Korvitin

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: kversetinning povidon bilan kompleksi bo‘lgan korvitin;

1 flakon tarkibida kversetinning povidon bilan kompleksi bo‘lgan korvitin mavjud bo‘lib, u quyidagicha ishlab chiqariladi: 0,5 g: kversetin (100% quruq modda hisobida) - 0,05 g, molekulyar og‘irligi 7100-11000 bo‘lgan povidon (suvsiz modda hisobida) - 0,45 g;

Yordamchi modda: natriy gidroksid.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma uchun liofilizat.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: och sariqdan yashilroq tusli sariqgacha bo‘lgan quruq g‘ovak massa, gigroskopik.

Farmakoterapevtik guruh

Kapillyarlarni barqarorlashtiruvchi vositalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparat tarkibiga kiruvchi kversetin fosfolipidlar degradatsiyasida ishtirok etuvchi turli fermentlar (fosfolipaza, fosfogenaza, siklooksigenaza) faolligini modulyatorlik xususiyatiga ega bo‘lib, ular erkin radikal jarayonlarga ta’sir ko‘rsatadi va hujayra biosintezi azot oksidi, proteinazalar uchun javob beradi. Kversetinning membranotrop fermentlarga va birinchi navbatda 5-lipoksigenazaga ingibirlovchi ta’siri LTC4 va LTV4 leykotrienlari sintezining tormozlanishiga ta’sir qiladi. Shu bilan birga, kversetin dozaga bog‘liq ravishda endotelial hujayralarda azot oksidi darajasini oshiradi, bu uning yurakning ishemik va reperfuzion shikastlanishida kardioprotektor ta’sirini tushuntiradi. Preparat antioksidant va immunomodullovchi xususiyatlarga ega bo‘lib, sitotoksik superoksid anionining ishlab chiqarilishini kamaytiradi, limfotsitlar subpopulyatsion tarkibining faollashuvini me’yorlashtiradi va ularning faollashuv darajasini pasaytiradi. Preparat yallig‘lanish oldi sitokinlari IL-1b, IL-8 ishlab chiqarilishini tormozlab, nekrozlangan miokard sohasining kichrayishiga va reparativ jarayonlarning kuchayishiga ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat ta’sirining himoya mexanizmi trombotsitlarda hujayra ichidagi kalsiy konsentratsiyasining ko‘payishini oldini olish va agregatsiyani faollashtirish, trombogenez jarayonlarini tormozlash bilan bog‘liq.

Preparat tomirlar tonusida sezilarli o‘zgarishlarsiz mintaqaviy qon oqimi va mikrotsirkulyatsiyani tiklaydi, mikrotomirlar reaktivligini oshiradi.

Korvitin ishemik shikastlanishlarda serebral gemodinamikani normallashtiradi, ishemik insultda bosh miya qon aylanishining assimetriya koeffitsiyentini kamaytiradi.

Klinik tadqiqotlar

COVID-19 koronavirus infeksiyasi bilan bog‘liq pnevmoniyani patogenetik davolash vositasi sifatida Korvitin va Kvertin dori vositalarini bazaviy terapiya fonida ketma-ket qo‘llash samaradorligini o‘rganish quyidagi klinik tadqiqot doirasida o‘tkazildi: "Korvitin dori vositasining samaradorligini o‘rganish bo‘yicha ochiq, ko‘p markazli, randomizatsiyalangan tadqiqot, inyeksiya uchun 0,5 g dan eritma tayyorlash uchun, "Borshagovskiy XFZ" NPM OAJ tomonidan ishlab chiqarilgan, keyinchalik bazaviy terapiya fonida 2019-nCoV respirator kasalligi bilan bog‘liq pnevmoniya bilan og‘rigan bemorlarda Kvertin dori vositasini, "Borshagovskiy XFZ" NPM OAJ tomonidan ishlab chiqarilgan 40 mg chaynaladigan tabletkalarni qo‘llash." Tadqiqotda har ikkala jinsdagi 200 nafar katta yoshli bemorlar ishtirok etdi.

