Montsetin

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: монтелукаст натрий 10 мг монтелукастга эквивалент, левоцетиризин гидрохлориди 5 мг;

ёрдамчи моддалар: кобигини қоплаш учун асосий гранулалар, натрий кроскармеллоза, тозаланган сув, тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, аэросил, гидроксипронилметилцеллюлоза №15, титан диоксиди, изопропил спирти, дихлорметан.

Ов рангли, думалок, икки томонлама кавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнки қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Бронхолитик восита ATX коди: RO7AX.

Фармакодинамикаси

Монтелукаст натрий ва левоцетиризиндан иборат мажмуавий аллергияга қарши препарат.

Монтелукаст лейкотриен рецепторнарици селектив блоклайди Бронхиал астмала Проваларни перфаоллигини тутиб турувчи сурункали персистрация қилувчи жаликланишни энг кучли медиаторлари бўлган цистенния лейкотриенларнинг (ЛТСА, ЯТДАња ЛТЕ) Сува рецепторларини специфик ингибирлайди.

Бужилисоналарни ва кон томир варни силлик мушиклари спинизминини яққоллигини, шишни, золинофиллар макрофагтар миграцияси камайтиради: секрециясини камайтиради ва мукоцилиар пранспортни яхшилайди. Ички кабул қилишганиде самараси юкори бронхолитик таъсири оир кун давомида ривожланади ва узок вакт сакланади.

Левоцетиризин цетиризинии (R)-энантномери бўлган левоцетиризин, периферик П- гистамин рецепторларини танлаб таъсир қилувчи антагонисти ҳисобланади.

П-тистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризинни Ні-гистамин рецепторларига яқинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юқори. Аллергик реакцияларни гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, эозинофиллар миграциясини камайтиради, кон томирлар Утказувчанлигини камайтиради, яллигланиш медиаторларини ажралиб чиқарилишини чеклайди.

Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудацияга карши, қичишишга қарши, яллигланишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда седатив самарага деярли эга эмас.

Фармакокинетикаси

Монтелукаст

Ичга қабул қилингандан кейин меда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Катталарда 5-10мг дозада қабул қилинганда коп плазмасида Сал 23 соатдан кейни эришилади. Ичга қабул килинганда биокираолишлиги 64-73% ташкил этади.

Монтелукастни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан ортиқ қийматни ташкил этади. Ѵа ўртача 8-11л ташкил этади.

Суткада 1 марта 10 мг дозада қабул қилинганда фаол модданинг плазмада ўртача тўпланиши (14% атрофида) кузатилади.

Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда қабул қилинганида мувозанат ҳолатида монтелукастнинг метаболитларини қон плазмасидаги концентрацияси аниқланмайди.

Монтелукастнинг метаболизми жараёниди СҮРЗА4 на СҮР2С9 изоферментлари иштирок этади деб тахмин қилинади, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда СҮP3A4. 2C9, 1A2, 2A6, 2019 ва 2D6 изоферментларини ингибиция қилмайди.

Еш соглом катталарда монтелукастнинг Т12 2,7 дан 5,5 соатгача бўлган муддитни ташкил этади. Монтелукастни клиренси соглом катталарда ўртача минутига 45мл ни ташкил этади. Монтелукаст перорал кабул қилингандан кейин 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан камроқ қисми сийдик билан чикарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.

Левоцетиризин

Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат кабул килиш унинг сўрилиш тезлигини камайтирка-да, тўлиқлигига тачир килмайди. Ичга бир марта қабул килинганидан кейин 0,9 соатдан сўнг қон плазмасида Свая эришади. Мувозанат ҳолатига 2 купдан кейин эришади Бир марта ва қайта (ҳар куни 5 мг дан) вабул килингандан кейин Син мувофик, равинода 270 нема на 308 иг/мл ни ташкил этали.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ташкил этади. Препаратни тўкималарда таксимланиши ва ГЭТ оркали ўтиши тўғрисида маълумотлар йўк. Ѵа 0,4 л/кг ни ташкил этади. Кўкрак сути билан чикарилади. Юборилган дозанини 14% дан кам кисми жигарда ароматик халкани оксидаланиши, - ка

Одеалкилланиши ва таурии билан монилация бўлиша метаболизмни учрайди. Деалкидланиш асосан СҮРЗА4 билан ваталия қилинади, ароматик халкани оксидланишида эса СҮР нинг изошакллари иштирок этади. Левоцетиризини 5 мг дозаси перорал кабул килинганди и чували концентрациялардан анча говори концентрацияларда CYP1A2, 209, 2019, 2106, 201ва ЈА4 изоферментлариници фаоллигига писир килмайди. Ахамиятсия даражадаги метаболизми ва метаболни бостирилиши йўқлиги натижасида левоцетиризинии бошка моддалар билан ўзаро тасирлашув эҳтимоли кам 112 1,9-1,9 соатии ташкил этади. Умумий клиренси 0,63 мл/мин/а ташкил этади.

