Dualseft

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon natriy steril, sefoperazonga ekvivalent - 1000 mg, sulbaktam natriy steril, sulbaktamga ekvivalent - 500 mg.

Erituvchi: inyeksiya uchun steril suv - 10 ml.

Tavsif

Shisha flakonda vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun, oqdan deyarli oq ranggacha.

Dori shakli

Vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Sefalosporin qatoridagi antibiotiklar, beta-laktamaza ingibitorlari. ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik ta’siri - majmuaviy dori vositasi, antibiotik.

Farmakodinamika

Seftriakson - keng ta’sir doirasiga ega III avlod yarim sintetik sefalosporinli antibiotik. Seftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq.

Sulbaktam - penitsillinning asosiy yadrosi hosilasi. Beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ajratib chiqariladigan beta-laktamazalarning qaytmas ingibitori hisoblanadi; chidamli mikroorganizmlarning beta-laktamazalari ta’sirida penitsillin va sefalosporinlar destruksiyasining oldini oladi, penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘lanadi, penitsillin va sefalosporinlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sinergizm namoyon qiladi.

Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter spp. bundan mustasno). Ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan o‘zaro ta’sirlashadi, shuning uchun bu kombinatsiya ko‘pincha sezgir shtammlarga seftriaksonga qaraganda kuchliroq ta’sir ko‘rsatadi.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol va sinergik ta’sir ko‘rsatadi (seftriakson bilan taqqoslaganda kombinatsiyaning KMIni 4 martagacha pasaytiradi).

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi grammanfiy aerob mikroorganizmlarga nisbatan faollik ko‘rsatadi: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii**, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp., Haemophilus duereyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebssiella oxyloca, Klebssiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Proteus penneri*, Pseudomon (Pseudomonas aerugenosa klinik shtammlari seftriaksonga chidamli), Providencia spp., shu jumladan Providencia rettgeri*, Salmonella spp. (netifoid), Salmonella typhi, Serratia spp.*, shu jumladan Serratia marcescens*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp., shu jumladan Yersinia enterocolitica; grammusbat aerob mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (shu jumladan penitsillinaza hosil qiluvchi shtammlar), Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus agalactia (B guruh beta-gemolitik streptokokklar), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (Clostridium difficile dan tashqari), Fusobacterium spp. (shu jumladan Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Metitsillinga chidamli Staphylococcus spp. sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga chidamli. Odatda, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium va Listeria monositogenes ham chidamli bo‘ladi.

* Bu turlarning ba’zi izolyatlari asosan xromosomalar tomonidan kodlanadigan beta-laktamazalar hosil bo‘lishi tufayli seftriaksonga chidamli.

** Bu turlarning ba’zi izolyatlari bir qator plazmid vositachiligidagi beta-laktamazalar hosil bo‘lishi tufayli seftriaksonga chidamli.

Farmakokinetika

Seftriakson 1 g dozada bir marta m/o yuborilgandan so‘ng Smax taxminan 81 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin 2-3 soat o‘tgach erishiladi, sulbaktamning Smax 6.24 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan keyin taxminan 1 soat o‘tgach erishiladi.

Seftriakson uchun AUC v/i kiritilgandan keyin ekvivalent dozani v/i kiritgandan keyin bir xil, bu v/i kiritilgandan keyin 100% biosinguvchanlikni ko‘rsatadi. Seftriaksonning Vd miqdori 7-12 l, sulbaktamniki 18-27,6 l. Seftriakson va sulbaktam organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan assit suyuqligida, orqa miya suyuqligida (miya pardalari yallig‘langan bemorlarda), siydikda, so‘lakda, bodomcha bezlarida, terida, fallopiy naylarida, tuxumdonlarda, bachadonda, o‘pkada, suyaklarda, o‘tda, o‘t pufagida, appendiksda yaxshi taqsimlanadi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi: seftriakson - 70-90%, sulbaktam - 38%. Seftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, ichak mikroflorasi ta’sirida faol bo‘lmagan metabolitlarga aylanadi.

Sulbaktamning T1/2 o‘rtacha 1 soat atrofida, seftriaksonniki - 8 soat atrofida. Seftriaksonning plazma klirensi - 10-20 ml/min, buyrak klirensi - 5-12 ml/min.

Sulbaktam dozasining taxminan 84% i va seftriakson dozasining 50-60% i buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, seftriaksonning qolgan qismi o‘t bilan ichak orqali chiqariladi.

Takroriy qo‘llashda ushbu kombinatsiyaning ikkala komponenti farmakokinetik parametrlarida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmadi. Kiritilganda kumulyatsiya kuzatilmadi.

Orqa miya suyuqligiga kirishi: yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarda miya pardasi yallig‘langanda seftriakson likvorga kiradi, bunda bakterial meningit holatida plazmadagi seftriakson konsentratsiyasining o‘rtacha 17% i orqa miya suyuqligiga diffuziyalanadi, bu esa aseptik meningitdagiga nisbatan taxminan 4 baravar ko‘pdir. Seftriakson 50-100 mg/kg tana vazniga vena ichiga yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya 1.4 mg/l dan oshadi. Meningit bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda tana vazniga nisbatan 50 mg/kg dozani kiritgandan 2-24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi seftriakson konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan ko‘p marta oshadi.

Ko‘rsatmalar

Preparat seftriaksonning sulbaktam bilan kombinatsiyasiga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan quyidagi yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash va oldini olish uchun qo‘llaniladi:

buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari;

qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalari (peritonit, o‘t yo‘llari va oshqozon-ichak trakti infeksiyalari);

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari (shu jumladan pnevmoniya);

lor a’zolari infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir o‘rta otit);

bakterial meningit; septitsemiya: suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari (shu jumladan jarohat infeksiyalari);

laym kasalligi;

jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan asoratlanmagan so‘zak;

immunitet pasaygan bemorlarda yuqumli kasalliklar;

operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral. Vena ichiga yoki mushak ichiga.

