Aviten

Tarkib

1 flakon preparat quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: tenoksikam - 20 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, dinatriy edetat, askorbin kislotasi, natriy gidroksid.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun liofillangan kukun.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Aviten kuchli yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va kamroq ifodalangan isitma tushiruvchi ta’sirga ega bo‘lgan samarali nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV) hisoblanadi. Preparatning xususiyatlari siklooksigenaza fermentining ikkala izoformasini ingibirlashi bilan bog‘liq bo‘lib, bu araxidon kislotasi metabolizmining buzilishiga va prostaglandinlar sintezining blokadasiga olib keladi.

Yallig‘lanishga qarshi ta’siri kapillyarlar o‘tkazuvchanligining kamayishi (ekssudatsiyani cheklaydi), lizosomal membranalarning barqarorlashuvi (to‘qimalarning shikastlanishiga olib keladigan lizosoma fermentlarining chiqishiga to‘sqinlik qiladi), yallig‘lanish mediatorlari (prostaglandinlar, gistamin, bradikinin, limfokinlar, komplement omillari) sintezining susayishi yoki inaktivatsiyasi bilan bog‘liq. Yallig‘lanish o‘chog‘ida erkin radikallar miqdorini kamaytiradi, xemotaksis va fagotsitozni susaytiradi. Yallig‘lanishning proliferativ fazasini tormozlaydi, to‘qimalarning yallig‘lanishdan keyingi sklerozlanishini kamaytiradi, xondroprotektor ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat yallig‘lanish o‘chog‘idagi og‘riq sezuvchanligini pasaytiradi va talamik og‘riq markazlariga ta’sir qiladi, desensibilizatsiyalovchi ta’sirga ega (uzoq muddat qo‘llanganda). Revmatik kasalliklarda bo‘g‘imlardagi tinch holatdagi va harakatdagi og‘riqni susaytiradi, ertalabki bo‘g‘imlarning qotib qolishi va shishishini kamaytiradi, bo‘g‘imlar faoliyatini yaxshilaydi va harakat hajmini oshiradi.

Farmakokinetika

Tenoksikam sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi, u yerda plazmadagi darajaning taxminan yarmiga teng konsentratsiyaga erishadi. Qon plazmasidan yarim chiqarilishining o‘rtacha davri 72 soat atrofida.

20 mg tenoksikam vena ichiga yuborilgandan so‘ng, moddaning plazma darajasi birinchi ikki soat ichida, asosan, taqsimlanish jarayonlari natijasida tez pasayadi.

Mushak ichiga inyeksiyadan keyin 15 daqiqa davomida modda darajasi maksimal konsentratsiyaning 90% ga teng yoki undan yuqori bo‘ladi.

Preparatni tavsiya etilgan dozalash rejimida 20 mg sutkasiga 1 marta plazmadagi muvozanatli konsentratsiyaga 10-15 kun ichida erishiladi, kumulyatsiya effekti kuzatilmaydi.

Aviten preparati plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi.

Tenoksikam organizmda to‘liq metabolizmga uchraydi. Qo‘llanilgan dozaning taxminan 2/3 qismi siydik bilan, asosan farmakologik faol bo‘lmagan 5-gidroksipiridil metaboliti shaklida chiqariladi, qolgan miqdori o‘t bilan, asosan gidroksil metabolitlarining glyukuronid kon’yugatlari shaklida chiqariladi. Aviten dori vositasining farmakokinetikasida yoshga bog‘liq o‘zgarishlar kuzatilmadi, biroq keksa yoshdagi bemorlarda shaxslararo farqlar sezilarliroqdir.

Ko‘rsatmalar

Og‘riq sindromi bilan kechuvchi tayanch-harakat tizimining yallig‘lanish-degenerativ kasalliklari:

revmatoid artrit, podagra artriti, ankilozlovchi spondilit (Bexterev kasalligi);

infeksion nospetsifik poliartrit;

osteoartroz, osteoxondroz;

tendinitlar, bursitlar, miozitlar, periartrit;

artralgiya, nevralgiya, mialgiya, ishialgiya, bel og‘rig‘i;

jarohatlar, cho‘zilishlar, chiqishlar va yumshoq to‘qimalarning boshqa shikastlanishlari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Aviten mushak orasiga yoki vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan.

Inyeksiyalar mushak orasiga va vena ichiga yuboriladi.

Liofilizatni 2 ml erituvchida (inyeksiya uchun 2 ml steril suvda) eritish kerak. Ushbu qaytarilgan eritma darhol ishlatilishi kerak.