Левоцетиризин ва унинг метаболити асосан буйраклар оркали (кабул килинган дозанинг 85.4%) каливалар фильтрацияси ва фаол найчалар секрецияси йўли билан чикарилади. Ичак орқали чикарилиши 12,9% ташкил этади.

Бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат даволаш, шу жумладан касалликнинг кундузи ва тунда кузатиладиган симптомларини олдини олиш, ацетилсалицил кислотасига сезувчанлиги юқори бўлган пациентлардаги бронхиал асмани даволаш; жисмоний зўриқиш оқибатида келиб чиққан бронхоспазмни олдини олиш учун қўлланади. Препарат мавсумий ёки сурункали аллергик ринитнинг симптомларини даволаш учун, мавсумий аллергик ринитни профилактика килиш ва аллергик ринит билан кечадиган астмани даволаш мақсадида қўлланади.

Препарат шунингдек мавсумий аллергик рипитнинг симптомларини ҳам енгиллаштиради. Доминант компоненти жисмоний юклама билан индукцияланган бронхоспазм бўлган, астмани олдини олиш учун ҳам қўлланади.

Таблеткалар ичга қабул қилинади.

Катталар ва 15 ёшдан катта болалар учун препарат кунига битта таблеткадан ёки шифокорнинг кўрсатмаси бўйича буюрилади.

Астма билан хасталанган ёки астма ва ёндош мавсумий аллергик ринит билан хасталанган 15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентлар учун доза суткада кечқурун 10 мг (1 таблетка) ни ташкил этади.

Умумий тавсиялар

Препаратнинг бронхиал астмани назорат қилиш кўрсаткичларини Узгаришига олиб келадиган терапевтик таьсири 1 кун давомида ривожланади. Препарати овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Пациентларни, хаттоки астмани назорат қилишга эришилмаган бўлса ҳам, ва астманинг кечиши ёмонлашган даврларда ҳам, препаратни қабул килишлари зарурлиги тўғрисида хабардор қилиш керак.

Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез респиратор тизимнинг юқори бўлимлари инфекциялари. Қон ва нимфа тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда кон кетишига мойилликни ортиши.

Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас ўта юкори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, анафилаксия; жуда кам ҳолларда эозинофил инфильтрацияси жигарни.

Руҳият томонидан кузатиладиган буженичар тез-тез эмас патологик уйкулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, кўзгалувчанлик ҳолати, ажитация, шу жумладан тажавузлик ҳаракатлари ёки душманлик ҳисси, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан, таъсирчанлик, хавотирлик ва тремор); кам ҳолларда хотирапи ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда ким ҳолларда галлюцинациялар, дезориентация суицидал фикрлар ва ҳаракатлар (суиқасдлик).

Нерв тизими томонидан қузатиладиган бузилишлар: кам холларда бош айланиши, уйкучанлик, парестезиялартинестезия, тиришишлар.

Юрак томонидан кузатиладиган булонишлар, кам ҳолларда корак уришини ҳис қилиш. Респиратор тиыми, кўкрак қафики ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлар: кам холнаруди бурундан қон кетиши; жуда кам ҳолларди Чердок Стросо синдроми, ўпка эозинофилияси.

Меъда ичак йуллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез диарея, кўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда огизни қуриши, диспепсия.

Гепатобилиар тизим томонидан кузатиладиган вуличнилар: тез-тез қон зардобида трансаминазалар (АЛТ, АСТ) нинг даражаларини ошиши; жуда кам ҳолларда гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши). Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар тез-тез тошма; тез-тез эмас қонталашлар, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда ангионевротик шиш, жуда кам ҳолларда тугунли эритема, куп шаклли эритема.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас- артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.

Умумий ҳолатни ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузилишилар: тез-тез- пирексия; тез-тез эмас астения/толиқиш, лоҳаслик, шиш.

