Liagra

Tarkib

LIAGRA 100 tabletka

faol modda: sildenafilga ekvivalent bo‘lgan sildenafil sitrati - 100 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza pH 102-230 mg,

makkajo‘xori kraxmali - 200 mg, metilparaben B.F. - 0,600 mg, propilparaben - 0,06 mg, Povidon (PVPK-30) - 3 mg, talk - 3,76 mg, suvsiz kolloid silikat - 5 mg, magniy stearati - 4 mg, Instacoat Indigo tuzi - 13,36 mg, oq instaglou - 0,64 mg;

LIAGRA 50 tabletka

faol modda: sildenafilga ekvivalent bo‘lgan sildenafil sitrati - 50 mg;

yordamchi moddalar: rN 102 bo‘lgan mikrokristall sellyuloza - 90,136 mg, makkajo‘xori kraxmali - 100 mg, metilparaben - 0,2 mg, propilparaben - 0,02 mg, Povidon (PVPK-30) - 1,5 mg, talk - 2,55 mg, suvsiz kolloid silikat - 2,8 mg, magniy stearati - 1,3 mg, Instacoat Indigo tuzi - 6,68 mg, oq instaglou - 0,32 mg.

Tavsif

Liagra 100: ko‘k rangli, olmos shaklida qiyshiq, ikki tomoni qavariq tabletkalar bo‘lib, bir tomoniga 100 raqami tushirilgan, ikkinchi tomoniga ajratuvchi chiziq chizilgan plyonka qobig‘i bilan qoplangan.

Liagra 50: ko‘k rangli, olmos shaklida qiyshiq, ikki tomoni qavariq tabletkalar bo‘lib, bir tomoniga 50, ikkinchi tomoniga esa silliq naqsh tushirilgan plyonka qobig‘i bilan qoplangan.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Potensiyani korreksiyalash uchun vosita. ATX kodi: G04BE03.

Farmakologik xususiyatlari

Sildenafil, guanozinmonofosfat (sGMF) siklining kuchli selektiv ingibitori - 5-turga xos fosfodiesteraza (FDE5).

Ta’sir mexanizmi. Sildenafil izolyatsiyalangan kavernoz tanaga to‘g‘ridan to‘g‘ri bo‘shashtiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi, ammo kavernoz tanada sGMF parchalanishi uchun mas’ul bo‘lgan FDE5 ni ingibirlash orqali NO ning bo‘shashtiruvchi ta’sirini kuchaytiradi.

Sildenafil ta’sirida FDE5 ning ingibirlanishi kavernoz tanada sGMF miqdorining oshishiga olib keladi, natijada silliq mushaklarning bo‘shashishi va kavernoz tanada qon oqimining kuchayishi sodir bo‘ladi.

Jinsiy qo‘zg‘alish bo‘lmasa, sildenafilni tavsiya etilgan dozalarda qo‘llash samara bermaydi.

Sildenafil in vitro sharoitida FDE5 ga nisbatan selektiv bo‘lib, uning FDE5 ga nisbatan faolligi fosfodiesterazaning boshqa ma’lum izofermentlariga nisbatan faolligidan ustun turadi: FDE6 - 10 marta; FDE1 - 80 martadan ortiq; FDE2, FDE4, FDE7- FDE11 - 700 martadan ortiq. Sildenafilning FDE5 ga nisbatan faolligi uning FDEZ, SAMF - yurak qisqarishida ishtirok etuvchi maxsus fosfodiesterazaga nisbatan faolligidan taxminan 4000 marta yuqori. Ba’zi bemorlarda preparat 100 mg dozada qabul qilingandan 1 soat o‘tgach, Farnsworth-Munsell100 testi yordamida rang tuslarini (ko‘k/yashil) farqlash qobiliyatining yengil va o‘tkinchi buzilishi aniqlandi; preparat qabul qilingandan 2 soat o‘tgach, bu o‘zgarishlar yo‘q edi. Rangli ko‘rishning buzilishi to‘r pardada yorug‘lik uzatish jarayonida ishtirok etuvchi FDE6 ning ingibirlanishi natijasida yuzaga keladi deb hisoblanadi. Sildenafil ko‘rish o‘tkirligiga, kontrastni qabul qilishga, elektroretinogrammaga, ko‘z ichki bosimiga yoki qorachiq diametriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Sildenafilning farmakokinetikasi tavsiya etilgan dozalar oralig‘ida ichga qabul qilingandagi dozaga bog‘liq.

So‘rish

Sildenafil ichilganidan keyin tez so‘riladi. Mutlaq biosinguvchanligi o‘rtacha 40% (25-63%) atrofida. 100 mg sildenafilni bir marta qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi erkin sildenafilning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi (Smax) taxminan 18 mg/ml ni tashkil etadi. Och qoringa ichilganda 30-120 daqiqa (o‘rtacha 60 daqiqa) davomida erishadi. Yog‘li ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilish tezligi pasayadi: Smax o‘rtacha 29% ga kamayadi, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tmax) esa 60 daqiqaga oshadi.

