Сульбацеф

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: цефтриаксон натрий, 1 г цефтриаксонга эквивалент; сульбактам натрий, 0,5 г сульбактамга эквивалент.

Окдан сарғиш тусга эга оқ рангтача бўлган кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик. ІІІ авлод цефалоспоринлари бета-лактамаза ингибиторлари билан мажмуада. АТХ коди: J01DD63.

Сульбищеф таркибига цефтриаксон ва сульбактам сақловчи парентерал қўллаш учун мажмуаний препаратдир. Цефтриаксон кенг таъсир доирасига эга цефалоспоринлар гурухига мансуб антибиотикдир.

Бактерицид таъсири микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостириш билан боглик.

Сульбактам бета-лактам антибиотикларга резистент микроорганизмлар томонидан ишлаб чикарилади ан бези лактамаяни катмас ингибиция килади. Пенициллин богловчи оксиллар билан богланиб, пенициллинлар ва цефалоспоринлар билан бир вақтда қўлланилганда синергизм намоён килади. Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас (Neisseriaceuе ва Acmetobacter дай ташқари).

Сульбацеф кеш доирадая и микроорганизмлари а нисбатан фаол

Граммусбат аэроблар Staphylovevens intens. Staphylococcus epidermidis, Strepосоксих pneumoniae, В-гемолитик стрептококк. А гурухи (Nr. pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans,

Грамманфий аэроблар: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloucae, Escherichia coll, Citrobacter diversus, Citrobacter freundil, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (шу жумладан К1. pneumoniae), Moraxella catarrhulis, Moraxella spp., Morganella morganil, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia species (шу жумладан Providencia rettgeri), Pseudomonas aeruginosa (айрим штаммлари чидамли), Salmonella species (шу жумладан S. typhi), Shigella speciees;

Анаэроблар: Bacteroides spp. (шу жумладан В. Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium spp., (C. difficile нинг кўпгина штаммлари чидамли), Peptostreptococcus spp.

Сульбацеф организмда узоқ вақт айланиб коради ва микробларга қарши юқори фаолликка эга, бу уни суткада бир марта, айрим ҳолларда имконини беради. 12 соатлик интервал билан қўллаш

Фармакокинетикаси

Сўрилиши цефтриаксонни мушак ичига юборилганда биокираолишлиги 100% ни ташкил килади. 1 г дозада мушак ичига бир марта юборилгандан кейин цефтриаксоннинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Спах) тахминан 81 мг/л ни ташкил этади ва препарат юборилгандан кейин 2-3 соат давомида эришилади. 0,5 г дозада мушак ичига юборилгандан кейин қон плазмасидаги сульбактамнинг максимал концентрацияси (Смаx) тахминан 6-24 мг/л ни ташкил қилади ва препарат юборилгандан кейин 1 соат ўтгач эришилади.

Тақсимланиши: цефтриаксоннинг тақсимланиш хажми (Va) 7-12 л ни ташкил қилади. Сульбактамнинг тақсимланиш хажми (Va) 18-27,6 л ни ташкил қилади.

Плазма оқсиллари билан қайтувчан богланади: 70-90% цефтриаксон, 38% сульбактам.

Цефтриаксон ва сульбактам организмнинг турли тўқималари ва суюқликларида (шу жумладан ўпка, юрак, ўт чикариш йўллари, жигар, бодомсимон безлар, ўрта қулоқ ва бурун шиллиқ қавати, суяк тўқимаси, шунингдек орқа мия суюқлиги, плеврал ва синовиал суюқлик, простата бези секрети) яхши тақсимланади. Препарат йўлдош тўсиги орқали ўтади. Оз миқдорда кўкрак сутига киради.

Метаболизми ва чиқарилиши, цефтриаксошини умумий плизма клиренси минутига 10-22 мл, сульбактамники минутига 65 мл ни ташкил қилади; нефтриаксоннинг буйрак клиренси минутига 5-12 мл, сульбактамники минутига 204 мл ни ташкил қилади. Катталарда цефтриаксоннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 8 соат, сульбактамники - тахминан 1 соатни ташкил қилади.

Цефтриаксон дозасининг 50-60% ва сульбактам дозасининг 70% ўзгармаган кўринишда буйрак оркали чиқарилади, қолган қисми сафро билан ичакка чиқарилади, у ерда нофаол метаболитларига айланади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Жигар ва буйрак функциясини бузилганларида қўялантами: жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган катталарда фақаттина прим чикарилиш даврини бироз ушйиши иникланади. Агар буйрак функциясини бузилиши булса, цефтриаксонни сафро билан чикарилиши опади, агар жигар функциясини бузилиши бўлса, буйрак оркали чиқарилиши ошали.