Левоцетиризинга, цетиризинга компонентларига юқори сезувчанлик, Монтелукастта Ски препаратнинг бошка преваратии шунингдек креатинин влиренси минутига 10 мл дан кам буман буйрак фаолиятининг огир шакли бўлган пациентларга ва гемодиализдаги пациентларга ҳам кўллаш мумкин эмас.

Монтелукаст

Монтелукастни 10 мг дозада бир марта фенобарбитал билан даволаш фонида қабул килинганида монтелкукастнинг AUC 40% га пасаяди. Монтелукастнинг дозасига тузатиш киритиш бўйича тавсиялар йўқ. Монтелукаст билан даволаниш фонида цитохром Р450 тизимини индукциялаш хусусиятига эга бўлган фенобарбитал, фенитоин, рифампицин каби дори воситаларини қабул қилаётган пациентларни адекват равишда клиник кузатиш мақсадга мувофиқ бўлади. Левоцетиризин

Теофиллинии (400 мг суткада 1 марта) кўп марта юборилганда цетиризиннинг клиренсини камайиши (16%) кузатилган бўлиб, бунда теофиллиши фармакокинетикаси цетиризин бир вақтда юборилганида ўзгармайди. Сезувчан пациентларда певоцетиризин ва этанолни ёки марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа воситаларни бир вақтда қўллаш, марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирларни кучайишига олиб келиши мумкин.

Монтелукаст

Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатда бронхоспазмни бартараф килиш учун қўллаш тавсия қилинмайди.

Кам ҳолларда монтелукст кабул килаётган бронхиал астма билан хасталанган пациентларда оньюзида Чердж (Стробе синдромига мос келадиган ҳолат, кўнинчи пилимли глюкокортикоидларини юборишни талаб килувчи тизимли эозинофилия холати ривожланган. Бу хавфли ҳолатии ҳар доим ҳам тез-тез ривожланмаслиги, глюкокортикоидларнинг перорал шаклларини олдинги дозасини камайтиришна сабаб бўлган. Мутахассислар монтелукастни қабул қилган пацинтларда пизимли козинофилия, геморрагик тошмалар (қон кетишини пурпурали васкулит турига мос келувчи), нафас зъзолари фаолиятини ёмонлашуки жаби симптомларни, кардиал шикоятлар, пейропатия билан боглик шикоятларни пайдо бўлишига диккат билан карашлари керак. Шу билан бир вактда монтелукастии кабул килиш ва кўрсатишан патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида поюпили сабаб окибатлар аникланмаган.

Левоцетиризин

Буйракларни ўртачи ёки яққол бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга дозалин

тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клириенсига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб килинади.

Жигар функциясини изоляцияланган бузилишлари бўлган пациентларда дозаларга бирор бир ўзгартириш киритиш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак функциясини аралаш бузилишлари бўлган пациентларга дозата тузатиш киритиш талаб қилинади.

Пациентлар левоцетиризинни қабул қилиш вақтида алкоголь истьемол қилишдан сакланишлари лозим.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Одамларда ҳомиладорлик вақтида монтелукаст ёки левоцетиризинни қўллаш хавфсизлиги бўйича старли назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги учун препаратни фақат жуда зарур ҳолларда қўллаш мумкин.

Левоцетиризин кукрак сути билан ажратиб чиқарилиши туфайли, препаратни эмизиш вақтида қабул килиш тавсия қилинмайди.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Қиёсий клиник тадқиқотлар, левоцетиризин тавсия килинган дозалари қабул килингандан кейин тетикланиш даражасини, транспорт воситаларини бошқаришга бўлган реакция вақти на кобилиятини булилиш белгилари ишқланмаган. Аммо айрим пациентларда кабул килиш вақтида уйкучанлик, толикиш ёки астения пайдо бўлиши мумкин.

Автотранспортни бошқарувчи ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шугулланадиган пациентлар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.

Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши бўлиши мумкин.

Даволаги: меъдани ювиш, симптоматик ва тугиб турувчи даволаш ўтказилади.

10 таблеткадан алюмин блистерларда.

2 блистер тиббиётда кўлланилишига доир Йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Қуруқ ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юкори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

3 йил.

Яроклилик муддати тугаганидан кейин қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Adnova Healthcare Pvt Ltd.»

156/157A, Siddhi Industrial Infrastructure Park, Waghodin, Vadodara- 301 760, Gujarat State, India.