Tadqiqot natijalariga ko‘ra, kasallik belgilarining aksariyati bo‘yicha me’yorlashishgacha bo‘lgan vaqt sifatida aniqlangan asosiy o‘zgaruvchi bo‘yicha ustunlik samaradorligi isbotlandi. Shunday qilib, asosiy terapiya vositalariga Korvitin va Kvertin dori vositalarini qo‘shish nazorat guruhiga nisbatan saturatsiya darajasining oshishiga va sog‘ayishning tezlashishiga (2 kunga) olib keladi.

Korvitin preparatini qo‘llash va keyinchalik bazis terapiya fonida Kvertin preparatini qo‘llash membranani barqarorlashtiruvchi, antioksidant va endotelioprotektor ta’siri tufayli koronavirus kasalligi bilan bog‘liq pnevmoniya bilan og‘rigan bemorlarning qonida D-dimer darajasini barqarorlashtirishga yordam beradi.

Farmakokinetika

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokidagi klinik tadqiqotlar

O‘rganilayotgan Korvitin preparatining terapevtik samaradorligi kversetin (erkin, umumiy, konyugatsiyalangan) va uning faol metabolitlari (erkin, umumiy va konyugatsiyalangan izoramnetin) ning farmakologik ta’siri bilan bog‘liq. Erkin kversetin yuborilgandan so‘ng 20 daqiqa ichida 32,5% konyugatsiyaga uchraydi. Izoramnetin ham 25-30 daqiqa davomida 70% li konyugatsiyaga uchraydi. Umumiy va erkin kversetinning Tmax ko‘rsatkichi 0,25 soatni, erkin izoramnetinning Tmax ko‘rsatkichi esa 0,27 soatni tashkil etadi.

Erkin kversetinning T1/2 1,08 soatni, erkin izoramnetinning T1/2 0,18 soatni tashkil etadi, umumiy kversetin, konyugatsiyalangan kversetin, umumiy izoramnetin, konyugatsiyalangan izoramnetin va kversetin hamda izoramnetinning umumiy konsentratsiyalari sezilarli darajada yuqori (6,92; 4,39;4,40;5,80 soat). Bunda kversetin va uning metabolitlari Kel teskari proporsional qiymatlarni ko‘rsatadi. Eng yuqori Smax ko‘rsatkichi kversetin va izoramnetinning umumiy konsentratsiyasida qayd etildi va 3870,9 ng/ml ni tashkil etdi, eng past Smax ko‘rsatkichi erkin izoramnetinda (251,6 ng/ml) kuzatildi. Korvitin parenteral yuborilganidan so‘ng, o‘rganilayotgan preparat siydik bilan kversetin va izoramnetin kon’yugatlari ko‘rinishida chiqarildi.

Shunday qilib, quyidagilarni preparatning farmakokinetik ko‘rsatkichlari deb hisoblash mumkin:

Cmax (ng/ml)

Tmax (soat)

AUC0-t

AUC0—¥

AUC0-t (%)

Kel

T1/2 (soat)

3870,9

0,25

4136,8

4595,9

90,87

5,23

6,92

Ko‘rsatmalar

koronar qon aylanishining o‘tkir buzilishi va miokard infarktida kompleks davolash.

· surunkali yurak yetishmovchiligi dekompensatsiyasida kompleks terapiya.

· bosh miya qon aylanishining o‘tkir ishemik buzilishida (ishemik insult, tranzitor ishemik xurujlar) va bosh miyaning surunkali ishemik kasalliklarida kompleks terapiya.

Qorin aortasi va periferik arteriyalarning obliteratsiyalovchi aterosklerozi bilan og‘rigan bemorlarni jarrohlik yo‘li bilan davolashda reperfuzion sindromni davolash va oldini olish.

· Kattalarda COVID-19 koronavirus infeksiyasi keltirib chiqargan pnevmoniyani kompleks davolashda.