Podagraning o‘tkir xurujlarida preparat v/i yoki m/i 20 mg dan sutkasiga 1-2 marta 2-3 kun davomida, so‘ngra oral shakli 20 mg dan sutkasiga 1 marta 5 kun davomida buyuriladi.

Revmatoid artritda v/i yoki m/i 20 mg dan sutkasiga 1 marta 2 kun davomida yuboriladi, so‘ngra og‘iz orqali 20 mg dan sutkasiga 1 marta bir oy davomida buyuriladi.

Og‘riq sindromida v/i yoki m/i 20-40 mg dan sutkada 1 marta og‘riq to‘xtaguncha buyuriladi.

Yuqoriroq dozalarni qo‘llash kerak emas, chunki bunda har doim ham sezilarli darajada sezilarli terapevtik samaraga erishib bo‘lmaydi va nojo‘ya ta’sirlarning yuzaga kelish xavfi ortadi.

Tayanch-harakat tizimining o‘tkir kasalliklarini davolashda davolash muddati, odatda, 7 kundan oshmaydi, ammo og‘ir holatlarda 14 kungacha bo‘lishi mumkin.

Keksa bemorlar

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, keksa bemorlarda Aviten preparatini qo‘llashda ham alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda jiddiy nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori bo‘ladi. Yo‘ldosh dori vositalarini qo‘llash, ularda jigar, buyrak yoki yurak-qon tomir yetishmovchiligi bo‘lish ehtimoli ham yuqoridir. YAKNDVni qo‘llash zarurati tug‘ilganda, eng kam samarali dozani va davolashning mumkin bo‘lgan eng qisqa muddatini tayinlash lozim. YAQNDV terapiyasi paytida bemorlarni oshqozon-ichakdan qon ketishi bo‘yicha muntazam nazorat qilish zarur.

Buyrak va jigar yetishmovchiligida qo‘llash

Kreatinin klirensi Dozalash tartibi

25 ml/daqiqadan ortiq Bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatishda odatiy dozalash.

25 ml/daqiqadan kam Dozalash bo‘yicha tavsiyalar berish uchun ma’lumotlar yetarli emas.

Tenoksikamning plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi sababli, qon plazmasida albumin konsentratsiyasi sezilarli darajada pasayganda (masalan, nefritik sindromda) yoki bilirubin darajasi yuqori bo‘lganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Mavjud ma’lumotlar mavjud jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Aviten preparatini qo‘llash bo‘yicha tavsiyalar berish uchun yetarli emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha ovqat hazm qilish trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlar oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari, shu jumladan ulserogen ta’sir namoyon bo‘ladi.

Quyida foydalanilgan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (>1/10), kamdan-kam (> 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000).

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, jig‘ildon qaynashi, dispepsiya, qorin og‘rig‘i, melena, epigastral distress, gematemezis, meteorizm, yarali stomatitlar, oshqozon-ichakdan qon ketishi, gastrit, kamdan-kam hollarda peptik yara yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda jigar faoliyatining buzilishi, gepatitlar, sariqlik, qonda transaminazalar miqdorining oshishi mumkin.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura, neytropeniya, agranulotsitoz, aplastik anemiya yoki gemolitik anemiya, qon ketishlar bilan bog‘liq bo‘lmagan gemoglobin darajasining pasayishi, leykopeniya, eozinofiliya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda giperglikemiya, tana vaznining ortishi yoki kamayishi.

Asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda qo‘zg‘alish, ko‘ruv nervi nevriti, paresteziyalar, depressiya, asabiylashish, gallyutsinatsiyalar (ongning chalkashishi), uyquchanlik yoki uyqusizlik, uyquning buzilishi, quloqlarda shovqin, lohaslik, holsizlik, tez charchash, juda kam hollarda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda ko‘zning ta’sirlanishi va shishishi, ko‘rishning xiralashishi. Tirqishli lampa yoki oftalmoskop yordamida tekshirilganda ko‘rish qobiliyatining buzilishi holatlari kuzatilmadi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda shish, hansirash, taxikardiya, yurak urishining tezlashishi. Yurak yetishmovchiligi, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan davolash bilan bog‘liq arterial gipertenziya rivojlanishi mumkin. Yurak faoliyati buzilgan keksa yoshdagi shaxslarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki shishlarning ko‘payishi turg‘un yurak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. YAQNDV (yuqori dozalarda va uzoq muddat qo‘llanganda) arteriyalar trombozi (miokard infarkti, insult) xavfini oshirishi mumkin.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda interstitsial nefrit, nefrotik sindrom va buyrak yetishmovchiligini o‘z ichiga olgan nefrotoksiklik kuzatiladi.

