Baktamed

Бактамед 1,5 г:

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: ампициллин (ампициллин натрий шаклида) 1,0 г; сульбактам (сульбактам натрий шаклида) 0,5 г.

Эритувчи: 0,5% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси 3,5 мл.

Оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибактериал восита. Ампициллин ферментларнинг ингибиторлари билан мажмуада. АТХ коди: J01CR01.

Фармакодинамикаси

Бактамед ампициллин ва сульбактамдан ташкил топган мажмуавий препарат.

Ампициллин граммусбат ва грамманфий аэроблар ва анаэробларга нисбатан яққол ифодаланган фаолликка эга бўлган бактерицид антибиотик, ҳужайра деворидаги мукопептидлар биосинтезини ингибиция қилади. Ампициллин β-лактамазаларни таъсирига чидамли эмас, уларнинг таъсирида осон парчаланади ва фаоллигини йўқотади.

Сульбактам пенициллиннинг ҳосиласи бўлиб, микроорганизмларнинг пенициллинга чидамли штаммларини ишлаб чиқарадиган β-лактамазани ингибиция қилади, бу пенициллин ва цефалоспориннинг таъсирига уларни чидамли қилади.

In vitro шароитларида ампициллин / сульбактам мажмуаси граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus viridans; грамманфий микроорганизмлар: Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Klebseilla spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii га нисбатан фаолдир.

Анаэроб микроорганизмлар: Bacreroides spp. (шу жумладан B. fragilis), Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Ампициллин/сульбактам мажмуасига нисбатан сезгирлиги юқори.

Фармакокинетика

Сўрилиши ва тақсимланиши

Препарат мушак ичига ёки вена ичига юборилганидан сўнг қонда ампициллин ва сульбактам юқори концентрациясига эришади. Тўқималарга ва биологик суюқликларга осон ўтади, йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Менингеал синдромда орқа мия суюқлигига ўтиши кескин ошади.

Чиқарилиши

Ампициллин ва сульбактамнинг ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил этади, асосан сийдик билан (75-80%) ва қисман сафро билан чиқарилади.

Ампициллин/сульбактамга сезгир микроорганизмлар чақирган турли локализацияли бактериал инфекциялар:

• нафас аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан пневмония, ўпка абсцесси, сурункали бронхит, плевра эмпиемаси);
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан тонзиллит, синусит, ўрта қулоқ отити);
• сийдик чиқариш тизими ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу умладан пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан сарамас, мпетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматитлар);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (шу жумладан остеомиелит, септик артрит);
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (шу жумладан дизентерия, альмонеллез, сальмонелла ташувчилар);
• ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари (шу жумладан холецистит, холангит);
• бактериал септицемия;
• менингит;
• перитонит;
• гонококкли инфекцияда қўлланади.

Қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзоларида ўтказиладиган операцияларда операциядан кейинги асоратларни олдини олиш учун қўлланади.

Бактамед препаратини вена ичига ёки мушак ичига юбориш керак.

Вена ичига секин камида 10-15 минут давомида ёки 50-100 мл ҳажмдаги мутаносиб эритувчилар ёрдамида суюлтириб, вена ичига инфузия кўринишида 15-30 минут давомида юборилади.

Мушак ичига юборилганида препаратни мушак ичига чуқур юбориш керак.

Катталар учун тавсия этиладиган дозаси 1,5 г дан (1 г ампициллинни натрийли тузи ҳолида ва 0,5 г сульбактамни натрийли тузи ҳолида) 3 г гача (2 г ампициллинни натрийли тузи ҳолида ва 1 г сульбактамни натрийли тузи ҳолида) дозани ташкил этади ҳар 6 соатда юборилади. 1,5-3 г бўлган диапазон Бактамеднинг таркибидаги ампициллин ва сульбактамнинг умумий миқдоридир, бу 1 г ампициллин/0,5 г сульбактам - 2 г ампициллин/1 г сульбактам диапазонига тўғри келади. Сульбактамнинг умумий дозаси суткада 4 г дан ошмаслиги керак.