Taqsimlash

Sildenafilning muvozanat holatidagi taqsimlanish hajmi o‘rtacha 105 l ni tashkil etadi. Sildenafil va uning asosiy aylanib yuruvchi N-dimetil metabolitining plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 96% ni tashkil etadi va preparatning umumiy konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Sildenafil qabul qilingandan 90 daqiqa o‘tgach, spermada dozaning 0,0002% dan kamrog‘i (o‘rtacha 188 ng) aniqlandi.

Metabolizm

Sildenafil asosan jigarda sitoxrom P450 ning mikrosomal izofermentlari: CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2C9 ta’sirida metabolizmga uchraydi. Sildenafilning N-dimetillanishi natijasida hosil bo‘lgan asosiy aylanma faol metabolit keyingi metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning FDEga nisbatan ta’sirining selektivligi sildenafilniki bilan taqqoslanadi va uning FDE5 ga nisbatan in vitro faolligi sildenafil faolligining taxminan 50% ini tashkil etadi. Metabolitning plazmadagi konsentratsiyasi sildenafil konsentratsiyasining taxminan 40% ini tashkil etadi. N-dimetil metaboliti keyingi metabolizmga uchraydi; uning oxirgi yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil etadi.

Chiqarish

Sildenafilning organizmdan umumiy klirensi 41 l/soatni, oxirgi yarim chiqarilish davri esa 3-5 soatni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng sildenafil asosan axlat bilan (dozaning taxminan 80% i) va kamroq darajada siydik bilan (dozaning taxminan 13% i) metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Keksa bemorlar

Keksalarda (65 yosh va undan katta) sildenafil klirensi pasaygan, plazmadagi erkin sildenafil konsentratsiyasi esa yoshlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori.

Ichga qabul qilingandan so‘ng sildenafil asosan axlat bilan (dozaning taxminan 80% i) va kamroq darajada siydik bilan (dozaning taxminan 13% i) metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi.

Keksa bemorlar

Keksalarda (65 yosh va undan katta) sildenafil klirensi pasaygan, plazmadagi erkin sildenafil konsentratsiyasi esa yoshlarga (18-45 yosh) nisbatan taxminan 40% yuqori. Yosh nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligining yengil (kreatinin klirensi 50-80 ml/min) va o‘rtacha (kreatinin klirensi 30-49 ml/min) darajalarida sildenafilning farmakokinetikasi 50 mg bir marta ichishga qabul qilingandan keyin o‘zgarmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi<30 ml/min) sildenafil klirensi pasayadi, bu esa konsentratsiya-vaqt (AUC 100% ga) va Cmax (88%) farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydonning xuddi shu yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasi normal bo‘lgandagi ko‘rsatkichlarga nisbatan taxminan ikki baravar oshishiga olib keladi.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha A va V sinf) sildenafil klirensi pasayadi, bu xuddi shu yosh guruhidagi bemorlarda jigar funksiyasi normal bo‘lgan holatga nisbatan AUC (84%) va Stax (44%) ko‘rsatkichlarining oshishiga olib keladi.

Ko‘rsatmalar

Ereksiya buzilishlarini davolash, qoniqarli jinsiy aloqa uchun yetarli bo‘lgan jinsiy olat ereksiyasiga erisha olmaslik yoki saqlay olmaslik bilan tavsiflanadi. Sildenafil faqat jinsiy qo‘zg‘alish mavjud bo‘lgandagina samarali bo‘ladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Asoratlarning oldini olish uchun faqat shifokor ko‘rsatmasi asosida qo‘llaniladi!

Aksariyat bemorlar uchun tavsiya etilgan doza - jinsiy faollikdan taxminan 1 soat oldin ichishga 50 mg. Samaradorlik va chidamlilikni hisobga olgan holda doza 100 mg gacha oshirilishi yoki 25 mg gacha kamaytirilishi mumkin. Qo‘llashning maksimal tavsiya etilgan chastotasi - kuniga bir marta.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak funksiyasi yetishmovchiligining yengil va o‘rta og‘ir darajasida (kreatinin klirensi 30-80 ml/min) dozani o‘zgartirish talab etilmaydi, og‘ir darajasida (kreatinin klirensi <30 ml/min) - doza 25 mg gacha kamaytiriladi.

Jigar yetishmovchiligi

Jigar faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sildenafil dozasini 25 mg gacha kamaytirish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Noxush hodisalar odatda o‘tkinchi va yengil yoki o‘rtacha ifodalangan bo‘ladi. Doza ortishi bilan nojo‘ya ta’sirlar chastotasi ortadi.

Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlari: bosh og‘rig‘i, vazodilatatsiya (yuzga qon quyilishi), bosh aylanishi, ko‘rishning o‘zgarishi, xromatopsiya, yurak urishining tezlashishi, rinit (burun bitishi), dispepsiya.

Preparat tavsiya etilgan dozadan yuqori dozada qo‘llanganda, nojo‘ya ta’sirlar yuqorida qayd etilganlarga o‘xshash bo‘ldi, ammo odatda tez-tez uchradi.

