Prokatsin

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: amikatsin sulfat ekvivalenti amikatsin 100,00 mg;

yordamchi moddalar: metilparaben, propilparaben, trinatriy sitrat, natriy metabisulfit, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Mushak orasiga va vena ichiga 100 mg/2 ml va 500 mg/2 ml dan inyeksiya uchun eritma.

Farmakodinamika

Prokatsin - keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan yarim sintetik aminoglikozid antibiotik. Prokatsin bakteriya hujayrasi membranasi orqali faol o‘tadi. Ribosomalarning 30S subbirligi bilan bog‘lanib, transport va matritsa RNKsi kompleksi hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi hamda bakteriya sitoplazmatik membranasi sintezini buzadi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan faol: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indol musbat va indol manfiy shtammlar), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.

Ba’zi grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Staphylococcus spp., shu jumladan penitsillinga, metitsillinga chidamli stafilokokklar, ba’zi sefalosporinlar va Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus ning ba’zi shtammlari. Amikatsinni ma’lum sharoitlarda stafilokokklarning sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan kasallikka shubha qilinganda yoki tashxis qo‘yilganda, boshqa antibiotiklarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarda va aralash stafilokokk-grammanfiy infeksiyalarda asosiy terapiya sifatida qo‘llash mumkin. Amikatsin anaerob qo‘zg‘atuvchilarga nisbatan faol emas.

Farmakologik ta’siri

Amikatsin mushak orasiga yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Maksimal konsentratsiyaga mushak orasiga yuborilgandan 0,5-1,5 soat o‘tgach va vena ichiga yuborilgandan 0,5 soat o‘tgach erishiladi. Amikatsinning terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.

Taqsimlash

Qon oqsillari bilan bog‘lanishi 4-11% ni tashkil etadi. Amikatsin hujayradan tashqari moddada (abssesslar, plevra suyuqligi, assit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqlik tarkibida) yaxshi taqsimlanadi. Amikatsin yuqori konsentratsiyada siydikda, past konsentratsiyada - o‘t suyuqligida, ko‘krak sutida, ko‘zning suvli namligida, bronxial sekretsiyada, balg‘amda va orqa miya suyuqligida bo‘ladi. Amikatsin hujayra ichida to‘planadigan organizmning barcha to‘qimalariga yaxshi o‘tadi. Amikatsinning yuqori konsentratsiyasi qon bilan ta’minlanishi kuchaytirilgan a’zolarda: o‘pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda aniqlanadi, bu yerda u po‘stloq qavatida to‘planadi; pastroq konsentratsiya - mushaklar, yog‘ to‘qimasi va suyaklarda.

Kattalarda o‘rtacha terapevtik dozalarda amikatsin gematoensefalik to‘siqdan deyarli o‘tmaydi, miya pardalari yallig‘langanda o‘tkazuvchanlik to‘satdan oshadi. Chaqaloqlarda orqa miya suyuqligida kattalarga nisbatan yuqori konsentratsiyaga erishiladi.

Amikatsin yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, homila qoni va amniotik suyuqligida aniqlanadi.

Chiqarish

Amikatsin metabolizmga uchramaydi, buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi yo‘li bilan (65-94%) o‘zgarmagan holda siydikda yuqori konsentratsiya hosil qilib chiqariladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/min. Ekskretsiya tezligi bemorning yoshiga, buyrak funksiyasiga va yondosh patologiyasiga bog‘liq. Isitmasi bor bemorlarda u ko‘payadi, buyrak funksiyasi pasayganda va keksa odamlarda sezilarli darajada sekinlashadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda yarim chiqarilish davri 2-4 soatni, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda 5-8 soatni, katta yoshdagi bolalarda 2,5-4 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri 70 soat va undan ortiq bo‘lishi mumkin, mukovissidozda - 1-2 soat. Yarim chiqarilish davrining yakuniy davomiyligi - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ozod bo‘lish).

Gemodializda 50% 4-6 soatda, peritoneal dializda 25% 48-72 soatda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Mikroorganizmlarning boshqa aminoglikozidlarga chidamli bo‘lgan amikatsinga sezgir shtammlari keltirib chiqaradigan infeksiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat mushak orasiga yoki vena ichiga (oqim yoki tomchilab) buyuriladi. Preparatning dozasi va yuborish usuli kasallikning og‘irligiga, qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga, buyrak funksiyasiga va bemorning tana vazniga qarab har bir bemor uchun alohida belgilanadi. Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga sutkasiga 10-15 mg/kg buyuriladi. Sutkalik doza 2 marta yuborishga taqsimlanadi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza 1,5 g. Vena ichiga yuborilganda davolash davomiyligi -3-7 kun, mushak ichiga yuborilganda - 7-10 kun.

Siydik-tanosil tizimi a’zolarining asoratsiz infeksiyalarida (ko‘k yiringli tayoqcha chaqirgan infeksiyalardan tashqari) preparat mushak orasiga 250 mg dan sutkada 2 marta 5-7 kun davomida yuboriladi.

Ko‘k yiring tayoqchasi qo‘zg‘atgan infeksiyalarda va hayotga xavf soluvchi infeksiyalarda preparat kuniga 15 mg/kg dozada 3 marta yuboriladi.

Chaqaloqlar va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun boshlang‘ich yuklama dozasi sutkasiga 10 mg/kg ni tashkil etadi, so‘ngra 7-10 kun davomida 2 ta yuborishga bo‘lingan 15 mg/kg sutkalik doza yuboriladi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda antibiotik kumulyatsiyasini oldini olish uchun sutkalik dozani kamaytirish yoki yuborish oralig‘ini uzaytirish lozim. Kreatinin klirensiga qarab dozalash sxemasini o‘zgartirish zarur.

