Lekomat

Tarkib

5 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: meldoniy digidrat - 500,0 mg;

yordamchi modda: inyeksiya uchun suv - 5 ml gacha.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Yurak kasalliklarini davolash uchun boshqa vositalar. ATX kodi: S01EV22.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Meldoniy karnitinning o‘tmishdoshi bo‘lib, gamma-butirobetainning (GBB) strukturaviy analogi bo‘lib, unda bitta uglerod atomi azot atomiga almashingan.

Meldoniy gamma-butirobetain gidroksilazani qaytar ingibirlab, karnitin biosintezini kamaytiradi va uzun zanjirli yog‘ kislotalarining hujayra qobig‘i orqali o‘tishiga to‘sqinlik qiladi, shu tariqa hujayralarda kuchli detergent, yog‘ kislotalarining oksidlanmagan faollashgan shakli to‘planishiga to‘sqinlik qiladi. Shunday qilib, hujayra membranalari shikastlanishining oldi olinadi.

Ishemiya sharoitida karnitin konsentratsiyasi kamayganda yog‘ kislotalarining β-oksidlanishi to‘xtaydi va hujayralarda kislorod iste’moli optimallashadi, glyukozaning oksidlanishi rag‘batlantiriladi va ATFning biosintez joylaridan (mitoxondriyalarda) iste’mol joylariga (sitozolda) tashilishi tiklanadi. Aslini olganda, hujayralar oziq moddalar va kislorod bilan ta’minlanadi hamda bu moddalardan foydalanish optimallashtiriladi.

O‘z navbatida, karnitin o‘tmishdoshi GBB biosintezi ortishi bilan NO-sintetaza faollashadi, natijada qonning reologik xususiyatlari yaxshilanadi va tomirlarning periferik qarshiligi kamayadi.

Meldoniy konsentratsiyasi kamayganda karnitin biosintezi yana kuchayadi va hujayralarda yog‘ kislotalari miqdori asta-sekin ko‘payadi.

Yurak ishemik kasalligi (barqaror zo‘riqish stenokardiyasi)

Turg‘un zo‘riqish stenokardiyasini davolashda meldoniyni boshqa antianginal vositalar bilan birgalikda kursli qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar tahlili shuni ko‘rsatdiki, preparat stenokardiya xurujlarining chastotasi va intensivligini, shuningdek qo‘llaniladigan nitroglitserin miqdorini kamaytiradi. Preparat yurak ishemik kasalligi (YUIK) va yurak ekstrasistolalari bo‘lgan bemorlarda yaqqol antiaritmik ta’sir ko‘rsatadi, supraventrikulyar ekstrasistolalari bo‘lgan bemorlarda kamroq ta’sir ko‘rsatadi. Preparat tinch holatda kislorod iste’molini kamaytirish qobiliyatiga ega bo‘lib, bu KBSni antianginal davolashning samarali mezoni hisoblanadi.

Meldoniy koronar va periferik tomirlardagi aterosklerotik jarayonlarga ijobiy ta’sir ko‘rsatib, qon zardobidagi umumiy xolesterin miqdorini va aterogen indeksni kamaytiradi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi

Nisbatan ko‘p sonli klinik tadqiqotlarda KBS natijasida surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda preparatning roli tahlil qilingan va uning yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarning jismoniy yuklamaga chidamliligini, shuningdek bajarilgan ish hajmini oshirish qobiliyati qayd etilgan.

Miya qon aylanishi buzilishlari va nevrologik kasalliklarda samaradorlik

Meldoniy miya qon aylanishining o‘tkir va surunkali buzilishlarini (ishemik insult, miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi) kompleks davolashda samarali vosita ekanligi isbotlangan. Meldoniy miya kapillyarlari va arteriolalarining tonusi hamda qarshiligini normallashtiradi.

Meldoniyning nevrologik xarakterdagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (bosh miya qon tomirlari kasalliklari, bosh miya operatsiyalari, jarohatlar, kana ensefalitini boshdan kechirgandan keyin) reabilitatsiya jarayoniga ta’siri o‘rganildi. Preparatning terapevtik faolligini tekshirish natijalari uning sog‘ayish davrida jismoniy chidamlilik va funksional faollikni tiklashga dozaga bog‘liq ijobiy ta’siridan dalolat beradi.

