L Montus

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

Faol moddasi: levotsetirizin digidroxlorid - 5 mg, montelukast - 10 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, laktoza, natriy krosskarmelloza, gidroksipropilsellyuloza, magniy stearat, gipromelloza, etilsellyuloza, titan dioksidi, talk, propilenglikol, xinolin sariq bo‘yog‘i.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita.

Farmakologik ta’siri

Levosetirizin setirizinning R-enantiomeri bo‘lib, periferik H1-retseptorlarning raqobatli va selektiv antagonistlari guruhiga kiradi. Tadqiqotlarda levotsetirizinning inson H1-retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 barobar yuqori ekanligi aniqlandi (Ki=3,2 nmol/l, Ki=6,3 nmol/l). Levosetirizin H1-retseptorlardan 115 ± 38 daqiqa yarim chiqarilish davri bilan dissotsilanadi. Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, sevosetirizinning 1⁄2 dozasi teri va burunga setirizin bilan taqqoslanadigan ta’sir ko‘rsatdi. In vitro tadqiqotlari (Boyden kamerasi va hujayra qatlamini o‘rganish usullari) shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizin eotaxin bilan chaqirilgan eozinofillarning teri va o‘pka orqali transendotelial o‘tishini sekinlashtiradi. In vivo farmakodinamik eksperimental tadqiqotlar 14 nafar katta yoshli bemorlarda changga reaksiyaning dastlabki 6 soatida levotsetirin 5 mg ning platseboga nisbatan uchta asosiy ingibitorlik xususiyatini aniqladi: VCAM-1 chiqishini ingibirlash, qon tomir o‘tkazuvchanligini modulyatsiya qilish va eozinofillar to‘planishini kamaytirish.

Montelukast leykotriyen retseptorlarining antagonisti hisoblanadi. Montelukast nafas yo‘llari epiteliysidagi sisteinilleykotriyen retseptorlarini ingibirlaydi, shu bilan birga bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda sisteinilleykotriyen LTD4 ingalyatsiyasi natijasida kelib chiqadigan bronxospazmni ingibirlash qobiliyatini namoyon etadi. LTD4 bilan chaqirilgan bronxospazmni to‘xtatish uchun 5 mg doza yetarli. Montelukasni sutkasiga 10 mg dan ortiq dozalarda 1 marta qo‘llash preparatning samaradorligini oshirmaydi. Montelukast ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida bronxodilatatsiyani chaqiradi va beta 2-adrenomimetiklar keltirib chiqargan bronxodilatatsiyani to‘ldirishi mumkin.

Farmakokinetika

Levosetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.

Plazmadagi konsentratsiyaning cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan so‘ng erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari kuniga bir marta 5 mg dan bir martalik va takroriy dozada mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. Absorbsiya darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilinganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Levotsetirizinning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9 ± 1,9 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan levotsetirizin va metabolitlar dozasining taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi. Levosetirizin ham glomerulyar filtratsiya, ham faol kanalcha sekretsiyasi yordamida chiqariladi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Oddiy ovqat iste’mol qilish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasidagi Cmax 3 soatdan so‘ng erishiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Preparat 10 mg dozada sutkasiga 1 marta qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Taxminlarga ko‘ra, montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom Z450 (3A4 va 2S9) izofermentlari ishtirok etadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R450:3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparat kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarga surunkali astmaning oldini olish va davolash, shu jumladan kasallikning kunduzgi va tungi belgilarining oldini olish; jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish uchun buyuriladi. Preparat allergik rinit (kattalar va 2 yoshdan oshgan bolalarda mavsumiy allergik rinit, kattalar va 6 oydan oshgan bolalarda davomli allergik rinit), shuningdek, surunkali idiopatik eshakem belgilarini yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni kuniga bir marta qabul qilish kerak. Astmada preparatni kechqurun qabul qilish kerak. Allergik rinitda preparatni qabul qilish vaqti har bir bemor uchun kunning qulay vaqtiga qarab individual ravishda tanlanadi.

Ham astma, ham allergik rinit bilan og‘rigan bemorlar preparatni kechasi bir marta 10 mg dan qabul qilishlari kerak.

Kattalarga kuniga 1 tabletkadan beriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi, juda kam hollarda - jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: noodatiy yorqin tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, asabiylashish, qo‘zg‘alish, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar, charchoq, o‘z joniga qasd qilish fikrlari va o‘z joniga qasd qilish xatti-harakatlari - uyqusizlik, paresteziyalar/gipesteziyalar, bosh og‘rig‘i, juda kam hollarda - tutqanoq xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - xolestatik gepatit, gepatotsitlarning shikastlanishi, ko‘pincha yondosh dori-darmon terapiyasi yoki jigar patologiyasi (gepatitning alkogolli va boshqa shakllari) fonida.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak talvasalari.

Dermatologik reaksiyalar: tugunli eritema, teri ostiga qon quyilishi (gematoma) hosil bo‘lishiga moyillik.

Boshqalar: qon ketishining kuchayishiga moyillik, teri ostiga qon quyilishlar hosil bo‘lishi, yurak urishi, shishlar.

Umuman olganda, preparat yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlari odatda yengil bo‘ladi va odatda davolanishni to‘xtatishni talab qilmaydi. Preparatni qo‘llashda xabar qilingan nojo‘ya ta’sirlarning umumiy chastotasi platsebo bilan taqqoslanadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik, emizish davri (davolash vaqtida to‘xtatiladi).

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dorilar bilan birga buyurish mumkin. Tavsiya etilgan klinik dozada preparat quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik ahamiyatga ega ta’sir ko‘rsatmadi: teofilin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar, terfenadin, digoksin va varfarin. Bir vaqtning o‘zida fenobarbital qabul qilgan bemorlarda montelukasning AUC ko‘rsatkichi taxminan 40% ga kamaydi. Ushbu toifadagi bemorlar uchun dozani tanlash talab etilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun buyurish tavsiya etilmaydi. Bronxial astmaning o‘tkir kechishida bemorlarga kasallik xurujlarini to‘xtatuvchi va oldini oluvchi terapiya o‘tkazish uchun dori preparatlari buyurilishi lozim. Preparat bilan bir vaqtda qo‘llaniladigan ingalyatsion GKS (glyukokortikosteroidlar) dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin. Astmaga qarshi vositalar, shu jumladan leykotriyen retseptorlari antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasini kamaytirish kamdan kam hollarda bir yoki bir nechta hodisalar: eozinofiliya, vaskulyar toshmalar, o‘pka tomonidan simptomlarning kuchayishi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya, ba’zan Charg-Straus sindromi - tizimli eozinofil vaskulit sifatida tashxis qo‘yilgan. Ushbu nojo‘ya ta’sirlarning leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsa-da, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasini kamaytirishda ehtiyotkorlikka rioya qilish va tegishli klinik kuzatuvni amalga oshirish zarur. Preparatni qabul qilish avtomobil yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishini tasdiqlovchi ma’lumotlar aniqlanmadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash lozim.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: chanqash hissi, uyquchanlik, midriaz, giperkinezlar va qorinda og‘riq.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish. Preparatni peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarish mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar No10 (1x10) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Fourrts (India) Laboratories Pvt. Cheklangan

Vandalur Road, Kelambakkam - 603103. Tamil Nadu, HINDISTON