Азеф

1 капсула содержит:

активные вещества: зитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) - 250 мг и 500 мг;

вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магния стеарат.

Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.

Капсулы.

Антибиотик, макролид. Код АТХ: J01FA10.

Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп С, Ри G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы; Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается изЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Стах) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd)- 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза, Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час- в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% через кишечник, 6% - почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей - бактериальные и типичные пневмонии, бронхит;
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов-ангина, синусит, тонзиллит, средний отит;
• инфекции урогенитального тракта - неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
• инфекции кожи и мягких тканей-фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа;
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans)] - заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи, и мягких тканей -назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза -1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) - назначают по 1 г в 1 -день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците - назначают однократно 1 г.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori-назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза - 30 мг/кг массы тела.

При лечении Erythema migrans - детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1 -день и по 10 мг/кг- со 2-го по 5 дни.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидамикоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие:гипергликемия, артралгия.

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул 250 мг);
• период беременности и лактации.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств.

Беременность и период лактации

В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность в управление транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Стах в крови на 30%.

При одновременном применении препарат не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала.

При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Капсулы 250 мг, 500 мг; 250 мг N6 (1х6); 500 мг N3 (1х3) (упаковки контурные ячейковые).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Следует хранить в недоступном для детей месте.

Не следует применять после истечения срока годности.

2 года.

По рецепту.

СП ООО «Remedy Group». Республика Узбекистан.