Pantosan

Tarkib

1 flakon tarkibida: pantoprazol natriy seskvigidrat - 45,1 mg; (42,3 mg natriy pantoprazolga to‘g‘ri keladi, bu 40 mg pantoprazolga teng);

Erituvchi: 0,9% natriy xlorid eritmasi - 10 ml;

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli bir jinsli g‘ovak kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita, proton pompasi ingibitori. ATX kodi: A02BC02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Pantoprazol benzimidazolning hosilasi bo‘lib, pariyetal hujayralarning proton nasosini bloklash orqali oshqozonda xlorid kislota ajralishini ingibirlaydi.

Pariyetal hujayralarning kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi, u yerda H+/K+-ATFaza fermentini, ya’ni oshqozonda xlorid kislota ishlab chiqarishning yakuniy bosqichini ingibirlaydi. Ingibirlash darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan ajralishi ingibirlanadi. Boshqa proton pompasi ingibitorlari va H2-gistamin retseptorlari ingibitorlari kabi, pantoprazol bilan davolash oshqozonda kislotalilikning pasayishiga olib keladi. Pantoprazol hujayra retseptorlari darajasiga nisbatan distal ferment bilan bog‘langani sababli, bu modda boshqa moddalar (atsetilxolin, gistamin, gastrin) ta’siridan qat’i nazar, xlorid kislota ajralishini modulyatsiya qilishi mumkin.

Farmakokinetika

Pantoprazol qon plazmasi oqsillari bilan taxminan 98% bog‘lanadi. Taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg ni tashkil etadi.

Pantoprazol jigarda metabolizmga uchraydi. Metabolizmning asosiy yo‘li CYP2C19 izofermenti orqali demetillanish va keyinchalik sulfatli konyugatsiyadan iborat; metabolizmning boshqa yo‘llari CYP3A4 izofermenti orqali oksidlanishni o‘z ichiga oladi. Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) taxminan 1 soatni, tozalash koeffitsiyenti 0,1 l/soat/kg ni tashkil etadi. Pantoprazol pariyetal hujayralarning proton pompasi bilan o‘ziga xos bog‘langanligi sababli, T1⁄2 ancha uzoqroq ta’sir davriga (kislota ajralishini ingibirlash) mos kelmaydi.

Pantoprazol metabolitlarining asosiy qismi buyraklar orqali (taxminan 80%), qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Qon plazmasida ham, siydikda ham asosiy metaboliti desmetilpantoprazol bo‘lib, u sulfatli konyugatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolitning T1⁄2 (taxminan 1,5 soat) pantoprazolnikidan uncha katta emas.

Ko‘rsatmalar

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichida), eroziv gastrit (shu jumladan nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar - YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq);

gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK, GERKni simptomatik davolash);

Zollinger-Ellison sindromi;

Helicobacter pylori ni antibakterial vositalar bilan birgalikda yo‘q qilish;

stress yaralarini, shuningdek ularning asoratlarini (qon ketishi, perforatsiya, penetratsiya) davolash va oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bu preparat shifokor va tegishli tibbiyot xodimlari nazorati ostida yuborilishi kerak.

Pantosan preparatini vena ichiga qo‘llash ichish imkoni bo‘lmaganda tavsiya etiladi.

Preparatni 7 kungacha qo‘llash haqida ma’lumotlar mavjud, shuning uchun preparatni ichga, qattiq dori shaklida qo‘llash imkoniyati paydo bo‘lishi bilanoq, pantoprazolni vena ichiga qo‘llashni bekor qilish va 40 mg preparatni ichga qo‘llash lozim.

Reflyuks ezofagit va oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi

Tavsiya etilgan doza - 1 flakon pantoprazol (40 mg) kuniga 1 marta.

Zollinger-Ellison sindromi va oshqozon sekretsiyasining ko‘payishi bilan bog‘liq boshqa patologik holatlar.

Boshlang‘ich doza - 80 mg pantoprazol (2 flakon) kuniga 1 marta.

So‘ngra, xlorid kislota sekretsiyasiga qarab dozani oshirish yoki kamaytirish mumkin.

Pantosan preparatining dozasi sutkasiga 80 mg dan oshsa, uni bo‘lib, kuniga 2 marta yuborish kerak. Dozani 160 mg dan vaqtincha oshirish mumkin, ammo kislotalilikni maqbul nazorat qilish uchun zarur bo‘lganidan ko‘proq davom etmasligi kerak.

