П-Мол

100 мл раствора содержит:

активное вещество: парацетамол 1000 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, динатрия гидрогенфосфат, соляная кислота, вода для инъекций до 100 мл.

Бесцветный или светло-желтый прозрачный раствор.

Раствор.

Анальгетик-антипиретик. Код ATX: N02BE01.

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен блокированием циклооксигеназы 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. В участках воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не влияет на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие отрицательного влияния на водно-электролитный баланс (не вызывает задержки натрия и воды) и на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут и составляет 15-30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы, проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 часа, общий клиренс - 18 л/ч. Фармакокинетические параметры парацетамола у младенцев и детей те же, что и у взрослых, за исключением чуть более короткого (1,5-2 часа) периода полувыведения. У новорожденных период полувыведения длиннее, чем у младенцев, и составляет около 3,5 часов. Парацетамол выводится главным образом с мочой; при этом 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 часов в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%), менее 5% выводится в неизмененном виде. 

Пациенты с почечной недостаточностью 

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 часа. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.

Болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.

Лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.

Препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома (в том числе при невозможности приема парацетамола внутрь).

Препарат применяют в виде внутривенной инфузии в течение 15 минут. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 часа.

Подростки старше 12 лет и взрослые с массой тела более 50 кг. Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза составляет 4 г.

Подростки старше 12 лет и взрослые с массой тела от 33 до 50 кг. По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл раствора на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

Дети в возрасте от 1 года до 11 лет с массой тела от 10 до 33 кг. По 15 мг/кг парацетамола на инфузию, то есть 1,5 мл раствора на 1 кг массы тела до 4 раз в сутки. Минимальный интервал между введениями составляет 4 ч. Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера и у лиц пожилого возраста интервал между введениями препарата должен составлять не менее 8 часов, при этом суточную дозу следует уменьшить. Препарат, содержащийся в открытом и в неиспользованном полностью флаконе, должен быть уничтожен. Допускается дополнительное разведение препарата 0,9% раствором натрия хлорида максимально в 10 раз. Приготовленный таким образом раствор следует использовать в течение 1 часа после его приготовления (включая время инфузии).

Применение у детей

П-МОЛ противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности печеночных ферментов (как правило, без развития желтухи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно эритематозная или уртикарная).

Аллергические реакции: отек Квинке.

При нарушениях функции печени

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. С осторожностью препарат назначают при доброкачественной гипербилирубинемии (в том числе при синдроме Жильбера), вирусном гепатите, пациентам с хроническим алкоголизмом (в том числе при алкогольном поражении печени). Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функции печени.

Клиническая картина острой передозировки развивается в первые 24 часа после приема парацетамола в высокой дозе. Симптомы хронической передозировки проявляются через 2-4 суток после повышения дозы препарата. Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт и/или боль в животе, бледность кожных покровов. При одномоментном введении парацетамола взрослым в дозе 7,5 г и более, а детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12,8 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и уровня билирубина и снижение уровня протромбина. Симптомы хронической передозировки: развивается гепатотоксический эффект, характеризующийся общими симптомами (боль, слабость, адинамия, повышенное потоотделение) и специфическими, характеризующими поражение печени. В результате может развиваться гепатонекроз. Гепатотоксический эффект парацетамола может осложняться развитием печеночной энцефалопатии (нарушения мышления, угнетение центральной нервной системы, ажитация и ступор), возникновением судорог, угнетением дыхания, комой, отеком мозга, нарушением свертываемости крови, развитием ДВС-синдрома, гипогликемией, метаболическим ацидозом, аритмией, коллапсом. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). 

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его введения.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата. Выраженные нарушения функции печени. Детский возраст до 1 года.

При применении П-МОЛа показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты в плазме искажаются. При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

При беременности и кормлении

Применение П-МОЛа при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При совместном применении индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольшом превышении дозы. При совместном применении с парацетамолом этанол повышает вероятность развития острого панкреатита. При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск возникновения рака почки или мочевого пузыря. При совместном применении дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% и повышает риск развития гепатотоксических реакций.

Раствор для инфузий 1000 мг/100 мл 100 мл N1 (флаконы).

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Беречь от детей.

Acums Drugs & Pharmaceuticals Ltd, Индия.