindromi mavjud bo‘lganda yoki bir vaqtning o‘zida QT intervalining uzayishiga yordam beradigan dori vositasi qabul qilinganda EKG nazorati tavsiya etiladi.

Dori vositasi tarkibida oz miqdorda sorbit (160 mg / 2 ml yoki 400 mg/5 ml) bo‘lganligi sababli, davolash kursi davomida qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarning qonidagi glyukoza miqdorini nazorat qilish zarur.

Bemorda fruktozani ko‘tara olmaslik va fruktoza-1,6-difosfataza fermenti yetishmovchiligi mavjud bo‘lsa, dori vositasi bilan davolash o‘tkazilmasligi kerak.

Bolalar

Vinpotsetinni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik va laktatsiya davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik: Vinpotsetin yo‘ldosh orqali o‘tadi, lekin yo‘ldoshda va homila qonida ona qoniga qaraganda pastroq konsentratsiyada aniqlanadi. Teratogen yoki embriotoksik ta’sir kuzatilmadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda vinpotsetinning katta dozalarini yuborish ba’zi hollarda yo‘ldoshdan qon ketishi va homila tushishi bilan kechgan, bu asosan yo‘ldosh qon oqimining kuchayishi natijasida yuzaga kelgan.

Laktatsiya: Vinpotsetin ko‘krak suti bilan ajraladi. Nishonlangan vinpotsetin qo‘llanilgan tadqiqotlarda ko‘krak sutining radioaktivligi ona qoniga qaraganda o‘n baravar yuqori bo‘lgan. 1 soat davomida sut bilan ajraladigan miqdori yuborilgan dori vositasining 0,25% ini tashkil etadi. Vinpotsetin ona suti bilan ajralgani va yangi tug‘ilgan chaqaloq organizmiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘qligi sababli, emizish davrida vinpotsetinni qo‘llash mumkin emas.

Dori vositasining avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘rish qobiliyatining buzilishi, bosh aylanishi va asab tizimi tomonidan boshqa buzilishlar yuzaga kelgan taqdirda, diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Klinik tadqiqotlar davomida vinpotsetinni β-blokatorlar, masalan, kloranolol va pindolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda, shuningdek, klopamid, glibenklamid, digoksin, atsonokumarol yoki gidroxlortiazid bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ushbu dori vositalari o‘rtasida hech qanday o‘zaro ta’sir aniqlanmadi. Kamdan-kam hollarda α-metildopa va vinpotsetin bir vaqtda qo‘llanganda ba’zi qo‘shimcha ta’sir kuzatilgan, shuning uchun ushbu kombinatsiyani qo‘llash fonida arterial bosimni muntazam nazorat qilish zarur.

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlari o‘zaro ta’sirni tasdiqlamagan bo‘lsa-da, vinpotsetinni markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatadigan dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda, shuningdek, antiaritmik va antikoagulyant terapiya bilan birga qo‘llanilganda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi.

Vinpotsetin geparin bilan kimyoviy jihatdan mos kelmaydi, shuning uchun bu ikki dori vositasini bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Vinpotsetin ham tarkibida aminokislotalar bo‘lgan infuziya uchun eritmalar bilan mos kelmaydi, shuning uchun infuzion terapiya jarayonida vinpotsetinni tarkibida aminokislotalar bo‘lgan infuziya uchun eritmalar bilan birga yuborish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentratdan 2 ml dan sinish halqasi bo‘lgan I sinf gidrolitik qoramtir shisha ampulalarga yoki infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentratdan 5 ml dan sinish halqasi bo‘lgan I sinf gidrolitik qoramtir shisha ampulalarga solinadi.

Polivinilxloriddan tayyorlangan yacheykali o‘ramga 5 ampuladan solinadi. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 1 yoki 2 ta katakli o‘ram karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Muzlatmang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lekfarm" MCHJ, Belarus Respublikasi, 223141, Logoysk shahri, Minskaya ko‘chasi, 2a-uy, 301-uy.

Tel./faks: (01774) -53801.