1 ёш ва ундан катта бўлган болалар учун тавсия этиладиган дозаси суткада тана вазнига 300 мг/кг ни ташкил этади, вена ичига инфузия кўринишида ҳар 6 соатда тенг дозаларга бўлиб юборилади. Суткада тана вазнига 300 мг/кг бўлган ушбу доза Бактамеднинг таркибидаги ампициллин ва сульбактамнинг умумий миқдоридир, бу суткада 1 кг тана вазнига 200 мг ампициллин / 100 мг сульбактамга тўғри келади.

Бактамед болаларга мушак ичига юборилганида, уни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Тана вазни 40 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга препаратни дозалаш тартиби катталар учун кўрсатмаларга мувофиқ амалга оширилади, сульбактамнинг умумий дозаси суткада 4 г дан ошмаслиги керак.

Вена ичига юбориш усули билан даволаш курси 14 суткадан ошмаслиги керак.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда ампициллин ва сульбактамнинг чиқарилиш кинетикасини ўзгариши аҳамиятсиз даражада, шунинг учун бундай пациентларда даволашга тузатиш киритиш шарт эмас.

Ушбу пациентлар синфи учун Бактамеднинг дозаси ампициллин учун стандарт амалиёт асосида ва қуйидаги тавсияларга мувофиқ кам буюрилиши керак.

Агар фақат зардоб креатинининг қиймати маълум бўлса, у ҳолда ушбу қийматни креатинин клиренсига айлантириш мақсадида қуйидаги формуладан (пациентнинг жинси, тана вазни, ёши кўрсаткичларига асосланган) фойдаланиш керак. Зардоб креатинини буйрак функциясининг барқарор ҳолатини кўрсатиши керак.

Эркак пациентлар: тана вазни, кг  (140 ёши)/(72  зардоб креатинини).

Аёл пациентлар: 0,85 юқорида чиққан қиймат.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш қоидаси

Мушак ичига юбориш учун: 0,75 г кукун сақловчи флаконга 1,8 мл 0,5% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси қўшилади, 1,5 г кукун сақловчи флаконга эса мувофиқ равишда 3,5 мл эритма қўшилади. Тайёр бўлган эритма 1 соат давомида барқарор бўлади.

Мушак ичига юборилганида инъекция учун сувда (0,75 г 2 мл да; 1,5 г 4 мл да), 0,5% ли новокаин эритмасида ёки натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритиш мумкин.

Вена ичига юбориш учун бир марталик дозаси 10-20 мл натрий хлоридининг изотоник эритмасида эритилади.

Дозасини камайтириш учун (педиатрияда қўлланганида) юбориладиган эритманинг ҳажми камайтирилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун препарат 100-200 мл натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки 5-10% ли глюкоза эритмасида эритилади.

Препаратнинг эритмаси бевосита тайёрланган заҳоти ишлатилиши керак.

Катта ёшдаги пациентлар

Бактамед препарати, одатда яхши ўзлаштирилади.

Клиник тадқиқотларда қуйидаги нохуш реакциялар кузатилган.

Маҳаллий нохуш реакциялар

Мушак ичига юборилган жойда оғриқ: 16%.

Вена ичига юборилган жойда оғриқ: 3%.

Тромбофлебит: 3%.

Флебит: 1,2%.

Тизимли нохуш реакциялар

Энг кўп кузатилган нохуш реакциялар диарея 3% пациентларда, ва тошма 2% дан камроқ пациентларда кузатилган.

1% дан кам пациентларда кузатилган бошқа тизимли реакциялар: қичишиш, кўнгил айниши, қусиш, кандидоз, толиқиш, умумий лоҳаслик, бош оғриғи, кўкрак қафасида оғриқ, метеоризм, қоринни дам бўлиши, глоссит, сийдикни тутилиши, дизурия, шиш, юзни шиши, эритема, эт увишиши, томоқда бўғилиш ҳисси, тўш суяги орқасида оғриқ, бурундан қон кетиши ва шиллиқ қаватлардан қон кетиши бўлган.

Болалар

Болаларда препаратнинг хавфсизлиги юзасидан мавжуд бўлган маълумотларда катта ёшдаги пациентларда кузатилган нохуш кўринишларга ўхшаш нохуш кўринишлар намойиш этилган. Бундан ташқари, бир болада атипик лимфоцитоз кузатилган.

