Железофер

1 мл раствора содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксида сахарозный комплекс, эквивалентный элементарному железу - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор от коричневого до темно-коричневого цвета.

Раствор для инъекций.

Средство, стимулирующее эритропоэз. Код АТХ: B03AC02.

Фармакодинамика

Препарат железа. Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие этого его выведение почками в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата, содержащего 100 мг железа, Стах железа, в среднем 538 нмоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л). 11/2- около 6 ч. Vss составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в жидких средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата и сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 ма железа.

Выделение железа почками першае 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего клиренса. Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному значению, и примерно 75% сахароза покидает сосудистое русло.

Железодефицитные состояния:

• при необходимости быстрого восполнения железа;
• при непереносимости пероральных препаратов железа или несоблюдении режима лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны.

Препарат вводится только в/в медленно струйно или капельно, а также в венозный участок диализной системы - и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение: Железофер предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузия для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания раствора в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией препарата нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее чем за 15 мин; 200 мг железа B течение 30 мин; 300 мг железа в течение 1,5 ч; 400 мг железа в течение 2,5 ч; 500 мг железа в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение минимум 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Железофер также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата (20 мг железа) в мин, т.о. 5. мл препарата (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата (200 мг железа) за 1 инъекцию. Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата (20 мг железа) взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1.5 мг железа/кг) детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин.

При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводять с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему

Железофер возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Общий дефицит железа, мг масса тела, кг х (нормальный уровень Нь уровень НЬ больного), г/л х 0,24* + депонированное железо, мг.

Для больных массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Нь-130 г/л, количество депонированного железа 15 мг/кг.

Для больных массой тела более 35 кг: нормальный уровень Нb=150 г/л, количество депонированного железа 500 мг.

*Коэффициент 0,24 0,0034×0,07×1000 (содержание железа в Нb=0,34%; объем крови = 7% от массы тела; коэффициент 1000 перевод из «г» в «мг»).

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата. Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом Железофер не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз. Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови

Доза препарата Железофер подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата) приводит к такому же повышению концентрации Нь, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией Нb=150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) потерянной крови 200 или количество единиц Необходимый объем препарата (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня Нь: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется.

Количество железа, которое нужно восполнить (мг) масса тела, кг х 0,24 х (нормальный уровень Нь уровень Нь больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь = 10 г/л" необходимое количество железа» 150 мг" необходимый объем препарата = 7,5 мл.

Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5-10 мл препарата (100-200 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет. Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина. Максимально переносимая разовая доза

Взрослые и пожилые больные

• для струйного введено: 10 мл препарата (200 мг железа), продолжительность введения не менее 10 мин;
• для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД. коллаптоидные состояния, чувство жара, "приливы" крови к лицу.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение вкуса, тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек лица, отек гортани.

Местные реакции боль и отек в месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата).

Нарушения общего характера: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, периферические отеки, чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб.

• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз);
• нарушение процесса утилизации железа;
• первый триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат больным бронхиальной астмой, при экземе, поливалентной аллергии, аллергических реакциях на иные парентеральные препараты железа; пациентам с низкой железосвязывающей способностью сыворотки и/или дефицитом фолиевой кислоты; пациентам с печеночной недостаточностью, с острыми или хроническими инфекционными заболеваниями, при повышенном содержании ферритина в сыворотке в связи с тем, что железо при парентеральном введении может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции.

Симптомы: гемосидероз вследствие острой перегрузки.

Лечение: рекомендуется проведение симптоматической терапии и, если необходимо, применение препаратов, связывающих железо (хелаты), например, дефероксамин в/в.

Железофер следует назначать только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных реакций (в особенности снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, следует строго соблюдать рекомендуемое время введення препарата, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно. Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре составляет 12 ч. Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролированных и гарантированных асептических условиях.

Беременность и период лактации

Противопоказано в 1 триместре беременности.

Ограниченный опыт применения препарата Железофер у беременных пациентох показал отсутствие нежелательного влияния сахарата железа на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. До настоящего времени не проводилось хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Тем не менее, требуется дальнейшее исследование соотношения ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода.

Поступление неметаболизированного сахарата железа в грудное молоко маловероятно. Таким образом, препарат не представляет опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что препарат Железофер может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Железофер можно смешивать в одном шприце только с физиологическим раствором. Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

По 5 мл препарата в стеклянной ампуле. 5 ампул в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в темном, сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«AFFORDMED FOUNDATION»

145-146, Pace City-1, Sector 37, Gurugram, Haryana, Индия.