Atsikeyr
- Tovarlar ro‘yxati
- Dorixonalardagi narxlar
da mavjud emas Toshkent
Ko‘rsatma uchun ko‘rsatilgan «Atsikeyr (Acikeyr) in'ektsiya uchun eritma uchun liyofillangan kukun 40 mg (flakon + erituvchi 10 ml)»
1 флакон с порошком содержит:
активное вещество: пантопразола натрий (лнофилизированный), эквивалентный пантопразолу - 40 мг.
1 ампула с растворителем содержит.
активное вещество: натрия хлорид 0,9% по 10 мл вес/объем;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Порошок лиофилизированный от белого до светло-желтого цвета, гигроскопичный порошок; растворитель прозрачный, бесцветный раствор, без видимых частиц.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.
Противоязвенное средство (ингибитор протонной помпы). Код АТХ: А02BC02.
Фармакодинамика
Пантопразол замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент Н+-К+-АТФазу, т.е. блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Терапевтический эффект пантопразола достигается у большинства пациентов в течение 2 недель лечения. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами На-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаковый.
Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг, кинетика плазмы пантопразола является линейной, как после приема внутрь, так и внутривенного введения.
Распределение
Связывание с плазменным белком сыворотки составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.
Биотрансформация
Вещество почти исключительно метаболизируется в печени. Основной метаболический путь представляет собой деметилирование с СҮР2С19 с последующей сульфатной конъюгацией; другой метаболический путь включает в себя окисление с СУРЗА4.
Выведение
Период полувыведения в конечной фазе составляет 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Сообщалось о нескольких пациентах с задержкой выведения. Из-за специфической связи пантопразола с протонными помпами париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с более длительным временем действия (ингибированием секреции соляной кислоты).
Большая часть метаболитов пантопразола выводится почками (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом, как в сыворотке, так и в моче, является десметил пантопразол, который конъюгируют с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного дольше, чем у пантопразола.
Особые группы населения
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на диализе) снижение дозировки не требуется. Как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола является коротким. Только очень небольшое количество пантопразола подвергается диализу. Хотя основной метаболит имеет умеренно замедленный период полувыведения (2-3 ч), скорость выведение остается так же быстрой, следовательно, отсутствует кумуляция.
Нарушение функции печени
Несмотря на то, что у пациентов с циррозом печени (классы А и В.) период полувыведения увеличились в диапазоне от 7 до 9 ч, а значения площади под кривой (AUC) от 5-7, максимальная концентрация в сыворотке увеличилась всего лишь незначительно, на 1,5 по сравнению со здоровыми субъектами.
Пожилые
Незначительное увеличение показателей AUC и Снаке у пожилых добровольцев по сравнению с более молодыми, также не имеют клинической значимости.
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лечение и профилактика;
- эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками; синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией;
- лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Препарат следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата пантопразол таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сутки достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 м Эка/ч в течение 1 часа у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сутки. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина (флакона).
У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители.
Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
При применении препарата в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев диарея и головная боль.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (21/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто 21/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко повышение уровня билирубина; частота неизвестна гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко агранулоцитоз; очень редко тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто головная боль, головокружение; редко дисгевзия.
Со стороны органа зрения: редко нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны психики: нечасто нарушение сна; редко депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна галлюцинация, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна нефрит. интерстициальный
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто экзантема/сыпь, зуд, частота неизвестна злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: редко артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна гипонатриемия, гипомагниемия.
Аллергические реакции: редко крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны иммунной системы: редко гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).
Со стороны эндокринной системы: редко гинекомастия. Общие реакции: нечасто слабость, утомляемость и недомогание; редко повышение температуры тела, периферические отеки.
Местные реакции: часто тромбофлебит в месте введения.
- повышенная чувствительность к пантопразолу или вспомогательным компонентам препарата;
- диспепсия невротического генеза;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: беременность, период лактацин, печеночная недостаточность, факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12) (особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии).
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 минут переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.
Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:
- значимая непреднамеренная потеря массы тела;
- периодическая рвота;
- расстройство глотания;
- анемия, мелена.
При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.
Применение при нарушениях функции почек
Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.
Беременность и период лактации
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Дети
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Одновременное применение препарата может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка.
Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).
Препарат может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола); пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус, антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС 11 (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам.
Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
Лиофилизированный порошок в стеклянном флаконе янтарного цвета, укупоренный пробкой, обжатой алюминиевым колпачком и закрытый предохранительной пластмассовой крышкой.
Один флакон препарата вместе с флаконом растворителя раствор натрия хлорид 0,9% по 10 мл, упакован вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку.
Порошок лиофилизированный хранить в сухом, и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Растворитель хранить при температуре не выше 25 °С.
Порошок лиофилизированный 2 года.
Растворитель 4 года.
Не использовать по истечению срока годности.
По рецепту.
Rainbow Life Sciences Pvt. Ltd.
502, Ambience Court, 5th Floor, Plot 2, Sector 19 D, Vashi, Navi Mumbai, Индия.
da mavjud emas Toshkent
da mavjud emas Toshkent
da mavjud emas Toshkent
da mavjud emas Toshkent
da mavjud emas Toshkent
da mavjud emas Toshkent