Болаларда қўлланиши: болаларда бош мия пардаларини яллигланиши бўлганида цефтриаксон тематоэнцефалик тўсик оркали обои утади. Бактериал менингит холатида қон плазмасиолини нефтриаксон концентрациклини 17% орка мия сувонлигини утади, исептик Мошигтгтла эса тахминан 4%

Кекса ёшдаги пациентларда препаратнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ошади.

Сульбацеф унга семир микрокининизмлар чақирган инфекцион яллиғланиш касалликларини даволаш учун қўлланади:

• қуйи нафас йўллари инфекциялари (шу жумладан пневмония);
• ЛОР-аъзолари инфекциялари (шу жумладан ўрта қулоқни яллиғланиши);
• тери ва юмшоқ гўқималар инфекциялари,
• интраабдоминал инфекциялар (шу жумладан перитонит, меъда-ичак йўллари ва ўт чиқариш йўллари инфекциялари);
• суяк ва бўғимлар инфекциялари;
• буйрак ва сийдик чиқариш йўллари инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит);
• бактериал септицемия:
• бактериал менингит;
• кичик чаноқ аъзоларининг яллиғланиш касалликлари;
• жинсий йўл орқали юқадиган касалликлар;
• жаррохликда инфекцияларни олдини олишда қўлланилади

Сульбацеф парентерал мушак ичига ёки вена ичига юборилади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларда препаратнинг суткалик дозаси: суткада бир марта 1-2 г цефтриаксон (0,5-1 г сульбактам) ёки суткалик доза тенг қисмларга бўлинади ва ҳар

12 соатда (кунига 2 марта) юборилади. Огир ҳолатларда ёки ўртача сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларда цефтриаксоннинг суткалик дозаси 4 г гача (сульбактам 2 г гача) ошириш мумкин.

Даволаш давомийлиги патологик жараённи кечишига боглик. Одамда у 4-14 куини ташкил килади. Оғир инфекцион касалликда даволашни узайтириш тавсия этилади. Тана ҳарорати нормалашганидан ва қўзғатувчи эрадикацияси тасдиқлангандан кейин камида 48-72 соат давомида препарат билан даволаш давом эттирилади.

Streptococcus pyogenes чақирган инфекцияларда даволаш курси камида 10 кунни ташкил қилиши керак.

Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш мақсадида операциядан 30-90 минут олдин бир марта 12 г цефтриаксон (0,5-1 г сульбактам) юбориш тавсия этилади.

Буйрак функцияси нормал бўлган кекса ёнидаги пациентларда дозалаш тартибини Ўзгартириш талаб этилмайди.

Бир ойликдан 12 ёшгача бўлган болалар учун препаратнинг дозаси: суткада бир марта тана вазнига 20-70 мг/кг цефтриаксон (10-35 мг/кг сульбактам) ёки суткалик доза тепг қисмларга бўлинади ва ҳар 12 соатда (кунига 2 марта) юборилади. Цефтриаксоннинг суткалик дозаси болаларда 2 г, сульбактамники эса 1 г дан ошмаслиги керак.

Кичик ёшдаги болаларди бактериал менингитда бошланғич доза қуйидагиларни гашкил қилади: суткада 1 марта тана вазнига 100 мг/кг цефтриаксон (50 мг/кг сульбактам), максимал суткалик доза 4 г цефтриаксон (2 г сульбактам). Патоген қўзғатувчи идентификация қилингандан кейин ва унинг сезгирлиги аниклангандан кейин дозани мувофиқ равишда камайтириш мумкин.

Болаларда ўрта қулоқ, яллигланишида препаратни бир марга тина вазнига 50 мг/кг (нефтриаксон бўйича) ҳисобидан мушак ичига буюриш тавсия этилади (цефтриаксоннинг дозаси 1 г дан ошмаслиги керак).

Тапи вазии 50 кг ва ундан юқори бўлган болаларда катталарникидек донанир Сукривиди. Буйрак функциясини яққоя бучилничарида (КК-30 мл/мин) сульбактамнинг клиренсини пасайишнини компоненция қилиш мақсадида препаратнинг дозасига тузатиш киритиш корах. Креатинин клиренси минутига 15-30 мл бўлган пациентларда сульбиктимнинг максимал бир марталик дозаси ҳар 12 соатда 1 г (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси - 2 г) ни ташкил қилади. Креатинин клиренси 15 мл/мин бўлган оғир даражадаги буйрак етшимовчилигида сульбактамині микоимия бир марталик донси ҳар 12 соатди 0,5 ташкил килади (сулыбакгамних максимац суткалик донаси 1 г дан ошмаслиги керак), цефтриаксоннинг максимал суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак. Оғир инфекцияларда цефтриаксонни кўшимча юбориш талаб этилиши мумкин.