Лаборатор кўрсаткичлардаги нохуш ўзгаришлар

Клиник тадқиқотларда кузатилган лаборатор кўрсаткичлардаги нохуш ўзгаришлар, дори воситасини қўллаш билан боғлиқлигидан қатъий назар қуйидагилардан иборат:

Жигар томонидан: АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ), ишқорий фосфатаза ва ЛДГ ларнинг даражасини ошиши.

Қон томонидан: гемоглобин, гематокрит, эритроцитлар, лейкоцитлар, нейтрофиллар, лимфоцитлар, тромбоцитларнинг даражасини пасайиши ва лимфоцитлар, моноцитлар, базофиллар, эозинофиллар ва тромбоцитларнинг даражасини ошиши.

Қон биохимияси: қонда альбуминнинг даражасини ва умумий оқсилнинг даражасини пасайиши.

Буйраклар томонидан: қонда мочевина азоти ва креатининнинг даражасини ошиши.

Қон таҳлили: сийдикда эритроцитлар ва гиалин цилиндрларни пайдо бўлиши.

Қайд этилгандан кейинги қўллаш тажрибаси

Клиник тадқиқотларда кузатилган нохуш реакциялардан ташқари, препаратни ёки таркибида ампициллин сақловчи бошқа препаратларни қайд этилгандан кейинги қўллаш даврида қуйидаги реакциялар кузатилган. Популяция томонидан улар ҳақида ихтиёрий равишда хабар берилганлиги туфайли, уларни ривожланиш тезлигини баҳолаш имкони йўқ. Ушбу кўринишлар уларнинг жиддийлик даражаси, ривожланиш тезлиги ёки препаратни қўллаш билан потенциал боғлиқлик сабаблари бўйича киритиш учун танлаб олинган.

Қон ва лимфа тизими томонидан кузатилган бузилишлар: гемолитик анемия, тромбоцитопеник пурпура ва агранулоцитоз кузатилган. Ушбу реакциялар одатда даволаш тўхтатилганида қайтувчандир ва ўта юқори сезувчанликнинг кўриниши ҳисобланади.

Меъда-ичак йўллари томонидан кузатилган бузилишлар: холестатик гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, сариқлик, жигар функциясини бузилиши, гастрит, стоматит, қора “сўрғичсимон” тил ва Clostridium difficile қўзғатган диарея.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: инъекция қилинган жойдаги реакциялар.

Иммун тизими томонидан кузатилган бузилишлар: жиддий ўта юқори сезувчанлик реакциялари (анафилактик реакциялар), баъзида ўлим билан тугайди.

Нерв тизими томонидан кузатилган бузилишлар: тиришишлар.

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўллари томонидан кузатилган бузилишлар: тубулоинтерстициал нефрит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатилган бузилишлар: токсик эпидермал некролиз, Стивенс-Джонсон синдроми ва ўткир тарқоқ экзантематоз пустулёз (AGEP), эшакеми, кўп шаклли эритема ва эксфолиатив дерматит.

• ампициллинга, сульбактамга ёки бошқа β-лактам антибактериал препаратларга (шу жумладан пенициллинларга ва цефалоспоринларга) юқори сезувчанлик (шу жумладан анафилактик реакция ёки Стивенс-Джонсон синдроми);
• ампициллин/сульбактамни қўллаш билан боғлиқ бўлган жигар функциясини бузилиши/холестатик сариқликда қўллаш мумкин эмас.

Бактамед препаратини бир флаконда ёки шприцда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас.

Бактамед қон препаратлари ёки оқсил гидролизатлари, аминогликозидлар билан фармацевтик жиҳатдан мутаносиб эмас. Антацидлар, глюкозамин, сурги воситалари, овқат, аминогликозидлар (энтерал қабул қилинганида) препаратнинг сўрилишини секинлаштирадилар ва пасайтирадилар.

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) Бактамед препарати билан бирга қўлланганида синергизм намоён бўлади; бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) билан антагонизм намоён бўлади.

Аскорбин кислотаси Бактамед препаратининг сўрилишини кучайтиради.

Бактамед билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини сусайтиради, К витаминини синтези ва протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивлар, метаболизм жараёнида парааминобензой кислотаси ва этинилэстрадиол ҳосил бўладиган дори воситаларнинг самарадорлигини пасайтиради (“ёрилган” қон кетишини ривожланиш ҳавфи бор). Диуретиклар, аллопуринол, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва буйрак найчалари секрециясини пасайтирадиган бошқа препаратлар плазмада ампициллиннинг концентрациясини оширадилар.