Kreatinin klirensi, mg/ml Yuborishlar soni Doza, mg/kg

80 24 soatda 1 marta 15.

60-80 -//- 12

40-60 -//- 7,5

30-40 -//- 4.

20-30 48 soatda 1 marta 7,5

10-20 -//- 4.

10 dan kam -//- 3

Infuzion eritma tayyorlash uchun natriy xloridning izotonik eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi, Ringer eritmasi ishlatiladi. Preparatning kerakli dozasi 100-200 ml steril erituvchida suyultiriladi. Amikatsin eritmasining konsentratsiyasi vena ichiga yuborilganda 5 mg/ml dan oshmasligi kerak. Infuziya davomiyligi - 30-90 daqiqa. Vena ichiga inyeksiyani sekin, 7 daqiqa davomida o‘tkazish kerak.

Qarshi ko‘rsatmalar

anamnezda aminoglikozidlarga allergik reaksiyalar yoki jiddiy toksik reaksiyalar;

miasteniya gravis;

vestibulyar va eshitish apparatining buzilishi, eshituv nervi nevriti;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi;

homiladorlik va laktatsiya davri;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning oto- va nefrotoksik ta’siri hamda neyromushak blokadasi belgilari paydo bo‘lishi mumkin: quloqda shovqin, eshitish buzilishi, terida toshmalar, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, isitma, paresteziyalar, buyrak faoliyatining pasayishi (buyrak yetishmovchiligigacha), nafas olishning susayishi yoki falajlanishi.

Zarurat tug‘ilganda preparat parenteral dializ yoki gemodializ yo‘li bilan organizmdan chiqariladi. Preparat miqdori uzluksiz arteriovenoz gemofiltratsiya bilan pasaytiriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda preparatni organizmdan chiqarib tashlash uchun almashinuv gemotransfuziyasi ham qo‘llaniladi.

Neyromushak o‘tkazuvchanligi blokadasining birinchi belgilarida amikatsin sulfat yuborishni to‘xtatish va zudlik bilan vena ichiga kalsiy xlorid eritmasini yoki teri ostiga prozerin va atropin eritmasini yuborish kerak. Zarur bo‘lganda bemor boshqariladigan nafasga o‘tkaziladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Amikatsin sulfatni anestetiklar va miorelaksantlar bilan bir vaqtda yuborish neyromushak uzatish blokadasi va nafas mushaklari falajini keltirib chiqarishi mumkin.

Amfoteritsin V, sefalotin, polimiksin va furosemid bilan bir vaqtda qo‘llanganda nefrotoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi. Preparat furosemid, etakrin kislotasi yoki sisplatin bilan bir vaqtda qo‘llanganda ototoksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi.

Amikatsin sulfat penitsillinlar, sefalosporinlar, amfoteritsin, gidroxlortiazid, eritromitsin, geparin, nitrofurantoin, tiopenton, varfarin, tetratsiklinlar, B guruhi vitaminlari, C vitamini va kaliy xlorid bilan eritmada sig‘ishmaydi.

Indometatsin, fenilbutazon va buyrak qon aylanishini buzuvchi boshqa NYAQVlar amikasin sulfatning chiqarilish tezligini sekinlashtirishi mumkin. Amikatsin sulfat chala tug‘ilgan chaqaloqlarga indometatsinni vena ichiga yuborish bilan bir vaqtda qo‘llanganda, preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi va toksiklik rivojlanish xavfi yuzaga keladi.

Amikatsin+seftazidim va amikatsin+sefotaksim antibiotiklari kombinatsiyasi Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan eng additiv va sinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi.

Eshitish a’zolari tomonidan: qisman aylanma yoki qaytmas karlik, quloqlarda shovqin.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, eshitish qobiliyatining pasayishi, vestibulyar buzilishlar, bosh aylanishi, paresteziyalar, tremor, tutqanoqlar, ensefalopatiya; ayrim hollarda - neyromushak o‘tkazuvchanligining buzilishi, neyromushak blokadasi (mushak falaji, nafas olishning pasayishi) yuzaga kelishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, gematuriya, trombotsitopeniya, eozinofiliya.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak faoliyatining buzilishi (oliguriya, albuminuriya, silindruriya, giperazotemiya, proteinuriya, mikrogematuriya, gematuriya, kreatinin darajasining oshishi); kamdan-kam hollarda - o‘tkir nekroz, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: vaskulit, arterial gipotenziya.

Endokrin tizim va metabolizm tomonidan: gipomagniyemiya.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmalari, qichishish, isitma; ayrim hollarda - Kvinke shishi.

Boshqalar: yuborilgan joyda og‘riq, giperemiya, shish, gipertermiya, giperbilirubinemiya, qonda transaminazalar miqdorining oshishi.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparat pediatriya amaliyotida ishlatiladi.

Amikatsin sulfat chala va muddatida tug‘ilgan chaqaloqlarni davolash uchun ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi, chunki ayirish tizimining rivojlanmaganligi tufayli aminoglikozidlarning chiqarilishi uzayib, toksiklik hodisalarini keltirib chiqarishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Preparat homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni qo‘llash tajribasi shuni ko‘rsatadiki, u avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi, ammo markaziy asab tizimi tomonidan uyquchanlik, neyromushak uzatilishining buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlar ehtimolini hisobga olish kerak.

Nomuvofiqlik

Amikatsin sulfatni bir shprisda boshqa antibakterial vositalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Shisha flakonlarda 2 ml eritma. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida 1 flakon.

Saqlash shartlari

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar kira olmaydigan joyda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited., Hindiston.