Nosh-Pen

фаол модда: дротаверин гидрохлориди - 40 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, этил спирти, инъекция учун сув.

Сарғиш-яшил рангли бўлган тиниқ эритма.

Инъекция учун эритма.

Спазмолитик восита. АТХ коди: А03AD02.

Фармакодинамикаси

Дротаверин гидрохлориди изохинолиннинг ҳосиласи бўлиб, IV фосфодиэстераза (ФФЭ IV) ферментини сусайтириши йўли билан шиллиқ мушакларга спазмолитик таъсир кўрсатади. IV фосфодиэстераза ферментини ингибиция қилиниши цАМФ нинг концентрациясини ошишига олиб келади, бу миозин киназанинг енгил занжирини фаолсизлантиради, бу ўз навбатида силлиқ мушакларини бўшашига олиб келади.

Дротаверин ФДЭ III ва ФДЭ V изоэнзимларини ингибиция қилмасада ФДЭ IV ферментини ингибиция қилади. ФДЭ IV силлиқ мушакларни қисқарувчанлик хусусиятини камайтириш учун функционал жуда муҳим ва ФДЭ IV нинг селектив ингибиторлари гиперкинетик касалликлар ва меъда-ичак йўлининг спастик ҳолатлари билан боғлиқ бўлган турли ҳолатларни даволашда фойдали бўлиши мумкин.

Миокард ва қон-томирларнинг силлиқ мушаклари ҳужайраларида цАМФ ни гидролизга учрайдиган фермент, асосан ФДЭ III изоэнзими ҳисобланади, бу, дротаверин ва юрак-қон томирларда жиддий ножўя таъсирларни чақирмай ва юрак-томир тизимига яққол таъсир қилмайдиган спазмолитик агент ҳисобланади.

Дротаверин нерв регуляцияси ҳам нерв, ҳам мушак этиологияли ўз-ўзини бошқаришни бузилиши оқибатидаги силлиқ мушакларни спазмида самарали ҳисобланади.

Вегетатив иннервациянинг туридан қатъий назар, дротаверин меъда-ичак, сафро, урогенитал ва қон томир тизимларидаги силлиқ мушакларга таъсир кўрсатади.

Ўзининг қон томирларни кенгайтирувчи таъсири туфайли, у тўқималарида қон айланишини яхшилайди.

Дротаверин гидрохлоридининг таъсири папаверинга нисбатан кучлироқ, сўрилиши эса - тезроқ ва тўлиқроқ, у плазма оқсиллари билан камроқ боғланади. Дротавериннинг афзаллиги шундаки, у папаверинни парентерал юборгандан кейин кузатиладиган нафас тизимига рағбатлантирувчи таъсирга эга эмаслигидир.

Фармакокинетикаси

Дротаверин гидрохлориди перорал қабул қилингандан кейин ҳам ва парентерал юборгандан кейин ҳам тез ва тўлиқ сўрилади. У қон плазмаси оқсиллари билан асосан альбумин, гамма- ва бета- глобулинлар билан юқори даражада (95-98%), боғланади. Юборилган дозанинг 65% бирламчи метаболизмдан кейин қон оқимига ўзгармаган ҳолда тушади.

Ичга қабул қилингандан кейин қон зардобидаги чўққига 45-60 минутдан кейин эришилади.

Жигарда метаболизмга учрайди. Биологик ярим чиқарилиш даври 8-10 соатни ташкил қилади. 72 соат ичида дротаверин организмдан деярли тўлиқ чиқарилади, 50% дан ортиғи сийдик билан, 30% - аҳлат билан чиқарилади.

Асосан дротаверин метаболитлар шаклида чиқарилади, сийдикда ўзгармаган ҳолда аниқланмайди.

• билиар йўлининг касалликлари билан боғлиқ бўлган силлиқ мушаклар спазми: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• сийдик-чиқариш йўллари силлиқ мушакларининг спазми: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, қовуқни тенезми;
• ёрдамчи даволаш сифатида (таблетка шаклини қўллаш мумкин бўлмаса);
• меъда-ичак йўлининг силлиқ мушакларини спазми: меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг ярали касаллиги; гастрит, кардия ва привратник спазмлари, энерит, колит;
• гинекологик касалликларда: дисменореяда қўлланилади.

