Сампразон

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

Faol moddalar: sefoperazon natriy, sefoperazonga ekvivalent - 1000 mg, sulbaktam natriy, sulbaktamga ekvivalent - 1000 mg.

Tavsif

Oqdan sarg‘ish ranggacha bo‘lgan kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Preparatning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefoperazon sefalosporin bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari, haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, biroq u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘langani sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella n Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar:

grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroidesning boshqa turlari va Fusobacterium turlari);

grammusbat va grammanfiy kokklar (shu jumladan Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari);

grammusbat batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium a Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84% i va sefoperazon dozasining 25% i buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t bilan chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha ta’siri 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir.

5 daqiqa davomida 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va=18,0-27,6 l) sefoperazonning taqsimlanishiga (Va = 10,2-11,3 a) nisbatan kattaroq ekanligini ko‘rsatadi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha Tz muddati 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha oraliqda bo‘ladi.

Sulbaktam va nefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Jigar faoliyati buzilganda qo‘llanilishi: sefoperazon o‘t bilan faol chiqariladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon T1/2 uzayadi va siydik bilan chiqarilishi kuchayadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishida safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasiga erishiladi, Til esa atigi 2-4 marta oshadi.

Buyrak faoliyati buzilishida qo‘llash: buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi va hisoblangan KK o‘rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlandi. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Ta sulbaktamning sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi (turli tadqiqotlarda o‘rtacha 6,9 soat va 9,7 soat). Gemodializ T1/2, umumiy klirens va Ѵa sulbaktamda sezilarli o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning farmakokinetik parametrlarida sezilarli farqlar aniqlanmadi.

Keksalarda qo‘llanilishi: preparatning farmakokinetikasi buyrak va jigar faoliyati buzilgan keksa odamlarda o‘rganildi. Sog‘lom ko‘ngillilar bilan taqqoslaganda T12 davomiyligining oshishi, klirensning pasayishi va preparatning ikkala komponentining taqsimlanish hajmining oshishi aniqlandi. Sulbaktamning farmakokinetik ko‘rsatkichlari buyrak funksiyasining buzilish darajasi bilan, sefoperazonning farmakokinetik ko‘rsatkichlari esa jigar funksiyasining buzilish darajasi bilan bog‘liq.

Bolalarda qo‘llanilishi: bolalarda o‘tkazilgan tadqiqotlar preparat tarkibiy qismlarining farmakokinetik parametrlarida katta yoshdagi bemorlarga nisbatan sezilarli o‘zgarishlarni aniqlamadi. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 ko‘rsatkichi 0.91-1.42 soatni, sefoperazonniki esa 1.44-1.88 soatni tashkil etdi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda preparat boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalar

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Preparat qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim. Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ga teng.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, tegishli dozani tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilganda qo‘llanishi.

Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil etadi; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda - har 12 soatda 500 mg. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin.

Dializ qo‘llanilganda preparatni dozalash tartibini korreksiyalash zarur.

Bolalar

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon (2,0 g) ichidagini 6-7 ml 5% li glyukoza eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat infuziya ko‘rinishida 15-30 daqiqa davomida yuboriladi.

Preparat inyeksiya uchun suv, 5% li glyukozaning 0,225% li natriy xlorid eritmasidagi eritmasi, 5% li glyukozaning 0,9% li natriy xlorid eritmasidagi eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga infuziya paytida suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibini yuqorida ta’riflangandek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nomuvofiqlik

Sefoperazon/sulbaktam va aminoglikozid eritmalarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri aralashtirish mumkin emas, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar sefoperazon/sulbaktam preparati va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llagan holda ketma-ket alohida tomchili infuziyasini qo‘llash lozim, bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyasi orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi lozim. Shuningdek, sutka davomida preparat va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laborator ko‘rsatkichlar: AsAT, AlAT funksional jigar testlari ko‘rsatkichlari, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan nojo‘ya ta’sirlar aniqlangan taqdirda, bemor davolovchi shifokorga murojaat qilishi shart.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Kuzatilmagan.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda boshqa sefalosporinlar kabi sefoperazon/sulbaktam bilan davolash yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan o‘limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi.

Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim.

Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch davolashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi.

Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Preparat va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasi tarkibida -metil-tiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegidrogenaza fermenti faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi va yuqorida qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

Preparat qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun terapiya kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakli

20 ml hajmli bitta flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga qadoqlangan.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

M/S JMM Formulation Pvt. Ltd.," Hindiston.