Entsefakolin

1 ампула (2 мл ёки 4 мл) қуйидагиларни сақлайди:

Фаол модда: 500 мг ёки 1000 мг цитиколин (натрийли тузи кўринишида).

Ёрдамчи моддалар: натрий гидроксиди, натрий биосульфити ёки натрий метабисульфити, инъекция учун сув.

Тиниқ, рангсиз суюқлик.

Инъекция учун эритма.

Ноотроп препарат. АТХ коди: N06BX06.

Фармакодинамикаси

Цитиколин ҳужайра мембранасининг муҳим ультраструктур компонентлари (хусусан фосфолипидлар) нинг ўтмишдоши бўлиб, нейронлар мембраналарининг структур фосфолипидлари биосинтезини рағбатлантиради, бу магниторезонанс спектроскопия маълумотлари билан тасдиқланган. Цитиколин ион насослари ва рецепторлар каби мембрана механизмларининг фаолиятини яхшилайди, уларнинг бошқарилишисиз нерв импульсларини нормал ўтказилиши мумкин эмас.

Нейронларнинг мембранасига барқарорлаштирувчи таъсири туфайли, цитиколин бош мия шишини қайта сўрилишига ёрдам берувчи шишга қарши хусусият намоён қилади. Экспериментал тадқиқотлар цитиколинни айрим фосфолипазаларнинг (А1, А2, С ва Д) фаолланишини ингибиция қилиниши, эркин радикалларнинг ҳосил бўлишини камайтириб, мембрана тизимларининг бузилишини олдини олишини ва антиоксидант ҳимоя тизимини сақлашини кўрсатади. Цитиколин энергиянинг нейронли заҳирасини сақлайди, апоптозни ингибиция қилади ва ацетилхолин синтезини рағбатлантиради. Экспериментда цитиколинни шунингдек бош миянинг фокал ишемиясида профилактик нейропроп таъсири ҳам исботланган.

Клиник тадқиқотлар цитиколинни, бош мияда қон айланишини ўткир бузилиши бўлган пациентларда функционал тузалиш кўрсатгичларини ишончли оширишини кўрсатади, бу нейровизуализация маълумотлари бўйича бош миянинг ишемик шикастланишини ўсишини секинлашиши билан мос келади. Бош мия жароҳатлари бўлган пациентларда цитиколин тикланишни тезлаштиради ва посттравматик синдромнинг давомийлиги ва жадаллигини камайтиради.

Цитиколин диққат ва онг даражасини яхшилайди, бош миянинг ишемияси билан боғлиқ бўлган амнезия кўринишларини, когнитив ва неврологик бузилишларнинг камайишига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси

Цитиколин перорал, мушак ичига ва вена ичига юборилганидан кейин яхши сўрилади. Юқорида кўрсатилган йўллар билан юборилганида қон плазмасида холиннинг даражаси аҳамиятли даражада ошади. Оғиз орқали юборилганидан кейин сўрилиши деярли тўлиқ ва биокираолишлиги деярли вена ичига қўллангандаги билан бир хил.

Юбориш йўлига қараб, препарат ичакда, жигарда холин ва цитидингача метаболизмга учрайди.

Юборилганидан кейин бош мия структураларида холин фракциясини структур фосфолипидларга ва цитидин фракциясини цитидин нуклеотидлари ва нуклеин кислоталарига тезда кириши билан кенг тақсимланади. Бош мияга етиб цитиколин фосфолипидларнинг фракцияларини тузилишида иштирок этиб, ҳужайра цитоплазматик ва митохондриал мембраналарига киришади.

Фақат дозанинг озгина қисми (3% камроғи) сийдик ва аҳлатда аниқланади. Дозанинг тахминан 12%, СО2 билан чиқарилади. Препаратни сийдик билан чиқарилишида икки босқич тафовут қилинади:

биринчи босқич - тахминан 36 соат, унда чиқарилиш тезлиги тез камаяди ва иккинчи босқич, унда чиқарилиш тезлиги анча секинроқ камаяди. СО2 билан чиқарилганида ҳам шундай босқичлар кузатилади, нафас билан чиқариладиган СО2 нинг чиқарилиши тезлиги тахминан 15 соат ўтгач тез камаяди, сўнгра у анча секинроқ пасаяди.