Катталарга ўртача суткалик доза мушак ичига 40-240 мг дротаверин гидрохлоридини (суткада 1-3 юбориш учун бўлинган) ташкил қилади.

Ўткир санчиқиларда (буйрак ёки ўт йўллари санчиқларида) вена ичига - 40-80 мг ни (2-4 мл дори воситаси) ташкил қилади.

Ножўя самараларни баҳолаш қуйида келтирилган келиб чиқиш тез-тезлиги маълумотларига асосланган:

Жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача) тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (>1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Меъда-ичак йўллари томонидан: кам ҳолларда - кўнгил айниши, қабзият.

Марказий нерв тезлиги томонидан: кам ҳолларда - бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда - юрак уришини тезлашиши, гипотензия.

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда - аллергик реакциялар, шу жумладан ангионевротик шиш, эшакеми, тошма, қичишиш, иситма, қалтираш, тана ҳароратини ошиши, холсизлик, айниқса метабисульфитга юқори сезувчанлик бўлган пациентларда.

Умумий касалликлар ва маҳаллий реакциялар: юбориш жойида реакциялар.

Тез-тезлиги номаълум - инъекцион шаклларни қўллашда фатал ва фатал бўлмаган асоратлар билан якунланувчи анафилактик шок ҳолатлари ҳақида хабарлар бор.

Фаол моддага ёки дори воситанинг ҳар қандай ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда (асосан, пиросульфит натрийга), оғир жигар, буйрак ёки юрак етишмовчилигида (паст юракдан отилиб чиқаётган қон ҳажмини камайиш синдроми), болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дротаверин гидрохлориди леводопанинг паркинсонизмга қарши самарасини сусайтириши мумкин.

Дротаверин гидрохлориди папаверин, бендазол ва бошқа спазмолитикларнинг (шу жумладан, м-холинблокаторларнинг) таъсирини кучайтиради.

Дротаверинни трициклик антидепрессантлар, хинидин ва прокаинамид билан бир вақтда қўлланганда гипотензив таъсири кучаяди.

Дротаверин гидрохлориди морфиннинг спазмолитик фаоллигини камайтиради.

Фенобарбитал дротавериннинг спазмолитик таъсирини яққоллигини оширади.

Артериал гипотензияда, коронар артерияларнинг яққол атеросклерозида, ҳомиладорлик даврида эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Дротаверин гидрохлоридини вена ичига юборилганда - коллапс юз беришини хавфи туфайли, бемор ётган ҳолатда бўлиши лозим.

Парентерал қўлланиладиган натрий пиросульфитга юқори сезувчанлик ҳолатида дори воситасини қўллашдан сақланиш лозим. Дори воситаси натрий пиросульфит сақлайди, у аллергик типдаги реакцияларни, шу жумладан сезувчан шахсларда, айниқса астмаси ёки анамнезида аллергик касалликлари бўлган шахсларда анафилактик шок ва бронхоспазмни чақириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация

Дротаверин гидрохлоридини ҳомиладорлик даврида парентерал қўллаш тератоген ва эмбриотоксик таъсирларга олиб келмайди. Бироқ, ҳомиладорлик вақтида дори воситасини буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш зарур.

Дротаверин дори воситаси туғруқ вақтида қўлланиши мумкин эмас.

Керакли клиник маълумотларни йўқлиги туфайли, лактация, даврида буюриш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Дори воситасини парентерал, айниқса вена ичига юборгандан кейин, пациентларга транспорт воситаларини хайдаш ва жисмоний ва руҳий реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишидан сақланиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: юқори дозаларда юракнинг бўлмача - қоринча ўтказувчанлигини бузади, юрак мушаклари қўзғалувчанлигини камайтиради, юракни тўхтаб қолишини ва нафас марказини фалажини чақириши мумкин.

Даволаш: симптоматик.

Инъекция учун эритма 2%. 2 мл дан нейтрал шиша ампулаларда. 10 ампуладан ПВХ пленкали контур-уяли ўрамларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«MERRYMED FARM» МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Наманган вилояти, Наманган тумани, Боғишамол КФЙ, Шербулоқ кўчаси, 1 уй.

Тел: (0369) 224-67-22