Аллопуринол ва ампициллинни бирга қўлланиши ҳар иккала препаратни қабул қилаётган пациентларда фақат ампициллин қабул қилаётган пациентларга нисбатан тошмани тошиш тезлигини оширади. Тошмани тошиш тезлигини бундай ошиши аллопуринолнинг таъсирини натижаси ёки ушбу пациентларда гиперурикемиянинг оқибати эканлиги номаълум. Бактамед ва аллопуринолни бирга қўллаш юзасидан маълумотлар йўқ.

Пробенецид ампициллин ва сульбактамнинг буйрак найчалари секрециясини пасайтиради. Пробенецид ва Бактамедни бирга қўллаш қонда ампициллин ва сульбактамнинг юқори ва узоқ муддат сақланадиган миқдорини чақириши мумкин.

Ўта юқори сезувчанлик

Пенициллинлар билан даволаш курсини ўтказган пациентларда ўлимга сабаб бўлган жиддий ўта юқори сезувчанлик реакциялари (анафилактик реакциялар) ни намоён бўлганлиги юзасидан хабарлар бўлган. Бундай реакцияларни пайдо бўлишига пенициллинга ўта юқори сезувчанлиги бўлган шахслар ва/ёки анамнезида кўпгина аллергенларга ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлган шахслар дучор бўладилар. Анамнезида пенициллинларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда цефалоспоринлар билан даволанишда оғир реакцияларни ривожланганлиги юзасидан хабарлар берилган. Пенициллинлар билан даволанишни бошлашдан олдин пенициллинлар, цефалоспоринлар ва бошқа аллергенларга илгари ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлганлигини яхшилаб ўрганиш керак. Аллергик реакциялар пайдо бўлганида Бактамед препаратини қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ даволашни бошлаш керак.

Гепатотоксиклик

Ампициллин / сульбактам қўлланганида жигар функциясини бузилиши, шу жумладан гепатит ва холестатик сариқлик кузатилиши мумкин. Гепатотоксиклик одатда қайтувчан ҳисобланади, бироқ ўлим билан тугаган ҳолатлар юзасидан хабар берилган. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларни мунтазам равишда кузатиш керак.

Clostridium difficile қўзғатган диарея

Деярли барча антибактериал дори воситалар, шу жумладан ампициллин / сульбактамни қабул қилиш фонида Clostridium difficile қўзғатган диарея (CDAD) ривожланиш ҳоллари юзасидан хабар берилган. Диареяни оғирлик даражаси енгил даражадан ўлимга олиб келувчи колитгача бўлиши мумкин.

Умумий эҳтиёткорлик чоралари

Ампициллин қабул қилаётган, мононуклеоз билан хасталанган беморларнинг катта фоизида тошма ривожланади. Шундай қилиб, ампициллин синфи антибиотиклари мононуклеоз билан хасталанган беморларга қўлланиши мумкин эмас. Бактамед препарати қўлланаётган пациентларда суперинфекция (одатда Pseudomonas ёки Candida билан боғлиқ) ривожланганида препаратни қўллаш тўхтатилиши ва/ёки мувофиқ даволаш бошланиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда препарат фақат шифокорнинг тавсиясига мувофиқ ва тиббий кузатув остида қўлланиши мумкин.

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Бактамед 1 ёшдан ошган болаларда қўлланади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат пациентнинг психофизик ҳолатини ўзгартирмайди ва автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Неврологик нохуш реакциялар, шу жумладан тиришишлар, орқа мия суюқлигида β-лактамларнинг даражаси юқори қийматларга эришилганида ривожланиши мумкин. Ампициллин гемодиализ ўтказилганида қон айланиш тизимидан ажралиб чиқади.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун рангсиз шиша флаконда, резина тиқин ва Flip off туридаги қалпоқча билан маҳкамланган.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукунли флакон ва эритувчили ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Лидокаин гидрохлориди билан тайёрланган эритма 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда 1 соат давомида барқарор бўлади.

3 йил.

Рецепт бўйича берилади.

«Уорлд Медицин Лимитед», Буюк Британия.

«СЕДИКО Фармасьютикал Ко.», Миср.

(6 Октобер Сити, Биринчи Ишлаб чиқариш Майдони).