Davolash dozasi, usuli, qo‘llash sxemasi va davomiyligi

ko‘rsatmalarga, klinik vaziyatga va yoshga qarab individual tarzda amalga oshiriladi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun: standart doza 1-2 g seftriakson (0,5-1 g sulbaktam) kuniga 1 marta yoki 2 marta (har 12 soatda) yuboriladi.

Og‘ir holatlarda yoki qo‘zg‘atuvchilari seftriaksonga nisbatan o‘rtacha sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin. Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun: ko‘rsatmalar va tana vazniga qarab doza va qo‘llash sxemasi belgilanadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: isitma yoki titroq, anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar (masalan, bronxospazm), toshma, qichishish, allergik dermatit, eshakemi, shishlar, ekssudativ ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, allergik pnevmonit, zardob kasalligi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, talvasalar, bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, ta’m bilishning buzilishi, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, stomatit, glossit, pankreatit, psevdomembranoz kolit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: xolelitiaz, o‘t pufagining "sladj fenomeni", sariqlik.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, granulotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtining oshishi (kamayishi), tromboplastin vaqtining oshishi, agranulotsitoz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: jinsiy a’zolar mikozlari, oliguriya, vaginit, nefrolitiaz.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda - flebit, og‘riq, vena bo‘ylab zichlashish; m/i yuborilganda - og‘riq, issiqlik hissi, tortishish yoki yuborilgan joyda zichlashish.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: jigar transaminazalari va IF faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina konsentratsiyasining oshishi, siydikda cho‘kma mavjudligi, glyukozuriya, gematuriya.

Boshqalar: ko‘p terlash, qon "ko‘payishi", burundan qon ketishi, yurak urishi hissi, o‘pkada pretsipitatlar hosil bo‘lishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

sulbaktam va seftriaksonga, shuningdek, boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar, beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;

o‘z vaqtida tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya yoki sariqlik;

41 haftalik "taxminiy" yoshga yetmagan chala tug‘ilgan chaqaloqlar (ona qornidagi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda);

kalsiy tarkibli eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatida tug‘ilgan chaqaloqlar; muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda atsidoz, gipoalbuminemiya.

Ehtiyotkorlik bilan

Yarali kolitda, jigar va buyrak faoliyatining buzilishida, antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq enterit va kolitda.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nevrologik buzilishlar, shu jumladan talvasalar.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo‘q. Doza oshirib yuborilganda gemodializ va peritoneal dializ seftriakson konsentratsiyasini kamaytirmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Sefalosporinlar kabi beta-laktam antibiotiklarini qabul qilgan bemorlarda yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari rivojlanishi holatlari tasvirlangan. Ular paydo bo‘lganda vositani to‘xtatish va adekvat davolashni tayinlash lozim.

Aminoglikozidlar bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi, jigar va buyraklarning funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Seftriakson bilan davolanganda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukoza aniqlanganda soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya etiladi).

Seftriakson qo‘llanganda (boshqa antibiotiklar kabi) superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa uni bekor qilishni va tegishli davolashni talab qiladi. Seftriakson bilirubinni zardob albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin. Boshqa sefalosporinlar qo‘llangandagi kabi autoimmun gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda og‘ir gemolitik kamqonlik, shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan holatlar qayd etilgan. Anemiya paydo bo‘lgan taqdirda seftriakson bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Jigar funksiyasining buzilishlarida qo‘llash: jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar jigar funksiyasi normal bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash va zarur bo‘lsa, uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash: buyrak faoliyati yaqqol buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar buyrak faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash va zarur bo‘lsa, uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Bolalar

Muddatiga yetib tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya yoki sariqlikda qo‘llash mumkin emas; 41 haftalik "taxminiy" yoshga yetmagan chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (ona qornidagi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda); kalsiyli eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarda.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin (seftriakson va sulbaktam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi).

Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nojo‘ya ta’sirlar xususiyatini hisobga olgan holda, seftriakson + sulbaktam kombinatsiyasi bilan davolanish davrida transport vositalarini boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda va yuqori e’tibor va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Bakteriostatik antibiotiklar seftriakson/sulbaktamning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Xloramfenikol bilan in vitro antagonizmi.

Seftriaksonning katta dozalari va "halqa" diuretiklar (masalan, furosemid) bir vaqtda qo‘llanganda buyrak funksiyasining buzilishi kuzatilmadi. Seftriakson aminoglikozidlarning nefrotoksikligini oshirishi haqida hech qanday ma’lumot yo‘q.

Probenetsid seftriaksonning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi.

Seftriakson va aminoglikozidlar ko‘pgina grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligini har doim ham bashorat qilib bo‘lmasa-da, Psyeudomonas aeruginosa tufayli yuzaga keladigan og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda buni e’tiborga olish lozim.

Seftriakson peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun qo‘shimcha nogormonal kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi.

Seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlarining hosil bo‘lishi ushbu kombinatsiya va tarkibida kalsiy bo‘lgan eritmalarni bitta venoz yo‘l bilan aralashtirish orqali sodir bo‘lishi mumkin.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi tarkibida kalsiy ionlari bo‘lgan eritmalar (jumladan, Xartman va Ringer eritmalari) bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi - cho‘kmalar hosil bo‘lishi mumkin.

Chiqarish shakli

Eritma tayyorlash uchun kukun 20 ml hajmli, rezina tiqinli va plastmassa qopqoqli shaffof shisha flakonlarda.

1 flakon 10 ml inyeksiya uchun steril suvli plastik ampula bilan birga, karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan.

Saqlash shartlari

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. °

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"MARC LABORATORIES" LTD. Hindiston.