Preparat rekonvalessensiya hayot sifatini yaxshilashi aniqlangan, shuningdek, preparat bemordagi ruhiy buzilishlarni bartaraf etishga yordam beradi.

Sog‘ayish davrida nevrologik tanqisligi bo‘lgan bemorlarda asab tizimi funksiyalari buzilishlarining regressiyasiga meldoniya ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetika

Farmakokinetika sog‘lom shaxslarda meldoniyni vena ichiga va ichishga qo‘llashda o‘rganildi.

So‘rish

Ko‘p martalik dozalar vena ichiga yuborilgandan so‘ng, meldoniyning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) 25,50 ± 3,63 mkg/ml ga yetdi. Biosingiluvchanlik Smax, "vaqt-konsentratsiya" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) va chiqarilish yarim davri (T1/2) oshgan shaxslarda, jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda oshdi. Vena ichiga qo‘llanganda, bir martalik va takroriy yuborishdan keyingi AUC miqdorlari farq qiladi. Bu natijalar qon plazmasida meldoniyning to‘planishi mumkinligidan dalolat beradi.

Taqsimlash

Metabolizm

Meldoniy asosan jigarda metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Meldoniy va uning metabolitlari chiqarilishida buyrak ekskretsiyasi katta rol o‘ynaydi. Meldoniyni 250 mg, 500 mg va 1000 mg dozalarda vena ichiga bir marta qo‘llanilgandan so‘ng, meldoniyning erta chiqarilish yarim davri 5,56-6,55 soatni, oxirgi chiqarilish yarim davri 15,34 soatni tashkil etadi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Keksa bemorlar

Meldoniy dozasini jigar yoki buyrak faoliyati buzilgan, biosinguvchanligi oshgan keksa bemorlarda kamaytirish lozim.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati susaygan, metabolizmi va ekskretsiyasi pasaygan bemorlarga meldoniy dozasini kamaytirish lozim. Meldoniy yoki uning metabolitlari (masalan, 3-gidroksimeldoniy) va karnitinning buyrak reabsorbsiyasi o‘rtasida o‘zaro ta’sir mavjud bo‘lib, natijada karnitinning buyrak klirensi ortadi. Meldoniy, GBB va meldoniy/GBB kombinatsiyasining renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga bevosita ta’siri yo‘q.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyati buzilgan, metabolizmi va ekskretsiyasi pasaygan bemorlarda meldoniy dozasini kamaytirish lozim. 400-800 mg dozada qo‘llanilganidan keyin odamlarda jigar faoliyati ko‘rsatkichlarida o‘zgarishlar kuzatilmadi.

Yog‘larning jigar hujayralariga infiltratsiyalanishi mumkinligini inkor etib bo‘lmaydi.

Ko‘rsatmalar

Lekomat quyidagi hollarda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llaniladi:

yurak-qon tomir kasalliklari: barqaror yuklama stenokardiyasi, surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA I-III funksional sinf), kardiomiopatiya, yurak-qon tomir tizimining funksional buzilishlari;

miya qon aylanishining o‘tkir va surunkali buzilishlari;

ish qobiliyatining pasayishi, jismoniy va ruhiy-hissiy zo‘riqishlar;

bosh miya qon aylanishining buzilishi, bosh jarohatlari va ensefalitdan keyingi tiklanish davri.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga. Ehtimoliy rag‘batlantiruvchi ta’siri tufayli kunning birinchi yarmida qo‘llash tavsiya etiladi. Preparatni qo‘llash yuborishdan oldin maxsus tayyorgarlikni ko‘zda tutmaydi.

Kompleks terapiya tarkibida kuniga 0,5-1,0 g meldoniy (vena ichiga yuborish uchun 5-10 ml eritma) vena ichiga yuboriladi, butun doza birdaniga qo‘llaniladi yoki 10-14 kun davomida 2 marta yuboriladi, so‘ngra ichishga o‘tiladi. Davolashning umumiy kursi 4-6 hafta. Davolash kursini yiliga 2-3 marta takrorlash mumkin.