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari: kamdan-kam hollarda nospetsifik allergik reaksiyalar, anafilaktik reaksiyalar, nafas yo‘llarining reaktivligi, shu jumladan bronxial astma, bronxospazm yoki nafas qisilishi, teri kasalliklari - toshmalar, qichishish, eshakemi, angionevrotik shish, bullyoz dermatit (shu jumladan toksik epidermal nekroliz, polimorf eritema va eksfoliativ dermatit), alopetsiya, fotosensibilizatsiya kuzatilishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlardan birortasi paydo bo‘lsa, davolashni to‘xtatish kerak. Preparatni qisqa muddat davomida past samarali dozalarda qo‘llash orqali nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Preparat dozasini oshirib yuborish bo‘yicha klinik tajriba mavjud emas.

Qarshi ko‘rsatmalar

tenoksikamga yoki yordamchi moddalardan biriga yuqori sezuvchanlik. Artoksan dori vositasi, shuningdek, tenoksikamga nisbatan kesishgan sezuvchanlik potensialining mavjudligi sababli, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga, shu jumladan ibuprofen va aspiringa nisbatan ilgari yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (astma, rinit, angionevrotik shish yoki eshakemi alomatlari) kuzatilgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi;

faol oshqozon yarasi/qon ketishi yoki anamnezda qaytalanuvchi oshqozon yarasi/qon ketishi (tasdiqlangan yara yoki qon ketishning ikki yoki undan ortiq yaqqol holatlari), yarali kolit, Kron kasalligi, og‘ir darajadagi gastrit, anamnezda oldingi NYAQV terapiyasi bilan bog‘liq oshqozon-ichak qon ketishi yoki teshilishi;

og‘ir darajadagi yurak, jigar va buyrak yetishmovchiligi;

qon kasalliklari;

glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi;

Homiladorlikning III trimestri.

Maxsus shartlar

Anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda YAQNDVni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Oshqozon yarasi yoki oshqozon-ichakdan qon ketishining dastlabki belgilari paydo bo‘lganda, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish lozim. YAQNDVni qo‘llash prostaglandin hosil bo‘lishining dozaga bog‘liq ravishda pasayishiga va qo‘zg‘atilgan buyrak yetishmovchiligining yuzaga kelishiga sabab bo‘lishi mumkin. Ushbu reaksiyaning yuzaga kelish xavfi diuretiklar qabul qiluvchi bemorlar va keksa yoshdagi odamlarda ko‘proq bo‘ladi. Bunday bemorlar buyrak faoliyati monitoringidan o‘tkazilishi kerak.

Qon zardobidagi transaminazalar yoki jigar funksiyasining boshqa ko‘rsatkichlari darajasining oshishi haqida alohida holatlar qayd etilgan. Aksariyat hollarda ushbu me’yoriy diapazon qiymatlarining oshishi kuchsiz va vaqtinchalik bo‘lgan. Sezilarli yoki barqaror og‘ish kuzatilganda, Aviten dori vositasini qo‘llashni to‘xtatish va qayta tahlillar o‘tkazish lozim. Jigar kasalligi mavjud bo‘lgan bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur. Kam hollarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar interstitsial nefrit, glomerulonefrit, papillyar nekroz va nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin. Bunday moddalar buyrak prostaglandini sintezini ingibirlaydi, bu esa buyrak qon oqimi va qon hajmi pasaygan bemorlarda buyrak perfuziyasini saqlashda yordamchi rol o‘ynaydi.

Ushbu bemorlarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llash, davolash to‘xtatilgandan so‘ng, davolash boshlanishidan oldin kuzatilgan holatga qaytish bilan klinik buyrak dekompensatsiyasini keltirib chiqarishi mumkin. Bunday reaksiya yuzaga kelishining eng yuqori xavfi mavjud buyrak kasalligi (shu jumladan, diabet va buyrak faoliyati buzilgan bemorlar), nefritik sindrom, hujayralararo suyuqlik hajmining ko‘payishi, jigar kasalligi, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, diuretiklar yoki potensial nefrotoksik vositalar bilan parallel davolanayotgan bemorlarda kuzatiladi. Bunday bemorlarda buyrak, jigar va yurak faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim.