Гемодиализда сульбактамнинг фармакокинетикаси сезиларли ўзгариши ва кон плазмасидан цефтриаксоннинг ярим чикарилиш даври (112) камайиши туфайли, Сульбацефии диализдан кейин юборишни режалаштириш керак.

Огир буйрак ва жигар стишмовчилиги бирга кузатилган ҳолатларда плазмиди цефтриаксонинг концентрациясини мунтазам назорат килиш, зарурати бўлганида дозага тузатиш киритиш керак.

Эритмани тайёрлаш усули

Мушак ичига юбориш учун флакон ичидагисини (1,5 г) 3,5 мл инъекция учуп стерил сувда эритиш ва думба мушагининг юкори ташки квадрантига чуқур юбориш керак. Бир думбага 1 1 тича цефтриаксон (0,5 1 сульбактам) кобориш тавсия этилади.

1 мл тайёрланган эритма тахминан 250 мг цефтриаксон ва 125 мг сульбактам саклайди.

Вена ичига юбориш учун флакон ичидагисини (1,5 г) 10 мл ирекция учун стерил сувда эритиш ва 2-4 минут давомида секин юбориш керак.

І манайёрлангин эритма тахминан 100 мг цефтриаксон ва 50 мг сульбактам сақлайди.

Препаратнинг тана вазнига 50 мг/кг ва ундан кокори дозасини (пефтриаксон бўйича) инфузия кўринишида камида 30-60 минут давомида юбориш керак.

Инфузия учун препарат (2 г цефтриаксон, 1 г сульбактам) 40 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 40 мл 5% ли глюкоза эритмасида эритилади. Эритма тайёрлашга қараб ишлатилади.

Сульбацеф эритмасини кальций сақловчи инфузион эритмалар (масалан Хартман, Рингер эритмалари) билан аралаштириш мумкин эмас. Сульбацоф ва кальций сакловчи эритмаларни юбориш орасидаги интервал камида 48 соат бўлиши керак.

Сульбаноф одатда яхши ўзлаштирилади. Кам ҳолларда қуйидаги ножўя кўринишлар кузатилиши мумкин.

Аллергия он иммунопатологик реакциялар: эшакеми, калтираш ёки иситма, топима, кичишиш, кам ҳолларда бронхоспазм, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, зардоб касаллиги, ангионевротик шиш, аллергик пневмонит, анафилактик шок.

МНТ томонидан: бош огриги, бош айланиши, тиришишлар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, абдоминал оғриқ, таъм билишни бузилиши, стоматит, глоссит, сохтамембраноз энтероколит, жигар трансаминазалари фаоллигини ошини (ким ҳолларда ишқорий фосфотаза, билирубин кўрсаткичларини ошиши, холестатик сариклик), панкреатит, дисбактериоз. Препаратни юкори дозаларда кўллаш сохта холелитиазга олиб келиши.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, кон ивишини бузилишлари, протромбин вақтини узайиши, кам ҳолларда эозинофилия, агранулоцитознинг якка ҳолатлари.

Садик чиқариши тивими томонидан: глюкозурия, кон плазмасида мочевина ва креатипиз дарамиижни спини, цилиндрургич, гематурия, олигурич, инунния.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилгандан кейин флебит ривожланиши мумкин. Препаратни секин (2-4 минут давомида) юбориш оркали флебит ривожланишидан сақланиш мумкин.

Мупак ичига коборишиңди иньевция жойида огрик ва инфильтрат ҳосил бўлиши;

Балиқатар бурундан қон кетиши, кандидон,

Кулясти воўчанча йўриқномасидан кўрсатилмаган бирон-бир ножўя кўринишлар пайдо бўлганида пациент даволовчи шифокорига мурожаат этиши керак.

Сульбактам ва цефтриаксонга, шунингдек бошқа цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бета лактам антибиотикларига юқори сезувчанлик.

1 ойликкача бўлган болалар.

Кальций сакловчи препаратлар ёки инфузнон воситалар (масалан Хартман, Гингер эритмалари) билан бир вақтда даволаш.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Сульбацефии нейротоксик таъсирга эга ва/ёки халкали диуретиклар, айниқса буйрак функциясини бузилиши фонида бирга кўплигинда, нефротоксиклик кучайиши мумкин.