Immun tizimi: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (shu jumladan teri toshmalari). Yurak-qon tomir tizimi: taxikardiya, AB pasayishi, hushdan ketish, burundan qon ketishi.

Ovqat hazm qilish tizimi: qusish.

Ko‘rish a’zolari: ko‘z og‘rig‘i, ko‘z qizarishi/sklera inyeksiyalari.

Siydik-tanosil tizimi: uzoq muddatli ereksiya va/yoki priapizm.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Sildenafil nitratlarning gipotenziv ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun uni doimiy ravishda yoki tanaffuslar bilan azot oksidi donorlari, organik nitratlar yoki nitritlarni har qanday shakllarda qabul qiladigan bemorlarda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Preparatni 800 mg gacha bo‘lgan dozada bir marta qabul qilinganda, nojo‘ya ta’sirlar sildenafilni pastroq dozalarda qabul qilish bilan taqqoslangan, ammo tez-tez uchragan.

Davolash simptomatik. Dializ sildenafil klirensini tezlashtirmaydi, chunki u plazma oqsillari bilan faol bog‘lanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (shu jumladan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi), priapizm rivojlanishiga moyillik tug‘diruvchi kasalliklar (o‘roqsimon hujayrali anemiya, ko‘p sonli miyeloma, leykoz, trombotsitemiya kabilar), qon ketishi bilan kechadigan kasalliklar, yara kasalligining zo‘rayishi, irsiy pigmentli retinit, yurak yetishmovchiligi, beqaror stenokardiya, oxirgi 6 oy ichida o‘tkazilgan miokard infarkti, insult yoki hayot uchun xavfli aritmiya, arterial gipertenziya (arterial bosim (AB) > 170/100 mm sim. ust.) yoki gipotoniya (AB < 90/50 mm sim. ust.) bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sildenafilning metabolizmi asosan sitoxrom R450 (CYP) ZA4 (asosiy yo‘l) va 2S9 izofermentlari ta’sirida sodir bo‘ladi, shuning uchun bu izofermentlarning ingibitorlari sildenafil klirensini kamaytirishi mumkin. CYP3A4 ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin, simetidin kabi) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda sildenafil klirensining pasayishi qayd etilgan. Simetidin (800 mg), sildenafil (50 mg) bilan birga qabul qilinganda, plazmadagi sildenafil konsentratsiyasining 56% ga oshishiga olib keladi. Eritromitsin bilan birga 100 mg sildenafilni bir marta qabul qilish (5 kun davomida kuniga 2 marta 500 mg/quruq), eritromitsinning qondagi doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida sidenafilning AUC 182% ga oshishiga olib keladi.

Sildenafil (bir marta 100 mg) va sakvinavir (1200 mg/kuniga 3 marta), OIV proteaza ingibitori va CYP3A4 birgalikda qabul qilinganda, qonda sakvinavirning doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida Smax Sildenafil 140% ga, AUC 210% ga oshdi. Sildenafil sakvinavir farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Itrakonazol kabi kuchliroq CYP3A4 ingibitorlari sildenafil farmakokinetikasida ham kuchliroq o‘zgarishlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sildenafil (bir martalik 100 mg) va ritonavirni (kuniga 2 marta 500 mg dan), OIV proteaza ingibitori va kuchli sptoxrom R450 ingibitorini bir vaqtning o‘zida qo‘llash, qonda ritonavirning doimiy konsentratsiyasiga erishish fonida, sildenafilning Smax 300% ga (4 marta), AUC esa 1000% ga (11 marta) oshishiga olib keladi. 24 soatdan keyin sildenafilning qon plazmasidagi konsentratsiyasi taxminan 200 ng/ml ni tashkil etadi (bitta sildenafilni bir marta qo‘llagandan so‘ng - 5 ng/ml).

Antatsidni (magniy gidroksid/alyuminiy gidroksid) bir marta qabul qilish sildenafilning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi.

CYP2C9 ingibitorlari (masalan, tolbutamid, varfarin), CYP2D6 (masalan, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar), tiazid va tiazidga o‘xshash diuretiklar, AAF ingibitorlari va kalsiy antagonistlari sildenafil farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Azitromitsin (3 kun davomida 500 mg/sut) sildenafil yoki uning asosiy aylanib yuruvchi metabolitining AUC, Smmax, Tmax, chiqarilish tezligi konstantasi va yarim chiqarilish davriga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Chiqarish shakli

Blisterda 50 mg yoki 100 mg dan 4 ta tabletka. Tibbiy qo‘llanilishi bo‘yicha vkladishli karton qutida 1 ta blister.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Sydler Remedies Pvt Ltd.," Hindiston.

"LAXISAM Rharmasautils" MCHJ

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Olmazor tumani, Usta Shirin ko‘chasi, 1-tor ko‘cha, 254.

Tel./faks: (+99871) 228-14-24, 228-14-33, 228-14-34.