Paratsetamol

Tarkib

1 tabletka tarkibida: paratsetamol 500 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Analgetik-antipiretik. Og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi prostaglandinlar sintezini ingibirlash, asosan gipotalamusdagi termoregulyatsiya markaziga ta’sir qilish bilan bog‘liq.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Paratsetamol ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan, asosan ingichka ichakda, asosan passiv transport yo‘li bilan tez so‘riladi. 500 mg dozada bir marta qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasida 10-60 daqiqadan so‘ng erishiladi va taxminan 6 mkg/ml ni tashkil etadi, so‘ngra asta-sekin pasayadi va 6 soatdan so‘ng 11-12 mkg/ml ni tashkil etadi.

To‘qimalarda va asosan yog‘ to‘qimasi hamda orqa miya suyuqligidan tashqari organizmning suyuq muhitlarida keng tarqalgan.

Oqsillar bilan bog‘lanishi 10% dan kam bo‘lib, dozasi oshirib yuborilganda biroz ortadi. Sulfat va glyukuronid metabolitlari hatto nisbatan yuqori konsentratsiyalarda ham plazma oqsillari bilan bog‘lanmaydi.

Paratsetamol asosan jigarda glyukuronid bilan konyugatsiya, sulfat bilan konyugatsiya va jigar hamda sitoxrom P450 aralash oksidazalari ishtirokida oksidlanish orqali metabolizmga uchraydi.

Salbiy ta’sirga ega bo‘lgan gidroksillangan metabolit - N-atsetil-p-benzoxinonimin, aralash oksidazalar ta’sirida jigar va buyraklarda juda kam miqdorda hosil bo‘ladi va odatda glyutation bilan bog‘lanib detoksikatsiya qilinadi, paratsetamol dozasi oshirib yuborilganda qizishi va to‘qimalarning shikastlanishiga olib kelishi mumkin.

Kattalarda paratsetamolning ko‘p qismi glyukuron kislotasi va kamroq darajada sulfat kislotasi bilan bog‘lanadi. Bu konyugatsiyalangan metabolitlar biologik faollikka ega emas. Chala tug‘ilgan bolalarda, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda va hayotining birinchi yilida sulfat metaboliti ustunlik qiladi.

T1/2 1-3 soatni tashkil etadi. Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda T1/2;birmuncha yuqori. Paratsetamolning buyrak klirensi 5% ni tashkil etadi.

Siydik bilan asosan glyukuronid va sulfat kon’yugatlari holida chiqariladi. 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan paratsetamol ko‘rinishida chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Turli xil kelib chiqishga ega bo‘lgan kuchsiz va o‘rtacha intensivlikdagi og‘riq sindromi (shu jumladan bosh og‘rig‘i, migren, tish og‘rig‘i, nevralgiya, mialgiya, algodismenoreya; jarohatlar, kuyishlar paytidagi og‘riq). Infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida isitma.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tana vazni 60 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va o‘smirlarda 500 mg bir martalik dozada ichiladi yoki rektal yuboriladi, qabul qilish chastotasi - kuniga 4 martagacha. Davolashning maksimal davomiyligi 5-7 kun.

Maksimal dozalari: bir martalik - 1 g, sutkalik - 4 g.

6-12 yoshli bolalar uchun ichish uchun bir martalik dozalar - 250-500 mg, 1-5 yosh - 120-250 mg, 3 oydan 1 yoshgacha - 60-120 mg, 3 oygacha - 10 mg/kg. 6-12 yoshli bolalarda rektal qo‘llashda bir martalik dozalar - 250-500 mg, 1-5 yoshda - 125-250 mg.

Qo‘llash soni - kuniga 4 marta, kamida 4 soatlik interval bilan. Davolashning maksimal davomiyligi - 3 kun.

Maksimal doza: kuniga 4 marta.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - dispeptik hodisalar, yuqori dozalarda uzoq vaqt qo‘llanganda - gepatotoksik ta’sir.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - teri toshmasi, qichishish, eshakemi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Surunkali alkogolizm, paratsetamolga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyot choralari va maxsus ko‘rsatmalar

Jigar va buyrak faoliyati buzilgan, xavfsiz giperbilirubinemiyali bemorlarda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Paratsetamolni uzoq muddat qo‘llashda periferik qon manzarasi va jigarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya

Paratsetamol yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Hozirgi vaqtgacha paratsetamolning odamdagi homilaga salbiy ta’siri qayd etilmagan.

Paratsetamol ko‘krak suti bilan ajraladi: sutdagi miqdori ona qabul qilgan dozaning 0,04-0,23% ini tashkil etadi.

Homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida paratsetamolni qo‘llash zarur bo‘lganda, terapiyaning ona uchun kutilayotgan foydasi va homila yoki bola uchun potensial xavfini sinchiklab baholash lozim.

Eksperimental tadqiqotlarda paratsetamolning embriotoksik, teratogen va mutagen ta’siri aniqlanmagan.

Bolalarda qo‘llanilishi

Dozalash rejimiga ko‘ra qo‘llash mumkin.

Dori vositalarining o‘zaro ta’siri

Jigar mikrosomal fermentlari induktorlari, gepatotoksik ta’sirga ega bo‘lgan vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning gepatotoksik ta’sirini kuchaytirish xavfi yuzaga keladi.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda protrombin vaqtining biroz yoki o‘rtacha darajada oshishi mumkin.

Antixolinergik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning so‘rilishi kamayishi mumkin.

Peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning organizmdan chiqarilishi tezlashadi va uning analgetik ta’siri kamayishi mumkin.

Urikozurik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda ularning samaradorligi pasayadi.

Faollashtirilgan ko‘mir bilan bir vaqtda qo‘llanilganda paratsetamolning biosinguvchanligi pasayadi.

Diazepam bilan bir vaqtda qo‘llanganda diazepam ekskretsiyasining kamayishi mumkin.

Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda zidovudinning miyelodepressiv ta’sirini kuchaytirish mumkinligi haqida xabarlar mavjud. Jigarning og‘ir toksik zararlanishi holati tasvirlangan.

Paratsetamolning izoniazid bilan bir vaqtda qo‘llanganda toksik ta’sirining namoyon bo‘lish holatlari tasvirlangan.

Karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning samaradorligi pasayadi, bu uning metabolizmi (glyukuronlanish va oksidlanish jarayonlari) va organizmdan chiqarilishining oshishi bilan bog‘liq. Paratsetamol va fenobarbital bir vaqtda qo‘llanganda gepatotoksiklik holatlari tasvirlangan.

Paratsetamolni qabul qilgandan keyin 1 soatdan kam vaqt davomida kolistiramin qo‘llanilganda, paratsetamolning so‘rilishi kamayishi mumkin.

Lamotridjin bilan bir vaqtda qo‘llanganda lamotridjinning organizmdan chiqarilishi o‘rtacha darajada ortadi.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamol absorbsiyasining oshishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamol klirensi kamayishi mumkin; rifampitsin, sulfinpirazon bilan - jigardagi metabolizmining oshishi tufayli paratsetamol klirensi oshishi mumkin.

Etinilestradiol bilan bir vaqtda qo‘llanganda paratsetamolning ichakdan so‘rilishi ortadi.

Chiqarish shakli

10 dona - konturli yacheykali o‘ramlar (1) - karton pachkalar.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Ta’til shartlari

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

Tatximfarmpreparatlar, AJ, Rossiya.