In vitro шароитда хлорамфеникол ва цефтриаксон ўртасида антагонизм аниқланган.

Препаратни бошка антибиотиклар (шу жумладан ванкомицин, аминогликозидлар), лабеталол, флуконазол билан бир вактда қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради.

Сульбацеф гемокоагуляция кўрсаткичларини ўзгартириши мумкин. Антикоагулянтларни бир вақтда қўллаганда бу самараларнинг якколлиги ошиши мумкин, чунки препарат уларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини сусайтириб, К витамин синтезини ва протромбин индексини пасайтиради).

Препаратни бактериостатиклар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Сульбацеф ни бошка антибиотиклар, кальций сақловчи инфузион эритмалар (масалан Хартман, Рингер эритмалари) ни бир шприц ёки флаконда аралаштириш мумкин эмас.

Препарат билан даволашни бошлашдан олдин анамнезда цефалоспоринлар, пенициллинлар ва бошқа аллергенларга юқори сезувчанлик мавжудлиги ҳақида пациентдан сўраш керак.

Айрим ҳолларда шунингдек пенициллинларга кесиши аллергик реакциялар ривожланиши мумкин.

Бошқа антибактериал воситилар билан даволагандаги каби суперинфекция ривожланиши мумкин.

Сульбацефини узоқ вақт қўллаганда периферик қон манзараси, буйрак ва жигарнинг функционал ҳолатининг кўрсаткичларини мунтазам назорат килиш керак.

Антибиотикотерапия чакирган носпецифик ярали колит, энтерит ва колит бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан кўлланади.

Сохтамембраноз колит симптомлари ривожланган ҳолларда препарат билан даволашни тўхтатиш ва тегишли даволашни буюриш керак.

Препаратни қўллаганда ўт чикариш йўллари обструкцияси оқибатида панкреатит Ривожланиши мумкин.

Цефтриаксон кон зардобида билирубинни альбумин билан богидан сикиб чикариши мумкин, бу препаратни эмизикли болаларга (шу жумладан чала туғилган чакалокларга) буюрганла алохида эҳтиёткорликни талаб этади.

Кам холларда ўт қопи УТТ да тош деб хато кабул қилинувчи цефтриаксоннинг кальцийли Тузи преципитатларидан иборат сояланиш аникланади. Агар бу куриниш клиник симптоматика билан кечса, консерватия давлатии ўтказиш тавсия этилади. Даволаш курсини тўхтатиш ҳақидаги карорни шифокор кабул килади.

In viro шароитда ўтказилган тадқиқотлар эмизикли болаларда бошқа ёшдаги гуруҳларга нисбатан цефтриаксоннинг кальцийли тузи чўкмши тушиши хавфи юқори эканлигини намойиш қии ан.

Гемодиализда бўлган беморларда вазмади препаратнинг концентрациясини назорат қилиш керак.

Сульбацеф билан даволаш даврида галактоземияга сохта мусбат натижа кузатилиши мумкин. Сийдикда глюкозани аниклаганда ҳам сохта мусбат натижалар кузатилиши мумкин, шунинг учун препарат билан даволаш вактида глюкозурияни фақат фермент усулида аниқлаш керак.

Препаратни кўллаш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллашнинг хавфсизлиги ҳақида маълумотлар йук. Препаратни ҳомиладорлик вақтида фақат агар опа учун кутилаётган фойда ҳомила учун кузатилиши мумкин бўлган салбий хавфдан юқори бўлган коллардагина қўллаш мумкин. Препарат кўкрак сутига ўтади, шунинг учун эмизиш даврида Сульбацефини қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сульбацефни автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошкариш қобилиятига таъсири ҳақида маълумотлар мавжуд эмас. Лекин препарат билан даволаш вақтида бош айланиши козага келиши мумкинлигини эътиборга олиш керак.

Препарат дозаси ошириб юборилганда неврологик бузилишлар, шу жумладан тиришишлар ривожланиши мумкин. Специфик антидоти мавжуд эмас. Симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

1500 мг дан препарат шиша флаконларда, резина тикин билан герметик беркитилган, алюмин қалпоқча билан сиқилган. Ҳар бир флакон тиббиётда қўлланилишига доир Йўриқномаси билан бирга карто қутига жойланади.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати ўпандан сўнг кўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Alice Medicare Pvt. Ltd.»

Bhagwanpur, Roorkee Dist. Haridwar, Uttarakhand, Хиндистон.