Qarshi ko‘rsatmalar

· kversetin va/yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga individual sezuvchanlik;

· R-vitamin faolligiga ega preparatlarga yuqori sezuvchanlik;

· kuchli arterial gipotenziya.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar.

Organik nitratlar bilan kompleksda Korvitin arterial gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin. Preparatni fibrinolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash trombolitik terapiya samaradorligini oshirishga olib keladi.

Korvitin preparati uchun erituvchi sifatida glyukoza, reopoliglyukin eritmalari va boshqa eritmalarni qo‘llamaslik kerak.

Preparat antianginal, antiaritmik, antitrombotsitar va fibrinolitik vositalar bilan birgalikda qo‘llaniladi.

Preparat qo‘llanganda:

· askorbin kislotasi preparatlari bilan - ta’sirlar yig‘indisi kuzatiladi;

· nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar bilan - ularning yallig‘lanishga qarshi ta’siri kuchayadi, ammo ulserogen ta’siri kamayadi;

· digoksin bilan - qon zardobidagi maksimal konsentratsiya va digoksinning "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi umumiy maydon ortadi;

· siklosporin bilan - siklosporinning biologik o‘zlashtirilishi va qondagi miqdori ortadi;

· paklitaksel bilan - ikkinchisining metabolizmiga ta’siri;

· verapamil bilan - ikkinchisining biologik qulayligi oshadi;

· tamoksifen bilan - biosinguvchanligi oshadi, metabolizmi va chiqarilishi pasayadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Tomir ichiga tomchilab yuborilsin.

Korvitinni boshqa dori vositalari eritmalari bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas!

Preparat antianginal, antiaritmik, antitrombotsitar va fibrinolitik vositalar bilan birgalikda qo‘llaniladi.

COVID-19 koronavirus infeksiyasi keltirib chiqargan pnevmoniya bilan og‘rigan bemorlarni davolashda Korvitin asosiy terapiya preparatlari bilan kombinatsiyada qo‘llaniladi, keyinchalik Kvertin dori vositasini qabul qilishga o‘tiladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Davolash davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Korvitinning avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati haqida ma’lumot berilmagan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qorishma tayyorlash

Eritma ikki bosqichda tayyorlanadi:

1-bosqich - preparatni birlamchi eritish uchun 0,9% li natriy xlorid eritmasidan 15 ml miqdorida shpris yordamida Korvitin solingan flakon ichiga yuboriladi, flakon liofillangan kukun to‘liq eriguncha chayqatiladi.

2-bosqich - olingan eritma 0,9% natriy xlorid eritmasi solingan idishga o‘tkaziladi, tayyor eritmaning umumiy hajmi ko‘rsatmalarga qarab 50-100 ml ni tashkil etadi.

1 g Korvitin yuborish zarur bo‘lganda, ikkita flakondagi birlamchi eritilgan preparat 0,9% li natriy xlorid eritmasi solingan idishga o‘tkaziladi, tayyor eritmaning umumiy hajmi 50-100 ml ni tashkil etadi.

Boshqa eritma va preparatlar bilan aralashtirmang! Bundan oldin boshqa dori vositalari uchun qo‘llanilgan shprislar va v/i yuborish tizimlarini qo‘llamaslik.

Korvitinni bevosita yuborishdan oldin suyultirish kerak! 100 ml dan ortiq hajmdagi erituvchini qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki erituvchi hajmi oshganda tayyorlangan eritma barqarorligining pasayishi xavfi ortadi.