Agar kislotalilikni tezda nazorat qilish kerak bo‘lsa, ko‘pchilik bemorlar uchun dastlabki doza 80 mg sutkasiga 2 marta v/i xlorid kislota sekretsiyasini 10 mmol/soatdan kamroqqa tushirish uchun yetarli bo‘ladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Pediatriyada qo‘llanishi

Bolalarda qo‘llash tajribasi cheklangan. Shunday qilib, pantoprazolni 18 yoshdan kichik bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat dozasi sutkasiga 20 mg pantoprazoldan (1⁄2 flakon) oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyatining buzilishi

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Keksa bemorlar

Keksa bemorlar uchun dozani tuzatish talab etilmaydi.

Qorishma tayyorlash usuli

Iste’molga tayyor inyeksiya eritmasini tayyorlash uchun quruq modda solingan shishachaga 10 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasi solinadi. Bu eritma 100 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasi, shuningdek, 5% li glyukoza eritmasi bilan aralashtirilgandan so‘ng qo‘llanilishi mumkin.

Eritma tayyor bo‘lgach, 12 soat davomida ishlatilishi kerak.

Preparatni vena ichiga sekin, 2-15 daqiqa davomida yuborish kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Jahon sog‘liqni saqlash tashkiloti tasnifiga ko‘ra nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotalari: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (> 1/100 dan < 1/10 gacha); tez-tez emas (> 1/1000 dan < 1/100 gacha); kamdan-kam (> 1/10000 dan < 1/1000 gacha); juda kam (< 1/10000 dan, shu jumladan alohida xabarlar).

Qon yaratish organlari tomonidan: juda kam hollarda: trombotsitopeniya, leykopeniya;

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda: yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaktoid reaksiyalar va anafilaktik shok;

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan-kam hollarda: giperlipidemiya (triglitseridlar, xolesterin), tana vaznining oshishi; alohida xabarlar: giponatriyemiya, gipomagniyemiya;

Ruhiy tomondan: kamdan kam hollarda: uyqu buzilishi; kamdan kam hollarda: depressiya; juda kam hollarda: dezoriyentatsiya; alohida xabarlar: gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi;

Asab tizimi tomonidan: kam hollarda: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda: ko‘rishning noaniqligi;

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: kam hollarda: og‘iz bo‘shlig‘i shilliq qavatining quruqligi, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq va noqulaylik, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi; kam hollarda: bilirubin konsentratsiyasining oshishi; ayrim xabarlar: sariqlik, jigar yetishmovchiligi;

Teri qoplamlari tomonidan: kamdan-kam hollarda: teri qichishishi, toshmalar, ta’sirlanish, ekzantema; kamdan-kam hollarda: eshakem; alohida xabarlar: Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, polimorf eritema, yorug‘likka sezuvchanlik;

Tayanch-harakat apparati tomonidan: kamdan kam hollarda: son, bilak va umurtqa pog‘onasining sinishi; kamdan kam hollarda: artralgiya, mialgiya;

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda: ginekomastiya; alohida xabarlar: interstitsial nefrit;

Boshqalar: tez-tez: inyeksiya joyida tromboflebit; tez-tez emas: asteniya, charchoq, lohaslik; kamdan-kam: tana haroratining ko‘tarilishi, periferik shishlar.

Qarshi ko‘rsatmalar

Pantoprazol, benzimidazol hosilalari yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtgacha pantoprazolni qo‘llash natijasida dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilmagan. 240 mg gacha bo‘lgan dozalar vena ichiga 2 daqiqa davomida yuborildi va yaxshi o‘zlashtirildi.

Shunga qaramay, dozani oshirib yuborish holatida va faqat klinik ko‘rinishlar mavjud bo‘lgandagina (nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi ehtimoli) simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Pantoprazol gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni boshlashdan oldin xavfli o‘sma mavjudligini, shuningdek, har qanday xavotirli alomatlarni (masalan, sezilarli vazn yo‘qotish, vaqti-vaqti bilan qusish, disfagiya, qon qusish, kamqonlik yoki melena) istisno qilish kerak, chunki davolash alomatlarni yashirish orqali to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Agar pantoprazol bilan davolashda bemorda kerakli terapevtik samara bo‘lmasa, u qayta tekshiruvdan o‘tishi kerak.

