Tsefzon

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon natriy tuzi, sefoperazonga qayta hisoblaganda - 1,0 g, sulbaktam natriy tuzi, sulbaktamga qayta hisoblaganda - 0,5 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Sefalosporin qatoridagi kombinatsiyalangan antibakterial preparat va beta-laktamaza ingibitori. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Sefzon-S ning antibakterial komponenti uchinchi avlod sefalosporin sefoperazon bo‘lib, u bakteriya devori sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizm ko‘rsatadi.

Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis. Streptococcus rpentopiae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), boshqa beta-gemolitik streptokokklarning aksariyat turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari mavjud.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providenciaettgeri (asosan Proteusettgeri), Providencia turi, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella n Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (Bacteroides fragilis, Bacteroides turlari va Furobasterіum turlari); grammusbat va grammanfiy kokklar (shu jumladan Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammusbat batsillalar (shu jumladan Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Sefzon-S preparati yuborilganda olingan sulbaktam dozasining taxminan 84 foizi va sefoperazon dozasining 25 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Pefoperaz dozasining katta qismi o‘t bilan chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan so‘ng, sulbaktamning o‘rtacha yarim hayot davri 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir.

1,5 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga 5 daqiqa davomida yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning (Vα-18,0-27,6) sefoperazon (Vα - 10,2-11,31) taqsimotiga nisbatan ko‘proq taqsimlanganligidan dalolat beradi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar mavjud emas.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon tarkibiy qismlarining farmakokinetikasida sezilarli o‘zgarishlar va ularning to‘planishi aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit,

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Muayyan ko‘rsatmalarda Sefzon-S boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sefzon-S vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Terapiyani boshlashdan oldin bemorda yuqori sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish uchun teri sinamasini o‘tkazish lozim.

Kattalarda qo‘llanilishi

Sefzon-S ning tavsiya etilgan sutkalik dozasi 2-4 g. Preparatni har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Sefzon-S ning sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv jig‘ildon kasalligi va jigarning og‘ir kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda uyda tuzatish zarur bo‘lishi mumkin.

Jigar faoliyati buzilishlari va buyrak faoliyati yondosh buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, tegishli dozani tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchiklab nazorat qilinmagan taqdirda, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda Seflon-S qo‘llanilganda, sulbaktamning pasaygan klirensini kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda sulbaktamning maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg ni tashkil etadi. Shuning uchun og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin. Dializ qo‘llanilganda Sefzon-S dori vositasining doza rejimini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Sefzon-S ning tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Sefzon-S ning sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Go‘daklar uchun maksimal sutkalik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon (1,5 g) ichidagini 6,7 ml 5% li glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat 15-60 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Sefon-S inyeksiya uchun suv, 0,225% natriy xloriddagi 5% glyukoza eritmasi, 0,9% natriy xloriddagi 5% glyukoza eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Ringer laktat eritmasi vena ichiga infuziya paytida suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas. Vena ichiga yuborish uchun flakon ichidagini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida ushlab turish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash

Lidokain eritmasi mushak ichiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan; qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit miqdorining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari - AST, ALT, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining funksional jigar testlari ko‘rsatkichlarining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning biror komponentiga va/yoki penitsillinlar, sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda Sefzon-S ning nojo‘ya reaksiyalari kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin. Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda boshqa sefalosporinlar kabi Sefzon-S bilan davolash yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, shu jumladan, halokatli anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlanganda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim. Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiyani, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi. Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiya, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiyani qo‘llash mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar singari, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Sefon-Sni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak funksiyasining turli darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Sefeon-S prnishininida sulbaktamning umumiy klyarevyusi ma’lum bir kletchatka klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbatakamning yarim yashash davri sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ sulbaktamning yarim hayot davriga, umumiy klirensga va taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar funksiyasi buzilganda qo‘llanishi. Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazonning jinsiy hayot davri uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyalari aniqlanadi, plazmadagi yarim hayot davri esa 2-4 marta ortadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik davrida qo‘llash

Xaksulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda, jinsiy hayot muddatining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Sefzon-S chaqaloqlarda samarali qo‘llaniladi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shu sababli, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida Sefzon-Sni faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida Seflon-S qo‘llanilganda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Bolalar

Sefzon-Sni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bolalar populyatsiyasida Sefzon-S preparati komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas.

Avtomobil haydash va boshqa potensial xavfli faoliyat bilan shug‘ullanishning ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Nomuvofiqlik

Sefzon-S va aminoglikozidlar eritmalarini bevosita aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida fizik nomuvofiqlik mavjud. Agar Sefzon-S va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning ketma-ket alohida tomchili infuziyasini alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llash bilan qo‘llash kerak; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan dorilar infuziyasi orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Shuningdek, kun davomida Sefzon-S va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etiladi, chunki bu aralashma birgalikda emas. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Sefzon-S va spirtli preparatlarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki tugagandan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (tetur) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorinda spazm, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Sefzon-S qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Sefzon-S aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilganda, butun davolash kursi davomida buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur (Qarang: Nomuvofiqlik).

Chiqarish shakli

1,5 g dan flakonlarda; bittadan flakon preparat bilan birga tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solingan.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Makcur Laboratories Ltd."

46/4-7, Dehgam Road, Zak Village, Tal. Dehgam, Dist. Gandhinagar-382330, Gujarat, Hindiston.