Kompleks terapiyada korvitinni qo‘llash sxemalari

Ko‘rsatmalar

1 kun

2-3 kun

4-5 kun

6 sutkadan 10 sutkagacha

O‘tkir infarkt

Miokard

(bir marta yuborish uchun eritma hajmi - 50 ml;

15-20 daqiqa)

1 marta yuborish - 0,5 g

Shifoxonaga yotqizilgandan so‘ng,

2 marta yuborish - 0,5 g

2 soatdan keyin,

3 marta yuborish - oxirgi yuborishdan 12 soat o‘tgach 0,5 g dan

0,5 g dan kuniga 2 marta 12 soatlik interval bilan

0,5 g dan kuniga 1 marta

-

Dekompensatsiya

Surunkali yurak

Kamchiliklar

(bir marta yuborish uchun eritma hajmi -

50-100 ml; oqim kiritish

15-20 daqiqa)

1 marta yuborish - 1 g

Shifoxonaga yotqizilgandan so‘ng,

2 marta yuborish - 0,5 g

12 soatdan keyin

0,5 g dan kuniga 2 marta 12 soatlik interval bilan

0,5 g dan kuniga 1 marta

-

O‘tkir ishemik insult (bir marta yuborish uchun eritma hajmi 50-100 ml;

15-20 daqiqa)

1 marta yuborish - 0,5 g

Shifoxonaga yotqizilgandan so‘ng,

2 marta yuborish - 0,5 g

2 soatdan keyin,

3 marta yuborish - 0,5 g

Oxirgi inyeksiyadan 12 soat o‘tgach

0,5 g dan kuniga 2 marta tanaffus bilan

12 soat

0,5 g dan kuniga 1 marta

0,5 g dan kuniga 1 marta

Qorin aortasi va periferik arteriyalarning obliteratsiyalovchi aterosklerozi bilan og‘rigan bemorlarni jarrohlik yo‘li bilan davolashda reperfuzion sindrom (bir marta yuborish uchun eritma hajmi - 100 ml;

COVID-19 koronavirus infeksiyasi tufayli pnevmoniya

(bir marta yuborish uchun eritma hajmi - 50-100 ml;

15-20 daqiqa)

0,5 g dan kuniga 2 marta tanaffus bilan

12 soat

4-kun: 0,5 g dan kuniga 2 marta tanaffus bilan

12 soat;

5-kun: 0,5 g dan kuniga 1 marta

0,5 g sutkada 1 marta*

* - keyinchalik sxema bo‘yicha Kvertin dori vositasini qo‘llashga o‘tish bilan.

Bolalar.

Bolalarda qo‘llash tajribasi yo‘q.

Dozani oshirib yuborish

Korvitin dozasini oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. Nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Salbiy ta’sirlar

Tez yuborilganda yoki organik nitratlar bilan birgalikda qo‘llanganda vaqtinchalik o‘rtacha arterial gipotenziya yuzaga kelishi mumkin. Shuningdek, nojo‘ya ta’sirlar ham qayd etilgan:

· asab tizimi: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, til bilan shug‘ullanish, titroq, qaltirash, quloqlarda shovqin, qo‘zg‘alish yoki umumiy holsizlik, oyoq-qo‘llarda paresteziya (sanchish hissi);

· immun tizimi, teri va teri osti kletchatkasi: allergik reaksiyalar, shu jumladan toshmalar, jumladan eshakem, qichishish, anafilaktik shok;

· yurak-qon tomir tizimi: taxikardiya, to‘sh orqasida og‘riq, yuz giperemiyasi;

· boshqalar: nafas olishning qiyinlashuvi, hansirash, ko‘ngil aynishi, qusish, gipertermiya, yuborilgan joydagi o‘zgarishlar (giperemiya).

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Preparat eritmasi 25 oC da 50 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida suyultirilganda 12 soat, 100 ml da esa 6 soat barqarorlikni saqlaydi.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Korvitin preparati uchun erituvchi sifatida glyukoza, reopoliglyukin eritmalarini qo‘llash mumkin emas. Erituvchi sifatida faqat 0,9% li natriy xlorid eritmasi ishlatiladi.

Korvitin preparatini boshqa dori vositalari eritmalari bilan bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Qadoq

Kassetada 5 ta flakon, qalamdonda 1 ta kasseta.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Borshagov kimyo-farmatsevtika zavodi" ilmiy-ishlab chiqarish markazi" ommaviy aksiyadorlik jamiyati.

Manzil

Ukraina, 03134, Kiyev sh., Mir ko‘chasi, 17.