Keksa bemorlar

Jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlarda meldoniy dozasini kamaytirish lozim.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Preparat organizmdan buyraklar orqali chiqarilgani sababli, buyrak faoliyati yengil va o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarga meldoniyning kamroq dozasini qo‘llash lozim.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyatining yengil va o‘rta darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarga meldoniyning kamroq dozasini qo‘llash lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Keyinchalik sanab o‘tilgan nojo‘ya ta’sirlar a’zolar tizimi guruhlari va MedDRA uchrash chastotasiga muvofiq tasniflandi: tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), kamdan-kam (>1/10 000 dan <1/1000 gacha).

Immun tizimi tomonidan

Ko‘pincha: allergik reaksiyalar.

Kamdan-kam hollarda: yuqori sezuvchanlik, allergik dermatit, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik reaksiya.

Ruhiy jihatdan

Kamdan-kam hollarda: qo‘zg‘alish, qo‘rquv hissi, miyaga o‘rnashib qolgan fikrlar, uyqu buzilishi.

Asab tizimi tomonidan

Ko‘pincha: bosh og‘rig‘i*.

Kamdan-kam hollarda: paresteziya, tremor, gipesteziya, quloq shang‘illashi, vertigo, bosh aylanishi, yurishning buzilishi, hushdan ketish oldi holati, hushdan ketish.

Yurak tomonidan

Kamdan-kam hollarda: aritmiya, yurak urishi, taxikardiya/sinusli taxikardiya, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, ko‘krak qafasidagi noqulaylik hissi/ko‘krak qafasidagi og‘riqlar.

Tomirlar tomonidan

Kamdan-kam hollarda: qon bosimining ko‘tarilishi/pasayishi, gipertenziv kriz, giperemiya, terining oqarishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan

Kamdan-kam hollarda: tomoq yallig‘lanishi, yo‘tal, dispnoe, apnoe.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan

Ko‘pincha: dispepsiya*.

Kamdan-kam hollarda: disgevziya (og‘izda metall ta’mi), ishtahaning yo‘qolishi, qusish, ko‘ngil aynishi, qusish, gaz to‘planishi, diareya, qorinda og‘riq.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Kamdan-kam: toshmalar, umumiy/makulali/papulali toshmalar, qichishish.

Skelet-mushak tizimi va yondosh tizim tomonidan

Kamdan-kam hollarda: bel og‘rig‘i, mushaklar kuchsizligi, mushaklar spazmi.

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan

Kamdan-kam: pollakiuriya.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar

Kamdan-kam hollarda: umumiy holsizlik, qaltirash, asteniya, shish, yuz shishi, oyoq shishi, issiq sezish, sovuq sezish, sovuq terlash.

<pTadqiqotlar

Kamdan-kam hollarda: elektrokardiogrammadagi (EKG) og‘ishlar, yurak ishining tezlashishi, eozinofiliya*.

* Ilgari o‘tkazilgan nazoratsiz klinik sinovlarda kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar. Meldoniyni qo‘llash bilan bog‘liq holda epigastral og‘riq va migren haqida ham xabar berilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Meldoniy digidratga yuqori sezuvchanlik.

Kalla ichi bosimining oshishi (vena qon oqimi buzilganda, kalla ichi o‘smalarida).

Og‘ir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi (qo‘llash xavfsizligi haqida yetarli ma’lumotlar yo‘q).

Homiladorlik va emizish.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan).

Dozani oshirib yuborish

Meldoniyning dozasini oshirib yuborish holatlari haqida ma’lumotlar yo‘q. Preparat kam zaharli bo‘lib, xavfli nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarmaydi.

Belgilari: qon bosimi pasaygan taqdirda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, taxikardiya, umumiy holsizlik kuzatilishi mumkin.