Qo‘llaniladigan doza minimal bo‘lishi kerak. Anamnezida yurak yetishmovchiligi yoki gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda YAQNDVni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim, chunki ibuprofen qo‘llanilganda shish paydo bo‘lganligi haqida xabar berilgan. Tenoksikam trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi va qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin. Buni keng ko‘lamli jarrohlik amaliyoti (masalan, bo‘g‘imni almashtirish) o‘tkaziladigan bemorlarni davolashda va qon ketish vaqtini aniqlash zarur bo‘lganda hisobga olish lozim. Tizimli qizil bo‘richa va biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda aseptik meningit rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Homilaning yurak-qon tomir tizimiga YAQNDVlarning ma’lum ta’siri (arterial yo‘lning yopilish xavfi) tufayli, homiladorlikning uchinchi trimestrida YAQNDVlarni qo‘llash mumkin emas. Avitenni homiladorlikning birinchi va ikkinchi trimestrlarida hamda tug‘ruq paytida qo‘llash faqat bemor uchun potensial foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin. Hozirgacha soni kam bo‘lgan tadqiqotlarda NYAQVlar ona sutiga juda past konsentratsiyalarda kirishi aniqlangan. Preparat bilan davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparat 18 yoshdan kichik bo‘lgan shaxslarga ularda tenoksikamdan foydalanish to‘g‘risida yetarli ma’lumot yo‘qligi sababli alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Antikoagulyantlar: Tenoksikam varfarin va boshqa antikoagulyantlarning antikoagulyant ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Antikoagulyantlar va peroral glikemik vositalarning ta’sirini, ayniqsa Aviten preparati bilan davolashning dastlabki bosqichlarida, sinchkovlik bilan nazorat qilish tavsiya etiladi.

Antiagregant vositalar va serotoninni qayta ushlab qolishning selektiv ingibitorlari: oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi.

Antigipertenziv vositalar: Tenoksikam va boshqa YAQNDVlar antigipertenziv vositalarning ta’sirini susaytirishi mumkin.

Yurak glikozidlari: YAQNDV yurak yetishmovchiligini kuchaytirishi, koptokchalar filtratsiyasi tezligini pasaytirishi va yurak glikozidlari preparatlari bilan birgalikda qo‘llanganda qon plazmasida yurak glikozidlari darajasini oshirishi mumkin.

Siklosporin: nefrotoksiklik xavfi ortadi.

Kortikosteroidlar: oshqozon-ichak traktida yaralar yoki qon ketish xavfi ortadi.

Diuretiklar: diuretiklarning ta’siri kamayadi. YAQNDV natriy, kaliy va suyuqlikning ushlanib qolishiga olib kelishi va diuretiklarning natriyuretik ta’sirini buzishi mumkin, bu esa YAQNDVning nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin. Yurak faoliyati buzilgan yoki gipertenziyali bemorlarni davolashda ushbu xususiyatlarni hisobga olish lozim, chunki ko‘rsatilgan ta’sirlar bemorlarning ahvolini yomonlashtirishi mumkin.

Litiy: Litiy darajasini kuzatish chastotasini oshirish, bemorni yetarli miqdorda suyuqlik iste’mol qilish haqida ogohlantirish va unga litiy bilan zaharlanish belgilarini aniqlashni o‘rgatish lozim.

Metotreksat: metotreksat zaharliligining kuchayishi xavfi ortadi, chunki YAQNDV metotreksat chiqarilishini susaytiradi.

Mifepriston: NYAQVlarni mifepriston qabul qilingandan keyin 8-12 kun davomida qo‘llash kerak emas, chunki NYAQVlar uning ta’sirini pasaytirishi mumkin.

NYAQV, siklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari, salitsilatlar: ikki yoki undan ortiq NYAQVni (shu jumladan aspirinni) birgalikda qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki bu nojo‘ya ta’sirlar xavfini oshirishi mumkin. Salitsilyatlar tenoksiklarni oqsillar bilan bog‘lanish joylaridan siqib chiqarish qobiliyatiga ega va shu tariqa Aviten preparatining klirensini hamda tarqalish hajmini oshiradi.

Xinolonli antibiotiklar: YAQNDV tutqanoq xavfini oshirishi mumkin.

Takrolimus: nefrotoksiklik xavfini oshirishi mumkin.

Zidovudin: gematologik toksiklik xavfi ortadi. Zidovudin va ibuprofen bilan birgalikda davolangan gemofiliyali OIV-musbat bemorlarda gemartroz va gematoma xavfining ortishi haqida dalillar mavjud.

Saqlash shartlari

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, +30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Montage Laboratories, Hindiston.