Зитмак 500

1 таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат 262,0 мг, 131,0 мг или 524,0 мг эквивалентно 250 мг, 125 мг и 500 мг азитромицина соответственно;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол - 40 ОЕ стеарат. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 125 мг и 500 мг.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10.

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот.

По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени.

Зитмак^® обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, виды Peptostreptococcus.

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грамположительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь максимальная концентрация составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5-3 часов (=Tmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа. Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

• фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная;
• пневмония;
• хроническая мигрирующая эритема;
• начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori;
• гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит.

ЗИТМАК^® таблетки 125 мг, 250 мг или 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Взрослые (в т.ч. пациенты пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела более 45 кг:

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 таблетки по 250 мг или 2 таблетки по 500 мг).

При мигрирующей эритеме препарат назначают 1 раз/сут в течение 5 дней: в 1-й день - 1 г, затем со 2 по 5-й дни - по 500 мг; курсовая доза - 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 таблетки по 250 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК^® назначают по 1 г (4 таблетки по 250 мг) (или ЗИТМАК^® 500 назначают по 1 г (2 таблетки)) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости менять дозировку.

Детям старше 6 лет рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК^® по следующей схеме:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 мг/кг в день или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

При болезни Лайма: в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10 мг/кг/сутки.

Хроническая мигрирующая эритема: курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг - в 1-й день и 10 мг/кг - в последующие, со 2 по 5 дни.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в течение 3 суток в составе комбинированной терапии.

Для лечения детей также рекомендуется применять детские лекарственные формы ЗИТМАК^®: ЗИТМАК^® 100 и ЗИТМАК^® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной.

Часто (>1/100, < 1/10): тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Нечасто (>1/1000, < 1/100): жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита.

Редко(>1/1000, < 1/100): головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия; тромбоцитопения; агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница; парестезии, астения нарушение слуха, глухота и шум в ушах; тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT, аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes); изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит; транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, пилорический стеноз; реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; артралгия.

Очень редко (>1/10000, < 1/1000): интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность; усталость, конвульсии; изменение вкуса и обоняния; вагинит, кандидоз, суперинфекции; анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти).

Макролидные антибиотики могут вызывать патологические изменения в электрической активности сердца, что может удлинять интервал QT и служить причиной сердечной аритмии типа трепетания/мерцания (torsades de pointes).

У пациентов, принимающих азитромицин, повышен риск удлинения интервала QT и потенциально фатального torsades de pointes. У лиц, имевших в анамнезе аритмию, на фоне лечения азитромицином может развиться аритмия по типу трепетания/мерцания и последующий инфаркт миокарда.

• Гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому антибиотику из группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени, и почек; холестатическая желтуха, дисфункция печени на фоне приема азитромицина в анамнезе; детский возраст до 6 лет;
• I триместр беременности, период лактации.

С осторожностью при: аритмии (развитие пируэтной желудочковой тахикардии).

Сведения относительно передозировки недостаточны.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, обратимая потеря слуха.

Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата Зитмак^®.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут стать фатальными. При возникновении аллергической реакции, азитромицин необходимо отменить немедленно и начать соответствующую терапию. Однако симптомы аллергии могут появиться снова, при прекращении симптоматической терапии.

При лечении пневмонии было отмечено, что азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, которым пероральная терапия нецелесообразна исходя из тяжести пневмонии, то есть при средней или тяжелой степени тяжести или если имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска: пациенты с кистозным фиброзом; пациенты с внутрибольничными инфекциями; пациенты с подозрением или выявленной бактериемией; пациенты, нуждающиеся в госпитализации; пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

О случаях псевдомембранозного колита от легкой до угрожающей жизни степени сообщается при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе и азитромицина. При диарее, последовавшей после приема антибактериального средства, все подозреваемые антибиотики необходимо отменить с одновременным назначением средств для устранения дегидратации и коррекции водно-электролитного баланса. Следует назначить этиотропную терапию, направленную на уничтожение С.difficile в кишечнике и, при необходимости, рассмотреть показание для хирургического лечения.

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени. При появлении признаков и симптомов гепатита прием азитромицина должен быть прекращен немедленно, так как сообщалось о случаях нарушения функции печени, развития гепатита, холестатической желтухи, некроза печени и печеночной недостаточности, в том числе с фатальным исходом.

Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина.

Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки.

С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Прием препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), внезапную остановку сердца. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии, с патологически редкой частотой сердечных сокращений, а также пациентам, принимающим противоаритмические препараты. У пациентов, получающих азитромицин, может быть обострение симптомов миастении (myasthenia gravis) или новое начало миастенического синдрома. Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять больным с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением усвоения глюкозы-галактозы.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить.

Дети

Детям до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК^® 100 и ЗИТМАК^® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной согласно инструкции.

Детям с 6 до 12 лет рекомендуется применять детскую лекарственную форму ЗИТМАК^® 125, таблетки, покрытые пленочной оболочкой согласно инструкции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

При одновременном применении Зитмак^® с:

• антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния: снижается концентрация препарата;
• циметидином: применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего;
• теофиллином: в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального);
• варфарином: азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако применение в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином;
• дигоксином: азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина;
• эрготамином или дигидроэрготамином: может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности);
• тетрациклинами и хлорамфениколом: усиливают действие (синергизм);
• линкозамидами: понижают эффект препарата;
• этанол, пища: замедляют и понижают всасывание;
• циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и фелодипином: азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность;
• карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами: азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время клиническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.

Рифабутин: совместное применение азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако при этом наблюдалась нейтропения, причинно-следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.

По 3 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 6 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы - производителя

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.