Энцефаколин

1 ампула содержит:

активное вещество: цитиколин 500 мг или 1000 мг (в виде натриевой соли);

вспомогательное вещество: натрия гидроксид, натрия биосульфит или натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Раствор для инъекций.

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные препараты. Код АТХ: N06BX06.

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.

Метаболизм

При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени (при пероральном приеме - в кишечнике и печени) с образованием холина и цитидина. После применения цитиколина концентрация холина в плазме крови значительно повышается.

Распределение

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, принимая участие в построении фракции фосфолипидов.

Выведение

Только 15% дозы введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% почками и около 12% - с выдыхаемым СО2. В экскреции цитиколина с мочой выделяют 2 фазы: 1-я фаза - около 36 ч, в которой скорость выведения снижается быстро, и 2-я фаза, в которой скорость выведения снижается намного медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении с СО2, скорость выведения выдыхаемого СО2 быстро снижается приблизительно через 15 ч, в дальнейшем она снижается намного медленнее.

• острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

В/в препарат вводят в виде медленной инъекции (в течение 3-5 мин, в зависимости от назначенной дозы) или капельного вливания (40-60 капель в мин). В/в путь введения предпочтительнее, чем в/м. При в/м введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: рекомендуемая доза составляет 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза; длительность лечения - не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.

Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период при черепно-мозговой травме, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: рекомендуемая доза составляет 500-2000 мг/сут (5-10 мл 1-2 раза/сут). Доза и длительность лечения зависят от тяжести симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата при в/в или в/м введении не требуется.

Раствор для в/в и в/м введения в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Препарат совместим со всеми видами в/в изотонических растворов и растворов декстрозы.

Побочные действия сгруппированы по частоте появления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота не установлена.

Очень редко, включая индивидуальные случаи: аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.

Со стороны психики: галлюцинации, возбуждение.

Со стороны ССС: кратковременное изменение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.

Прочие: чувство жара, отеки, одышка.

• выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных);
• редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата, препарат вводят в/в капельно со скоростью 30 капель/мин.

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.

Корректировка дозы у пациентов с нарушениями функции почек не требуется.

Дети

В связи с ограниченными данными опыта применения у детей, препарат назначают лишь после тщательной оценки соотношения возможного риска и пользы.

Беременность и период лактации

Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин. Во время беременности не должен назначаться без крайней необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.

Не следует назначать цитиколин одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Раствор для инъекций 500 мг/2 мл, 1000 мг/4 мл, 2 мл, 4 мл N5 (1x5), N10 (2x5) (ампулы).

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре до 25 °С. Хранят в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Remedy Group, СП. Узбекистан.