Davolash: simptomatik. Og‘ir dozani oshirib yuborish holatida jigar va buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur. Meldoniyning oqsillar bilan kuchli bog‘lanishi tufayli gemodializ muhim ahamiyatga ega emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Surunkali jigar va/yoki buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlar preparatni qo‘llashda ehtiyotkor bo‘lishlari kerak (jigar va/yoki buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur).

O‘tkir miokard infarkti va nostabil stenokardiyani kardiologiya bo‘limlarida davolashning ko‘p yillik tajribasi shuni ko‘rsatadiki, meldoniy o‘tkir koronar sindromda birinchi qator preparati emas.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Meldoniyning homiladorlik, embrion va homila rivojlanishi, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishiga ta’sirini baholash uchun hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar yetarli emas. Inson uchun potensial xavf noma’lum. Preparat homiladorlik davrida qo‘llanilmaydi.

Preparatning inson ona sutiga ajralishi noma’lum. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/go‘daklar uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi, shuning uchun bolani emizish paytida bu preparatni qo‘llash mumkin emas.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda meldoniyni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi haqida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun bu preparatni bolalar va o‘smirlarga qo‘llash mumkin emas.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Lekomatni barqaror zo‘riqish stenokardiyasini davolash uchun ta’siri uzaytirilgan nitratlar va boshqa vositalar bilan, yurak yetishmovchiligini davolash uchun yurak glikozidlari va diuretik vositalar bilan birga qo‘llash mumkin.

Lekomatni antikoagulyantlar, antiagregantlar, antiaritmik vositalar va mikrotsirkulyatsiyani yaxshilovchi preparatlar bilan kombinatsiya qilish mumkin.

Lekomat tarkibida glitseril trinitrat, nifedipin, beta-adrenoblokatorlar, boshqa gipotenziv vositalar va periferik vazodilatatorlar bo‘lgan preparatlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Surunkali yurak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlarda simptomlarni kamaytirish uchun bir vaqtning o‘zida meldoniya va lizinoprilni qabul qilgan bemorlarda kombinatsiyalangan terapiyaning ijobiy ta’siri aniqlandi (asosiy arteriyalarning vazodilatatsiyasi, periferik qon aylanishi va hayot sifatining yaxshilanishi, ruhiy va jismoniy stressning kamayishi).

Ishemiya/reperfuziya tufayli yuzaga kelgan shikastlanishlarni bartaraf etish uchun meldoniyni orot kislotasi bilan birgalikda qo‘llashda qo‘shimcha farmakologik ta’sir kuzatildi.

Temir tanqisligi anemiyasi bo‘lgan bemorlarda Sorbifer va meldoniyni bir vaqtda qo‘llash natijasida qizil qon hujayralarida yog‘ kislotalari tarkibi yaxshilandi.

Meldoniy azidotimidin (AZT) keltirib chiqargan yurakdagi patologik o‘zgarishlarni bartaraf etishga yordam beradi va mitoxondriyalar disfunksiyasiga olib keladigan AZT keltirib chiqargan oksidlovchi stress reaksiyalariga bilvosita ta’sir ko‘rsatadi. Meldoniyni orttirilgan immunitet tanqisligi sindromini (OITS) davolash uchun AZT yoki boshqa dorilar bilan birgalikda qo‘llash OITS terapiyasiga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Meldoniyning dozasini oshirib yuborish siklofosfamid keltirib chiqaradigan kardiotoksiklikni kuchaytirishi mumkin.

Tarkibida meldoniy bo‘lgan boshqa preparatlar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki nojo‘ya ta’sirlar xavfi ortishi mumkin.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Vena ichiga yuborish uchun 5 ml dan eritma rangsiz shishadan yasalgan, singan halqali ampulalarga solinadi. Ampulaga etiketka yopishtiriladi.

Yacheykali o‘ramda 5 ampuladan.

Karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 2 ta katakli o‘ram.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Lekfarm" MCHJ, Belarus Respublikasi, 223141, Logoysk shahri, Minskaya ko‘chasi, 2a-uy, 301-uy.

Tel./faks: (01774) -53801, ye-mail: [email protected]