Nikozon-S

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

sefoperazon natriyli tuzi (sefoperazonga qayta hisoblaganda) - 1 g, sulbaktam natriyli tuzi (sulbaktamga qayta hisoblaganda) - 0,5 g yoki 1,0 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun. Juda gigroskopik.

Dori shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadigan uchinchi avlod sefalosporin sefoperazoni antibakterial komponent hisoblanadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga ta’sir qilishdan tashqari, haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, biroq u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol:

Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. klinik ahamiyatga ega bo‘lgan mikroorganizmlarning keng doirasiga nisbatan in vitro faollikni namoyon qiladi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pnevmopopiae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providenciaettgeri (asosan Proteusettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella u Shigella turlari. Pseudomonas aeruginosa, ba’zi Pseudomonas turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis. Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari): grammanfiy va grammanfiy kokklar (jumladan, Reriosossiya, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammanfiy batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Preparat yuborilganda sulbaktam dozasining taxminan 84 foizi va sefoperazon dozasining 25 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha Ta ko‘rsatkichi 1 soatni, sefoperazonda esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir. 2 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga 5 daqiqa davomida yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning (Va-18,0-27,61) sefoperazonning (Va-10,2-11,31) taqsimlanishiga nisbatan ko‘proq taqsimlanish hajmidan dalolat beradi. Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri va apisidiksda jadal taqsimlanadi.

naylar, tuxumdonlar, bachadon va boshqalar. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha T1/2 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha oraliqda bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar); septitsemiya;

meningit; teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari; kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar, so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Muayyan ko‘rsatmalarda sefoperazon sulbaktam boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, tegishli dozani tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmasa, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda, sulbayastvenaning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin. Gemodializ qo‘llanilganda preparatning doziromniy rejimini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Preparatning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda preparatning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon (1,0 g) ichidagini 6-7 ml 5% li glyukoza eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish va keyin qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak.

Preparat 15-30 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Preparat inyeksiya uchun suv, 5% li glyukoza eritmasi, 0,9% li natriy xlorid eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga yuborishda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit darajasining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari kuzatiladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: AsAT, AlAT funksional jigar testlari, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda preparat bilan davolash, boshqa sefalosporinlar kabi, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan o‘limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi, ehtimol, anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiya qo‘llashni, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining bostirilishi bilan bog‘liq.

Preparatni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashda sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq.

Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda T1\2 sulbaktamning sezilarli darajada oshishi kuzatiladi. Gemodializ T1/2, umumiy klirens va sulbaktamning taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi T1/2 sefoperazon uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham o‘tda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, plazmadagi T12 esa 2-4 marta oshadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak funksiyasining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin.

Keksalikda qo‘llash

Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda Ti ning uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Bolalar populyatsiyasida preparat komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas. Sefoperazon sulbaktam chaqaloqlarda samarali qo‘llanadi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kafoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shu sababli, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak. Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida qo‘llanganda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Selomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Nomuvofiqlik

Preparat va aminoglikozidlar eritmalarini bevosita aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida farmatsevtik nomuvofiqlik mavjud. Agar preparat va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning ketma-ket alohida tomchili infuziyasini alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llash orqali qo‘llash lozim; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan preparatlarning infuziyasi orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, keyin olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikni oldini olish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamni o‘z ichiga olgan eritma olish uchun).

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Preparat va tarkibida spirt bo‘lgan preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (tetura) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, odaj, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasining tuzilishida metiltiotetrazol yon zanjirining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini pasaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi, bu esa tasvirlangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyant (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki boshqa trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

Preparat qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini nofermentativ usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilgan taqdirda, butun terapiya kursi davomida buyrak funksiyalarini nazorat qilish zarur.

Chiqarish shakli

1,0 g dan flakonlarda. 1 flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jackson laboratories" PVT.LTD.

22-24 Majitha Road Bye Pass, Amritsar-143001, Hindiston.