• ўткир босқичдаги инсульт ва унинг неврологик асоратлари;
• ишемик ва геморрагик инсультларнинг тикланиш даври;
• бош-мия жароҳатлари ва унинг неврологик асоратлари;
• сурункали томирли ва дегенератив церебрал бузилишлар оқибатидаги когнитив бузилишлар ва хулқни бузилишида қўлланади.

Препарат вена ичига ёки мушак ичига қўлланади. Вена ичига секин инъекция шаклида (буюрилган дозага қараб 3-5 минут давомида) ёки вена ичига томчилаб (минутига 40-60 томчи) юбориш учун буюрилади.

Катталар учун тавсия қилинган доза беморнинг ҳолатига қараб, суткада 500-2000 мг ни ташкил қилади.

Максимал суткалик доза - 2000 мг ни ташкил қилади.

Ўткир ва шошилинч ҳолатларда максимал терапевтик самарага препаратни биринчи 24 соатда буюрилганида эришилади. Даволаш давомийлиги беморнинг ҳолатини оғирлигига боғлиқ бўлади ва кейинчалик мушак ичига юбориш ёки ичга қабул қилишга ўтиш билан 5-7 кунни ташкил қилади. Вена ичига юбориш йўли мушак ичига юбориш йўлидан афзалроқдир.

Мушак ичига юборилганда препаратни айнан бир жойга такрор юборилишидан сақланиш керак. Онгни узоқ муддатли бузилишларида препаратни касалликнинг биринчи босқичларидан бошлаб узлуксиз қўллаш керак. Юборишлар сони - кунига 1-2 инъекцияни ташкил қилади.

Максимал терапевтик самара аниқланадиган даволашнинг тавсия қилинган муддати 12 ҳафтани ташкил қилади.

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозани мувофиқлаштириш талаб қилинмайди.

Препарат вена ичига юбориладиган барча инфузион эритмалар, шунингдек глюкозанинг гипертоник эритмалари билан мутаносиб. Ушбу эритма бир марта қўллаш учун мўлжалланган. Эритмани ампула очилганидан кейин дарҳол юбориш керак. Ишлатилмаган эритмани йўқотиш керак.

Зарурати бўлганида даволаш перорал қўллаш учун эритма шаклидаги препарат билан давом эттирилади.

Жуда кам холларда (<1/10000) (шу жумладан, пациентларнинг хабарлари).

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: кучли бош оғриғи, вертиго, галлюцинациялар.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипертензия, артериал гипотензия.

Нафас тизими томонидан: ҳансираш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, иштаҳани пасайиши, жигар трансаминазаларининг фаоллигини ўзгариши.

Тери томонидан: гиперемия, аллергик тошмалар, экзантема, пурпура, эшакеми.

Умумий реакциялар: эт увишиши, шиш.

Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.

Парасимпатик нерв тизимининг юқори тонуси.

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар (маълумотларни йўқлиги туфайли).

Меклафенаксат сақловчи препаратлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Меклофеноксат сақловчи препаратлар билан бир вақтда препаратни қўллаш мумкин эмас. Леводопанинг самарасини кучайтиради.

Узоқ муддатли бош мия ички қон кетиши ҳолида препаратни жуда секин вена ичига инфузия (минутига 30 томчи) кўринишида юбориш ва суткалик дозани 1000 мг дан оширмаслик тавсия қилинади.

Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Цитиколин транспорт воситаларини бошқариш ёки мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилмайди.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёлларда цитиколинни қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ. Препаратни ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида, фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила ёки бола учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Цитиколинни кўкрак сутига ўтиши ҳақида маълумотлар йўқ.

Болалар

Препаратни болаларда қўллаш бўйича етарли маълумотлар йўқ.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Маълум эмас. Препаратнинг кам токсиклигини ҳисобга олиб, терапевтик дозалар тасодифан оширилганида ҳам, заҳарланишнинг эҳтимоли кам.

Инъекция учун эритма 500 мг/2 мл ёки 1000 мг/4 мл ампулаларда.

3 йил.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Рецепт бўйича.

«REMEDY GROUP» МЧЖ Узбек-Буюк Британия КК,

Узбекистон Республикаси, Тошкент ш„ 100069, Олмазор тумани, Янги Олмазор куч., 51.

Тел/факс: (99871) 248 02 05