Jigar yetishmovchiligi

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda davolash vaqtida jigar fermentlari darajasini nazorat qilish lozim. Jigar fermentlari ko‘paygan taqdirda, pantoprazolni vena ichiga qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Atazanavir bilan birgalikda davolash

Atazanavirni proton pompasi ingibitorlari bilan birga qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar atazanavirning proton pompasi ingibitori bilan kombinatsiyasi muqarrar deb topilsa, atazanavir dozasini 100 mg ritonavir bilan 400 mg gacha oshirish kombinatsiyasi bilan qat’iy klinik nazorat (masalan, virusli yuklama) tavsiya etiladi. Kundalik dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak.

Digoksinli PPI yoki gipomagniyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa dori vositalarini (masalan, diuretiklar) uzoq vaqt davomida qabul qilishga majbur bo‘lgan bemorlarda davolovchi shifokorlar PPIni davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida vaqti-vaqti bilan magniy darajasini o‘lchashlari kerak.

Avtotransport va boshqa texnik qurilmalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qo‘llashda bosh aylanishi va ko‘rishning noaniqligi ko‘rinishidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat konsentratsiyasi hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda reproduktiv toksikligi isbotlanganligi sababli, preparatni homiladorlik davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Pantoprazol ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin iste’mol qilmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Pantoprazolning boshqa dori vositalarining so‘rilishiga ta’siri

Pantoprazolni bir vaqtning o‘zida qo‘llash oshqozon muhitining pH ko‘rsatkichiga bog‘liq bo‘lgan preparatlarning (masalan, temir tuzlari, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol va boshqalar) so‘rilishini kamaytirishi mumkin.

OIVni davolash uchun preparatlar (atazanavir)

Atazanavir va so‘rilishi rN ga bog‘liq bo‘lgan OIVni davolash uchun boshqa preparatlarni proton pompasi blokatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash ushbu preparatlarning biosinguvchanligining sezilarli darajada pasayishiga olib kelishi va ushbu guruh dori vositalarining samaradorligiga ta’sir qilishi mumkin. Shuning uchun proton pompasi blokatorlarini atazanavir bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kumarinli antikoagulyantlar (fenprokumon yoki varfarin)

Farmakokinetik tadqiqotlar pantoprazolni fenprokumon yoki varfarin bilan birgalikda qo‘llashda o‘zaro ta’sirni ko‘rsatmagan bo‘lsa-da, pantoprazol bilan birgalikda qo‘llanilganda Xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) o‘zgarishining ayrim holatlari haqida bir nechta xabarlar kelib tushgan. Shu sababli, kumarinli antikoagulyantlar (masalan, fenprokumon yoki varfarin) qabul qilayotgan bemorlar uchun pantoprazol bilan birga qo‘llash, uni bekor qilish yoki muntazam qo‘llamaslik paytida protrombin vaqti/MNO monitoringini olib borish tavsiya etiladi.

Boshqa o‘zaro ta’sir tadqiqotlari

Pantoprazol sitoxrom R450 ferment tizimi orqali jigarda kuchli o‘zgarishlarga uchraydi. Asosiy metabolizm yo‘li CYP2C19 izofermenti bilan demetillanishni o‘z ichiga oladi; metabolizmning boshqa yo‘llari orasida CYP3A4 fermenti bilan oksidlanishni ko‘rsatish mumkin.

Ushbu usullar bilan metabolizmga uchraydigan preparatlar, masalan, karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin va tarkibida levonorgestrel va etinilestradiol bo‘lgan oral kontratseptiv bilan klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Bir qator o‘zaro ta’sir tadqiqotlari natijalari shuni ko‘rsatadiki, pantoprazol CYP1A2 (masalan, kofein va teofillin), CYP2C9 (masalan, piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (masalan, metoprolol), CYP2E1 (masalan, etanol) orqali metabolizmga uchraydigan faol komponentlarning metabolizmiga ta’sir ko‘rsatmaydi va p-glikoprotein bilan bog‘langan digoksinning so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Bir vaqtda qo‘llaniladigan antatsidlar bilan o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Pantoprazolning quyidagi antibiotiklar: klaritromitsin, metronidazol va amoksitsillin bilan o‘zaro ta’siri aniqlanmagan.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 40 mg.

Rangsiz shaffof shishadan yasalgan, rezina tiqin, alyuminiy himoya qopqog‘i bilan berkitilgan 10 ml hajmdagi kukunli 1 flakon va erituvchi (natriy xlorid eritmasi) solingan 1 ampula.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Suyultirilgandan so‘ng preparatni saqlash muddati 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda 12 soat.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"SRS Pharmaceuticals Pvt. Ltd.," Hindiston.